OAT6 Inibitori
I comuni inibitori dell'OAT6 includono, ma non solo, il Probenecid-d14, l'acido salicilico CAS 69-72-7, il Probenecid CAS 57-66-9, l'Indometacina CAS 53-86-1 e l'Ibuprofene CAS 15687-27-1.
Gli inibitori dell'OAT6 sono una classe di composti che agiscono sulla funzione del trasportatore di anioni organici 6 (OAT6) influenzando le vie e i processi biologici specifici in cui è coinvolto. Questi inibitori possono agire sia competendo direttamente con i substrati naturali dell'OAT6 sia modificando le condizioni fisiologiche in cui l'OAT6 opera. Per esempio, l'acido salicilico e altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) come l'indometacina, l'ibuprofene e il ketoprofene inibiscono gli enzimi ciclossigenasi, determinando una riduzione della sintesi di prostaglandine. La diminuzione dei livelli di prostaglandine influenza il flusso sanguigno renale e può inibire indirettamente l'attività funzionale dell'OAT6 influenzando il processo di escrezione renale. Analogamente, i diuretici dell'ansa come la furosemide alterano il flusso urinario e i livelli di elettroliti, il che può influire sulla capacità dell'OAT6 di trasportare anioni organici a causa dei cambiamenti nell'ambiente renale.
Altri composti, come il probenecid e la cimetidina, agiscono competendo direttamente con i substrati dell'OAT6. È noto che il probenecid blocca il trasporto di anioni organici inibendo direttamente la famiglia degli OAT, mentre la cimetidina inibisce la secrezione renale di anioni organici competendo con i sistemi di trasporto renali, diminuendo così l'attività dell'OAT6. Il losartan, antagonizzando i recettori dell'angiotensina II, può indurre cambiamenti emodinamici che possono influenzare indirettamente l'attività dell'OAT6. L'atorvastatina e l'acido nicotinico, pur non essendo direttamente associati all'OAT6, possono influire sulla funzione epatica e sull'espressione di varie proteine, comprese quelle coinvolte nel trasporto degli anioni organici, determinando una riduzione indiretta della funzione dell'OAT6. Inoltre, la chinidina, pur essendo nota principalmente per i suoi effetti sui trasportatori di cationi organici, potrebbe alterare il gradiente elettrochimico necessario per la funzione dell'OAT6, con conseguente inibizione. Infine, la pirazinamide, che viene metabolizzata ad acido pirazinoico, può competere con i substrati naturali dell'OAT6, inibendone l'attività funzionale.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
Il Probenecid-d14 mostra interazioni intriganti con il trasportatore OAT6, dove la sua etichettatura isotopica consente un migliore monitoraggio della dinamica molecolare. Le caratteristiche strutturali uniche del composto promuovono specifiche affinità di legame, influenzando la cinetica del trasporto degli anioni organici. Il suo distinto equilibrio idrofilo e idrofobico contribuisce al suo profilo di solubilità, offrendo spunti di riflessione sui meccanismi di selettività dei substrati e sulla modulazione delle vie di trasporto in ambiente cellulare. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
L'acido salicilico può inibire gli enzimi ciclossigenasi (COX), che sono coinvolti nella sintesi delle prostaglandine. Le prostaglandine possono modulare il flusso sanguigno renale, che potrebbe influenzare la funzione dei trasportatori di anioni organici come l'OAT6, alterando il processo di escrezione renale. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Il probenecid è noto per inibire la famiglia OAT bloccando il trasporto di anioni organici. Poiché l'OAT6 è un trasportatore di anioni organici, il probenecid può inibire direttamente la sua attività competendo per i siti di legame del substrato. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indometacina è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che inibisce gli enzimi COX. Diminuendo la sintesi di prostaglandine, può influenzare il flusso sanguigno renale e di conseguenza l'attività dei trasportatori di anioni organici renali, come l'OAT6. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofene agisce come inibitore della COX, determinando una riduzione della sintesi di prostaglandine. Questa riduzione può influenzare la gestione renale degli anioni organici, quindi potenzialmente diminuire l'attività funzionale di OAT6. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Il Losartan, un antagonista del recettore dell'angiotensina II, può influenzare il flusso sanguigno renale e il tasso di filtrazione glomerulare. Questi cambiamenti emodinamici possono inibire indirettamente l'attività dell'OAT6, alterando la clearance renale degli anioni organici. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
La furosemide è un diuretico ad ansa che inibisce il cotrasportatore Na+/K+/2Cl- nel rene. La sua azione diuretica può portare a cambiamenti nel flusso di urina e nei livelli elettrolitici, che potrebbero influenzare indirettamente la capacità dell'OAT6 di trasportare gli anioni organici. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
La cimetidina è un antagonista del recettore H2 che può inibire la secrezione renale di anioni organici entrando in competizione con loro per i sistemi di trasporto renale, tra cui l'OAT6, diminuendo così la sua attività funzionale. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Il ketoprofene, un altro inibitore della COX, riduce la sintesi di prostaglandine, che può influenzare la funzione renale e quindi l'attività dell'OAT6 nel trasporto di anioni organici. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La chinidina può inibire vari trasportatori di cationi organici e potrebbe avere effetti simili sui trasportatori di anioni organici come l'OAT6, alterando il gradiente elettrochimico necessario per la sua funzione. | ||||||