Gli inibitori della NRK comprendono una varietà di composti chimici che influiscono indirettamente sull'attività funzionale della chinasi, mirando a specifiche vie di segnalazione e processi biologici. Ad esempio, alcuni inibitori hanno come bersaglio principale le chinasi a monte che sono fondamentali per l'attivazione della NRK; attenuando la cascata di fosforilazione, questi inibitori riducono efficacemente l'attività della NRK. Altri esercitano il loro effetto inibitorio modulando vie chiave come le vie MAPK, PI3K e mTOR, che sono cruciali per la regolazione e l'attivazione di un'ampia gamma di chinasi, compresa la NRK. Gli inibitori delle chinasi, come quelli che inibiscono la p38 MAP chinasi o le isoforme di PKC, servono a smorzare le cascate di segnalazione delle chinasi e quindi ad attenuare l'attivazione delle NRK. Inoltre, alcuni inibitori alterano il meccanismo di regolazione del ciclo cellulare, influenzando potenzialmente lo stato di attivazione e la funzione di NRK a causa del suo coinvolgimento nei processi di proliferazione e crescita cellulare.
I meccanismi di inibizione biochimica della NRK, quindi, sono multiformi e ogni inibitore esercita la sua influenza attraverso vie distinte ma convergenti. Gli inibitori che hanno come bersaglio la via JNK, ad esempio, riducono i segnali di fosforilazione che contribuiscono all'attivazione della NRK, mentre gli inibitori delle chinasi della famiglia Src diminuiscono l'attivazione della chinasi attraverso una via diversa. Inoltre, i composti che sono potenti inibitori delle tirosin-chinasi recettoriali possono anche diminuire l'attività di NRK in virtù del loro effetto sul più ampio panorama di segnalazione di cui NRK fa parte. L'intricata interazione di queste vie, che convergono tutte su NRK, sottolinea la complessità della modulazione dell'attività delle chinasi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un potente inibitore di chinasi che agisce su un'ampia gamma di chinasi. Inibendo le chinasi a monte che attivano NRK, questo composto riduce indirettamente l'attività chinasica di NRK. | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
Inibitore selettivo delle chinasi della famiglia Src. Poiché le chinasi Src possono fosforilare e attivare altre chinasi, PP 1 può diminuire indirettamente l'attività di fosforilazione di NRK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). Inibendo JNK, SP 600125 può ridurre i segnali di fosforilazione che potrebbero contribuire all'attivazione di NRK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibitore selettivo della mitogen-activated protein kinase kinase (MEK). PD 98059 inibisce indirettamente la NRK bloccando la MEK, che può partecipare all'attivazione della NRK attraverso la via MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un composto piridinil-imidazolico che inibisce specificamente la p38 MAP chinasi. Inibendo la p38 MAP chinasi, SB 203580 potrebbe ridurre le cascate di segnalazione chinasi che coinvolgono l'attivazione delle NRK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un derivato della morfolina e un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Attenuando la segnalazione di PI3K, LY 294002 può portare a una ridotta attivazione delle chinasi, compresa la NRK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR che può inibire indirettamente le protein chinasi come NRK interrompendo le vie di segnalazione di mTOR, che sono a monte di diverse cascate di chinasi. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Potente inibitore delle isoforme della protein chinasi C (PKC). L'inibizione della PKC può portare a una minore attivazione delle chinasi a valle o all'interno della stessa via della NRK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inibitore potente e irreversibile di PI3K. Inibendo la via PI3K, la wortmannina può determinare una diminuzione della segnalazione e dell'attività delle NRK. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inibitore multitarget della chinasi che, tra le altre chinasi, può inibire le chinasi della famiglia Src. In questo modo, Dasatinib può diminuire indirettamente la fosforilazione e l'attivazione di NRK. | ||||||