NOS3 Inibitori
I comuni inibitori della NOS3 includono, ma non solo, l'estere metilico della L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, il TRIM CAS 25371-96-4, la 4-Picolina CAS 108-89-4 e il 3-Bromo-7-nitroindazolo CAS 74209-34-0.
Gli inibitori della NOS3, noti anche come inibitori dell'ossido nitrico sintasi 3, appartengono a un'importante classe di molecole che hanno come bersaglio un enzima specifico noto come ossido nitrico sintasi 3, abbreviato in NOS3. Le ossido nitrico sintasi sono enzimi responsabili della conversione dell'aminoacido L-arginina in ossido nitrico (NO) e L-citrullina. La NOS3, in particolare, si trova principalmente nelle cellule endoteliali, che rivestono le pareti interne dei vasi sanguigni. L'inibizione dell'attività di NOS3 da parte degli inibitori di NOS3 porta a una riduzione della produzione di ossido nitrico nelle cellule endoteliali. Strutturalmente, gli inibitori della NOS3 presentano composizioni chimiche e gruppi funzionali diversi, ma hanno tutti la caratteristica comune di interferire con l'attività enzimatica della NOS3.
Puntando su NOS3, questi inibitori interrompono la conversione enzimatica della L-arginina in ossido nitrico, influenzando così i processi fisiologici che coinvolgono la segnalazione dell'ossido nitrico. L'ossido nitrico svolge un ruolo cruciale nella vasodilatazione, nella regolazione del flusso sanguigno e nel mantenimento dell'omeostasi cardiovascolare complessiva. Pertanto, gli inibitori della NOS3 hanno suscitato una notevole attenzione in ambito di ricerca per le loro implicazioni nella modulazione di questi processi fisiologici. La ricerca sugli inibitori della NOS3 comprende diverse strategie chimiche per progettare molecole in grado di inibire in modo selettivo e potente la NOS3 senza influenzare altre isoforme della sintasi dell'ossido nitrico. L'esplorazione degli inibitori della NOS3 contribuisce a una più profonda comprensione dei complessi meccanismi regolatori che governano le vie di segnalazione dell'ossido nitrico.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
S-Ethylisothiourea HBr | 1071-37-0 | sc-200351 | 50 mg | $20.00 | 2 | |
La S-Etilisotiourea HBr agisce come modulatore selettivo della NOS3 grazie alla sua capacità di formare complessi transitori con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la dinamica dell'enzima, influenzando l'accessibilità al substrato e la velocità di reazione. Le caratteristiche idrofile del composto ne migliorano l'interazione con gli ambienti polari, consentendo un rapido assorbimento cellulare. Inoltre, la sua esclusiva moiety tiourea può influenzare i modelli di legame idrogeno, contribuendo ai suoi effetti regolatori sulla sintesi dell'ossido nitrico. | ||||||
N(5)-(1-Iminoethyl)-L-ornithine HCl (L-NIO) | 150403-88-6 | sc-200343 sc-200343A | 1 mg 100 mg | $190.00 $1400.00 | 4 | |
La N(5)-(1-Iminoetil)-L-ornitina HCl inibisce selettivamente la NOS3 legandosi competitivamente al sito attivo dell'enzima, interrompendone la funzione catalitica. La struttura unica di questo composto consente interazioni specifiche con i residui aminoacidici chiave, modulando la conformazione e l'attività dell'enzima. La sua natura carica aumenta la solubilità in ambiente acquoso, facilitando una diffusione efficace attraverso le membrane cellulari. Inoltre, la presenza del gruppo iminoetilico può influenzare la distribuzione degli elettroni, influenzando la cinetica di reazione e la produzione di ossido nitrico. | ||||||
NG-Amino-L-arginine hydrochloride | 1031799-40-2 | sc-222066 | 5 mg | $51.00 | ||
Il cloridrato di NG-amino-L-arginina agisce come modulatore selettivo della NOS3 imitando il substrato L-arginina, impegnandosi in interazioni non covalenti che stabilizzano la conformazione inattiva dell'enzima. La configurazione unica del gruppo amminico favorisce il legame a idrogeno con i residui critici, alterando la dinamica dell'enzima. Le caratteristiche idrofile del composto migliorano la sua interazione con gli ambienti polari, influenzando potenzialmente la localizzazione e l'attività dell'enzima in vari contesti cellulari. | ||||||
L-NMMA (citrate) | sc-364686 sc-364686A sc-364686B | 10 mg 50 mg 100 mg | $57.00 $257.00 $459.00 | 1 | ||
L'L-NMMA (citrato) funge da inibitore competitivo della NOS3, interrompendo efficacemente il ciclo catalitico dell'enzima. La sua somiglianza strutturale con la L-arginina gli consente di occupare il sito attivo, impedendo il legame con il substrato. La presenza della parte citrata aumenta la solubilità e facilita le interazioni elettrostatiche con l'enzima, modulando potenzialmente i suoi stati conformazionali. La capacità unica di questo composto di influenzare la cinetica di reazione può portare a un'alterazione della produzione di ossido nitrico, con un impatto su diverse vie di segnalazione. | ||||||
S-Methylisothiourea sulfate | 867-44-7 | sc-3566 sc-3566A | 1 g 100 g | $20.00 $23.00 | 8 | |
La S-metilisotiourea solfato agisce come inibitore selettivo della NOS3 formando un complesso stabile con l'enzima, ostacolandone l'attività. La sua struttura tiourea, unica nel suo genere, consente di creare legami idrogeno e interazioni steriche specifiche con i residui aminoacidici chiave del sito attivo. Questo composto può alterare la dinamica conformazionale dell'enzima, influenzando il tasso di sintesi dell'ossido nitrico e potenzialmente influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il suo profilo di reattività distinto evidenzia il suo ruolo nella modulazione della funzione enzimatica. | ||||||
4-Picoline | 108-89-4 | sc-238951 | 25 ml | $27.00 | ||
Interrompe la dimerizzazione di nNOS e il legame con la calmodulina, con conseguente diminuzione della sintesi di NO. | ||||||
N G-Nitro-L-arginine | 2149-70-4 | sc-3570 | 1 g | $19.00 | 4 | |
Inibisce in modo competitivo la nNOS legandosi al suo sito attivo, riducendo la produzione di ossido nitrico (NO). | ||||||
3-Bromo-7-nitroindazole | 74209-34-0 | sc-200347 sc-200347A | 5 mg 25 mg | $20.00 $26.00 | 1 | |
Inibitore reversibile della nNOS che riduce la produzione di NO legandosi al sito attivo dell'enzima. | ||||||
MEG (sulfate) | 3979-00-8 | sc-205381 sc-205381A | 5 mg 10 mg | $158.00 $250.00 | ||
Il MEG (solfato) interagisce con la NOS3 attraverso un meccanismo unico che prevede la formazione di un intermedio transitorio, facilitando la modulazione della produzione di ossido nitrico. Il suo gruppo solfato aumenta la solubilità e promuove le interazioni ioniche con il sito attivo dell'enzima, portando a un'alterazione della cinetica di reazione. Questo composto può influenzare la flessibilità strutturale dell'enzima, incidendo sull'accessibilità al substrato e sull'efficienza catalitica complessiva, svolgendo così un ruolo critico nelle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
AMT HYDROCHLORIDE | 21463-31-0 | sc-202052 sc-202052A | 10 mg 50 mg | $109.00 $419.00 | ||
Il cloridrato di AMT presenta interazioni distintive con NOS3, caratterizzate dalla capacità di formare complessi stabili che influenzano la conformazione dell'enzima. La presenza della parte cloridrica ne aumenta la solubilità, consentendo un efficace aggancio al sito attivo. Questo composto può modulare i processi di trasferimento degli elettroni, influenzando la cinetica della sintesi dell'ossido nitrico. Inoltre, le sue proprietà steriche uniche possono alterare le dinamiche di legame con il substrato, influenzando l'attività enzimatica complessiva e le cascate di segnalazione. | ||||||