NOS3 Inibitori
I comuni inibitori della NOS3 includono, ma non solo, l'estere metilico della L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, il TRIM CAS 25371-96-4, la 4-Picolina CAS 108-89-4 e il 3-Bromo-7-nitroindazolo CAS 74209-34-0.
Gli inibitori della NOS3, noti anche come inibitori dell'ossido nitrico sintasi 3, appartengono a un'importante classe di molecole che hanno come bersaglio un enzima specifico noto come ossido nitrico sintasi 3, abbreviato in NOS3. Le ossido nitrico sintasi sono enzimi responsabili della conversione dell'aminoacido L-arginina in ossido nitrico (NO) e L-citrullina. La NOS3, in particolare, si trova principalmente nelle cellule endoteliali, che rivestono le pareti interne dei vasi sanguigni. L'inibizione dell'attività di NOS3 da parte degli inibitori di NOS3 porta a una riduzione della produzione di ossido nitrico nelle cellule endoteliali. Strutturalmente, gli inibitori della NOS3 presentano composizioni chimiche e gruppi funzionali diversi, ma hanno tutti la caratteristica comune di interferire con l'attività enzimatica della NOS3.
Puntando su NOS3, questi inibitori interrompono la conversione enzimatica della L-arginina in ossido nitrico, influenzando così i processi fisiologici che coinvolgono la segnalazione dell'ossido nitrico. L'ossido nitrico svolge un ruolo cruciale nella vasodilatazione, nella regolazione del flusso sanguigno e nel mantenimento dell'omeostasi cardiovascolare complessiva. Pertanto, gli inibitori della NOS3 hanno suscitato una notevole attenzione in ambito di ricerca per le loro implicazioni nella modulazione di questi processi fisiologici. La ricerca sugli inibitori della NOS3 comprende diverse strategie chimiche per progettare molecole in grado di inibire in modo selettivo e potente la NOS3 senza influenzare altre isoforme della sintasi dell'ossido nitrico. L'esplorazione degli inibitori della NOS3 contribuisce a una più profonda comprensione dei complessi meccanismi regolatori che governano le vie di segnalazione dell'ossido nitrico.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Inibisce irreversibilmente la nNOS legandosi al gruppo eme dell'enzima, impedendo la sintesi di NO. | ||||||
L-NG-Monomethylarginine, Acetate Salt (L-NMMA) | 53308-83-1 | sc-200739 sc-200739A sc-200739B sc-200739C | 25 mg 100 mg 1 g 100 g | $73.00 $224.00 $663.00 $39586.00 | 3 | |
La L-NG-Monometilarginina, sale acetato, inibisce selettivamente la NOS3 imitando il substrato L-arginina, con conseguente legame competitivo al sito attivo dell'enzima. La sua struttura unica consente interazioni specifiche di legame a idrogeno con i residui aminoacidici chiave, alterando la conformazione dell'enzima. Questa modulazione può avere un impatto significativo sulla produzione di ossido nitrico, influenzando le vie di segnalazione a valle. Inoltre, la parte acetata può migliorare la solubilità, influenzando la biodisponibilità in vari ambienti. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
Il difenilenio cloruro agisce come potente inibitore della NOS3 grazie alla sua capacità di formare legami covalenti con i gruppi tiolici dell'enzima, determinandone una modifica irreversibile. Questa interazione interrompe il sito attivo dell'enzima, ostacolandone la funzione catalitica. L'esclusivo atomo di iodio che sottrae elettroni al composto ne aumenta l'elettrofilia, favorendo una rapida cinetica di reazione. Inoltre, la sua struttura planare consente efficaci interazioni di stacking con i residui aromatici, influenzando la dinamica e la stabilità della proteina. | ||||||
S-Methyl-L thiocitrulline, Dihydrochloride | 209589-59-3 | sc-3571 | 10 mg | $56.00 | 1 | |
La S-metil-L tiocitrullina, cloridrato, modula selettivamente l'attività della NOS3 imitando le interazioni con il substrato e competendo efficacemente per i siti di legame. La sua esclusiva moiety reattiva al tiolo promuove modifiche covalenti transitorie, alterando la conformazione e la funzione dell'enzima. La particolare stereochimica del composto ne aumenta l'affinità per il sito attivo, mentre le sue caratteristiche di solubilità facilitano una diffusione efficiente nei sistemi biologici. Questa interazione di caratteristiche strutturali influenza la cinetica di reazione e la regolazione dell'enzima. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
La gallotannina presenta un'interazione multiforme con la NOS3, principalmente attraverso la sua capacità di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche con i residui aminoacidici chiave. La sua struttura polifenolica permette di stabilizzare le conformazioni dell'enzima, influenzando l'efficienza catalitica. Inoltre, la capacità del gallotannino di chelare gli ioni metallici può modulare lo stato redox dell'enzima, influenzandone ulteriormente l'attività. Le dinamiche di complessazione e le proprietà di solubilità del composto contribuiscono al suo ruolo sfumato nei percorsi enzimatici. | ||||||
NG-Monoethyl-L-arginine TFA | sc-391814 sc-391814A | 10 mg 100 mg | $127.00 $209.00 | |||
La NG-Monoetil-L-arginina TFA agisce come inibitore selettivo della NOS3, impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura unica facilita la formazione di complessi transitori, alterando la dinamica conformazionale dell'enzima e influenzando l'accessibilità del substrato. La capacità del composto di modulare la produzione di ossido nitrico è influenzata dalla sua cinetica di reazione, che può variare in base al pH ambientale e alla forza ionica, evidenziando il suo ruolo intricato nelle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Zinc Protoporphyrin-9 | 15442-64-5 | sc-200329 sc-200329A | 25 mg 100 mg | $76.00 $209.00 | 31 | |
La Protoporfirina-9 di zinco funziona come modulatore della NOS3 legandosi alla tasca dell'eme dell'enzima, influenzandone l'attività catalitica. Questo composto presenta una chimica di coordinazione unica, che stabilizza la struttura dell'enzima e altera le dinamiche di trasferimento degli elettroni. La sua presenza può spostare lo stato redox del sito attivo, influenzando la sintesi di ossido nitrico. Inoltre, le interazioni del composto con i ligandi circostanti possono influenzare la sua reattività, evidenziando il suo ruolo nella regolazione fine dei percorsi enzimatici. | ||||||
Vinyl-L-NIO Hydrochloride | 728944-69-2 | sc-205541 sc-205541A sc-205541B | 5 mg 10 mg 25 mg | $59.00 $164.00 $275.00 | 2 | |
Il cloridrato di vinil-L-NIO agisce come potente modulatore della NOS3 grazie alla sua capacità unica di formare legami covalenti con specifici residui aminoacidici dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, aumentandone l'affinità per i substrati. La natura elettrofila del composto facilita una rapida cinetica di reazione, favorendo la formazione di intermedi reattivi. Inoltre, le sue caratteristiche idrofobiche influenzano il microambiente dell'enzima, incidendo potenzialmente sull'accessibilità al substrato e sull'efficienza catalitica. | ||||||
TRIM | 25371-96-4 | sc-200353 sc-200353A | 100 mg 500 mg | $95.00 $315.00 | ||
Inibisce allostericamente la nNOS legandosi a un sito regolatore, sopprimendo la sintesi di NO. | ||||||
S-(2-Aminoethyl)-ITU dihydrobromide | 56-10-0 | sc-202798 sc-202798A sc-202798B | 10 mg 100 mg 1 g | $20.00 $25.00 $30.00 | ||
L'S-(2-aminoetil)-ITU diidrobromuro presenta un meccanismo d'azione peculiare come modulatore della NOS3, impegnandosi in interazioni non covalenti con residui aminoacidici chiave. Questo legame stabilizza specifici stati conformazionali dell'enzima, influenzando così la sua attività catalitica. La natura ionica del composto ne aumenta la solubilità in ambiente acquoso, favorendo una diffusione efficace verso il sito bersaglio. Inoltre, le sue caratteristiche strutturali possono favorire effetti allosterici unici, modulando ulteriormente la funzione dell'enzima. | ||||||