Date published: 2025-10-23

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PP 1 (CAS 172889-26-8)

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Nomi alternativi:
1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine; 4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(tert.butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine
Applicazione:
PP 1 è un inibitore selettivo e potente della tirosin-chinasi della famiglia Src
Numero CAS:
172889-26-8
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
281.36
Formula molecolare:
C16H19N5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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PP 1 è un inibitore selettivo e potente delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Gli studi sul PP 1 hanno dimostrato la sua capacità di inibire potentemente Lck e Fyn (FynT), l'attivazione del gene IL-2 nei linfociti T e la fosforilazione della tirosina proteica indotta da anti-CD3. La ricerca indica che PP 1 blocca efficacemente la fosforilazione della tirosina indotta dall'LPA e dall'EGF, l'attivazione di MAPK a valle dell'EGFR, l'attivazione di Rsk-1 (p90RSK) da parte dell'H2O2, le tirosin-chinasi Kit e Bcr-Abl e degrada le oncoproteine RETMEN2A e RETMEN2B attraverso il targeting proteosomico. Studi su cellule di leucemia basofila di ratto hanno dimostrato che PP 1 inibisce l'attivazione mediata da Fc epsilonRI e Thy-1. Studi strutturali hanno rivelato che PP 1 si lega al sito di legame dell'ATP nelle tirosin-chinasi e nelle Ser/Thr-chinasi.


PP 1 (CAS 172889-26-8) Referenze

  1. La differenziazione morfologica degli oligodendrociti richiede l'attivazione della tirosin-chinasi Fyn.  |  Osterhout, DJ., et al. 1999. J Cell Biol. 145: 1209-18. PMID: 10366594
  2. Basi strutturali dell'inibizione selettiva delle chinasi della famiglia Src da parte di PP1.  |  Liu, Y., et al. 1999. Chem Biol. 6: 671-8. PMID: 10467133
  3. Le specie reattive dell'ossigeno attivano la p90 ribosomal S6 chinasi attraverso Fyn e Ras.  |  Abe, J., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 1739-48. PMID: 10636870
  4. L'inibitore selettivo della chinasi Src PP1 inibisce anche le tirosin-chinasi Kit e Bcr-Abl.  |  Tatton, L., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 4847-53. PMID: 12475982
  5. Le specificità degli inibitori delle protein-chinasi: un aggiornamento.  |  Bain, J., et al. 2003. Biochem J. 371: 199-204. PMID: 12534346
  6. L'inibitore PP1 induce la degradazione delle oncoproteine RETMEN2A e RETMEN2B attraverso il targeting proteosomico.  |  Carniti, C., et al. 2003. Cancer Res. 63: 2234-43. PMID: 12727845
  7. L'inibitore-1 della fosfatasi-1 nella segnalazione fisiologica e patologica dei β-adrenocettori.  |  Wittköpper, K., et al. 2011. Cardiovasc Res. 91: 392-401. PMID: 21354993
  8. Scoperta di un inibitore tirosin-chinasico nuovo, potente e selettivo per la famiglia Src. Studio dell'attivazione delle cellule T dipendente da Lck e FynT.  |  Hanke, JH., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 695-701. PMID: 8557675
  9. Caratterizzazione dell'interazione tra DARPP-32 e la fosfatasi proteica 1 (PP-1): I peptidi di DARPP-32 antagonizzano l'interazione di PP-1 con le proteine leganti.  |  Kwon, YG., et al. 1997. Proc Natl Acad Sci U S A. 94: 3536-41. PMID: 9108011
  10. L'inibitore della tirosin-chinasi PP1, selettivo della famiglia Src, inibisce l'attivazione mediata da Fc epsilonRI e Thy-1 delle cellule di leucemia basofila di ratto.  |  Amoui, M., et al. 1997. Eur J Immunol. 27: 1881-6. PMID: 9295022
  11. Caratteristiche di segnale del recettore EGF transattivato da proteine G.  |  Daub, H., et al. 1997. EMBO J. 16: 7032-44. PMID: 9384582
  12. Le tirosin-chinasi della famiglia Src partecipano alla segnalazione alle MAP chinasi da parte di recettori accoppiati a Gq e Gi.  |  Igishi, T. and Gutkind, JS. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 244: 5-10. PMID: 9514877
  13. Il recettore dell'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi media la fosforilazione tirosinica delle proteine di adesione focale e l'attivazione della protein-chinasi attivata dal mitogeno nelle cellule endoteliali in coltura.  |  Tang, H., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 18268-72. PMID: 9660790

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PP 1, 1 mg

sc-203212
1 mg
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PP 1, 5 mg

sc-203212A
5 mg
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