NQO1 Inibitori
Gli inibitori NQO1 più comuni includono, ma non solo, la curcumina (sintetica) CAS 94875-80-6, il dicumarolo CAS 66-76-2, il diminutolo CAS 361431-33-6, la curcumina CAS 458-37-7 e la DMXAA CAS 117570-53-3.
Gli inibitori di NQO1 appartengono a una classe di composti chimici progettati per modulare l'attività della NAD(P)H chinone ossidoreduttasi 1 (NQO1), un enzima coinvolto nella detossificazione cellulare e nei meccanismi di difesa antiossidante. L'NQO1 svolge un ruolo fondamentale nella protezione delle cellule dallo stress ossidativo catalizzando la riduzione dei chinoni e di altri substrati, impedendo la generazione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) e di composti ossidativi dannosi. Inoltre, l'NQO1 partecipa all'attivazione e alla stabilizzazione di alcuni farmaci antitumorali e funziona come enzima citoprotettivo contro i composti elettrofili e redox-ciclanti. Il suo ruolo nei processi di detossificazione è fondamentale per la salute cellulare e la difesa dal danno ossidativo.
Gli inibitori che hanno come bersaglio NQO1 mirano a interferire con la sua attività enzimatica, spesso legandosi a regioni specifiche dell'enzima o alterandone la conformazione strutturale, impedendo così la sua capacità di catalizzare la riduzione dei chinoni e di altri substrati. Inibendo l'NQO1, questi composti interrompono i meccanismi di difesa cellulare contro lo stress ossidativo e interferiscono con l'attivazione o la detossificazione di alcuni farmaci metabolizzati dall'NQO1. Questa interruzione può portare a un accumulo di specie reattive e a un'alterazione dell'equilibrio redox cellulare, con un impatto su vari processi cellulari oltre alle vie di detossificazione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin (Synthetic) | 458-37-7 | sc-294110 sc-294110A | 5 g 25 g | $51.00 $153.00 | 3 | |
La curcumina (sintetica) funziona come modulatore di NQO1, mostrando proprietà uniche di donazione di elettroni che migliorano la sua interazione con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura planare consente un efficace stacking π-π con i residui aromatici, promuovendo una cinetica di legame favorevole. Inoltre, la capacità del composto di subire cicli redox contribuisce al suo ruolo nei meccanismi di difesa antiossidante cellulare, influenzando le vie metaboliche e l'attività enzimatica attraverso specifiche interazioni molecolari. | ||||||
Dicoumarol | 66-76-2 | sc-205647 sc-205647A | 500 mg 5 g | $20.00 $39.00 | 8 | |
Il dicumarolo agisce come inibitore di NQO1, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche. La sua struttura biciclica unica facilita i cambiamenti conformazionali che alterano la dinamica dell'enzima, influenzando la cinetica di reazione. Le proprietà redox del composto gli consentono di partecipare ai processi di trasferimento di elettroni, influenzando gli stati redox cellulari e modulando vari percorsi biochimici attraverso interazioni selettive con molecole bersaglio. | ||||||
Diminutol | 361431-33-6 | sc-203923 | 5 mg | $366.00 | ||
Il diminutolo funziona come modulatore di NQO1, mostrando una capacità distintiva di impegnarsi in interazioni π-π stacking ed elettrostatiche con l'enzima. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono specifici adattamenti conformazionali, migliorando l'affinità con il substrato e alterando l'efficienza catalitica. Il profilo di reattività del composto gli consente di influenzare i meccanismi di trasferimento degli elettroni, influenzando così le vie di segnalazione cellulare e l'omeostasi redox attraverso interazioni molecolari mirate. | ||||||
Benzo[a]pyrene | 50-32-8 | sc-257130 | 1 g | $439.00 | 4 | |
Il benzo[a]pirene è un idrocarburo policiclico aromatico che può agire come inibitore di NQO1. È un inquinante ambientale onnipresente e un cancerogeno che si trova nel fumo di tabacco, nello scarico dei veicoli e negli alimenti carbonizzati. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina agisce come modulatore di NQO1, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza la conformazione dell'enzima, favorendo una maggiore velocità di trasferimento degli elettroni. Inoltre, la struttura polifenolica unica della curcumina consente la modulazione degli stati redox, influenzando i parametri cinetici dell'enzima e promuovendo un cambiamento nelle vie metaboliche attraverso dinamiche di legame selettive. | ||||||
DMXAA | 117570-53-3 | sc-207592 sc-207592A | 5 mg 25 mg | $129.00 $590.00 | 1 | |
Il DMXAA funziona come attivatore di NQO1, mostrando una capacità distintiva di impegnarsi in interazioni π-π stacking con residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione promuove cambiamenti conformazionali che migliorano l'accessibilità al substrato e l'efficienza del trasferimento di elettroni. Inoltre, le caratteristiche strutturali uniche del DMXAA gli consentono di influenzare il potenziale redox dell'enzima, modulando così la cinetica di reazione e alterando il flusso metabolico attraverso specifiche affinità di legame. | ||||||
DMNQ | 6956-96-3 | sc-202586 | 10 mg | $245.00 | ||
Il DMNQ è un composto sintetico che agisce come potente inibitore di NQO1. Genera specie reattive dell'ossigeno (ROS) ed è comunemente usato nella ricerca per indurre lo stress ossidativo e studiare le conseguenze dell'inibizione di NQO1. | ||||||
ES 936 | 192820-78-3 | sc-362737 sc-362737A | 10 mg 50 mg | $235.00 $1148.00 | 6 | |
ES 936 agisce come modulatore di NQO1, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza il complesso enzima-substrato, favorendo una maggiore velocità di trasferimento degli elettroni. Inoltre, l'esclusiva configurazione sterica di ES 936 gli consente di influenzare selettivamente la dinamica conformazionale dell'enzima, incidendo così sull'efficienza catalitica complessiva e sulle vie metaboliche associate alle reazioni redox. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
Il β-Lapachone è un composto naturale isolato dalla corteccia dell'albero di lapacho. È un substrato NQO1 ben caratterizzato che, al momento della riduzione enzimatica, forma un metabolita reattivo che può portare a danni al DNA e alla morte cellulare. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
La plumbagina è un composto naturale presente nelle radici della pianta medicinale Plumbago zeylanica. Agisce come inibitore della NQO1 ed è stato studiato per i suoi potenziali effetti antitumorali. | ||||||