OR6C65 Inibitori

Gli inibitori OR6C65 più comuni includono, ma non solo, lo zinco CAS 7440-66-6, il solfato di rame(II) CAS 7758-98-7, il nitrato d'argento CAS 7761-88-8, il cloruro di cadmio anidro CAS 10108-64-2 e la clorochina CAS 54-05-7.

Gli inibitori chimici di OR6C65 possono esercitare i loro effetti attraverso una serie di interazioni con la struttura della proteina e i suoi siti di legame. Lo zinco piritione può legarsi direttamente a OR6C65, bloccando i suoi ligandi odoranti naturali dall'avviare la trasduzione del segnale. Analogamente, il solfato di rame (II) ha un'affinità per i residui di istidina che, quando si lega a OR6C65, provoca cambiamenti conformazionali che diminuiscono la capacità del recettore di riconoscere e legare i suoi ligandi. Il nitrato d'argento e il cloruro di cadmio hanno come bersaglio i gruppi tiolici dei residui di cisteina vicini al sito di legame di OR6C65. I complessi argento-tiolo o cadmio-tiolo che si formano potrebbero alterare la struttura del recettore, impedendo il legame con il ligando. Il cloruro di mercurio(II) impiega un meccanismo correlato, formando legami covalenti con i tioli nei residui di cisteina di OR6C65, portando a modifiche strutturali che inibiscono la funzionalità del recettore.

In un altro meccanismo, la capacità della clorochina di intercalarsi nelle strutture proteiche può inibire OR6C65 se si inserisce vicino al sito di legame dell'odorante, bloccando l'interazione del recettore con i suoi ligandi. Il chinino può indurre un ostacolo sterico nel sito di legame di OR6C65, a causa della sua struttura ingombrante. Il legame della chinina può impedire ai ligandi naturali di accedere al dominio di legame del recettore. L'antranilato di metile agisce come inibitore competitivo per OR6C65 legandosi al recettore con un'affinità maggiore rispetto ai suoi ligandi naturali, impedendo così l'attivazione del recettore. Anche la benzaldeide e l'eugenolo possono legarsi al sito attivo di OR6C65, ostacolando il legame con il ligando naturale e inibendo la trasduzione del segnale. Infine, l'α-ionone funge da inibitore occupando il dominio di legame del ligando di OR6C65, impedendo l'attivazione che sarebbe tipicamente innescata dagli odoranti naturali del recettore. Queste diverse interazioni chimiche con OR6C65 dimostrano le molteplici strategie con cui gli inibitori chimici possono ostacolare l'attività funzionale di una proteina.