OR4A5 Inibitori
Gli inibitori OR4A5 comuni includono, ma non solo, la capsaicina CAS 404-86-4, la clorochina CAS 54-05-7, la forskolina CAS 66575-29-9, il propranololo CAS 525-66-6 e la tossina della pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3.
Gli inibitori di OR4A5 sono un gruppo di composti che interagiscono con il meccanismo di segnalazione GPCR di OR4A5, influenzando la sua funzione indirettamente attraverso varie vie cellulari. Ad esempio, i modulatori allosterici, anche se al momento non sono stati identificati con un numero CAS specifico per OR4A5, sono progettati per legarsi al GPCR in un sito diverso da quello del ligando ortosterico, il che può provocare cambiamenti conformazionali che riducono la capacità del recettore di impegnarsi con il suo ligando nativo o con le proteine G, inibendo così la sua segnalazione. Composti come l'ortovanadato di sodio e la genisteina possono mantenere lo stato di fosforilazione o impedire la fosforilazione dei residui di tirosina, rispettivamente, il che potrebbe portare a una riduzione dell'attività di OR4A5 se è regolato da tali modifiche post-traduzionali.
Oltre ai composti che influenzano gli stati di fosforilazione, agenti come la metil-β-ciclodestrina alterano l'integrità strutturale dei microdomini della membrana plasmatica, essenziali per il funzionamento ottimale dei GPCR, che possono inibire OR4A5 alterando la sua localizzazione e l'ambiente necessario per la trasduzione del segnale. LY294002 e U73122 ostacolano le vie di segnalazione a valle di GOR4A5 inibendo rispettivamente PI3K e PLC, molecole di segnalazione intracellulare che possono essere attivate dai GPCR per propagare una risposta cellulare. L'inibizione di queste vie può ridurre l'attività funzionale di OR4A5 impedendo gli eventi di segnalazione a valle che portano agli effetti fisiologici del recettore.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
È noto che la capsaicina attiva il TRPV1 (transient receptor potential cation channel subfamily V member 1), provocando un afflusso di calcio. OR4A5, in quanto recettore olfattivo, può essere sensibile ai livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può portare alla desensibilizzazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), inibendo così la segnalazione di OR4A5. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è un inibitore dell'acidificazione endosomiale, che può aumentare il pH degli endosomi. Questa interruzione dell'acidificazione endosomiale può avere un impatto sul riciclo dei GPCR, compreso OR4A5, portando a una ridotta disponibilità del recettore sulla superficie cellulare e a una diminuzione della funzione. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenililciclasi, che aumenta i livelli di cAMP. Il cAMP elevato può portare all'attivazione della PKA, che può fosforilare i GPCR come OR4A5, portando alla desensibilizzazione del recettore e all'inibizione della sua attività funzionale. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Come antagonista beta-adrenergico non selettivo, il propranololo può diminuire i livelli di cAMP inibendo l'adenililciclasi attraverso la segnalazione GPCR, che può ridurre l'attività di OR4A5 se la segnalazione di OR4A5 è cAMP-dipendente. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La tossina della pertosse ADP-ribosila irreversibilmente la subunità alfa della classe Gi/o delle proteine G, inibendone l'attività. Poiché OR4A5 è un GPCR, la sua segnalazione potrebbe essere inibita a causa dell'interruzione dell'inibizione dell'adenililciclasi mediata dalla proteina Gi/o, riducendo così l'efficacia della segnalazione. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina inibisce l'attivazione delle proteine G legandosi ai GPCR, compreso OR4A5, e impedendo l'accoppiamento con le proteine G, con conseguente diminuzione della trasduzione del segnale mediata da OR4A5. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
SCH-23390 è un antagonista del recettore D1 della dopamina che inibisce anche la segnalazione di GPCR, incluso OR4A5, bloccando l'accoppiamento con le proteine G e le successive cascate di segnalazione intracellulare. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo inibisce gli enzimi del citocromo P450, che sono coinvolti nella biosintesi degli steroidi. Questa inibizione può portare a un'alterazione della composizione lipidica della membrana e potenzialmente influenzare la funzione dei GPCR, incluso OR4A5. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La floretina inibisce vari trasportatori e può alterare le proprietà biofisiche della membrana cellulare. Questo può influenzare indirettamente l'attività dei GPCR, come OR4A5, modificando il microambiente del recettore e la sua capacità di segnalazione. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride è un diuretico che blocca i canali epiteliali del sodio. Alterando i gradienti ionici, l'amiloride può modificare il potenziale di membrana e influenzare indirettamente la segnalazione GPCR, riducendo potenzialmente l'attività di OR4A5. | ||||||