NMDA Inibitori
I comuni inibitori NMDA includono, ma non solo, l'acido D(-)-2-amino-5-fosfonovalerico (D-AP5) CAS 79055-68-8, la Memantina cloridrato CAS 41100-52-1, (+)-MK 801 maleato CAS 77086-22-7, l'Ifenprodil emitartrato CAS 23210-58-4 e l'Agmatina solfato CAS 2482-00-0.
Gli inibitori NMDA sono un gruppo eterogeneo di molecole che modulano l'attività dei recettori NMDA, attori cruciali della neurotrasmissione eccitatoria e della plasticità sinaptica. Sebbene possano differire nei loro meccanismi specifici e nei siti di legame, il loro principio generale è quello di sopprimere l'attività del recettore, impedendone l'attivazione o bloccando il flusso di ioni attraverso di esso. Rappresentanti prototipici come la ketamina e l'MK-801 operano come antagonisti non competitivi, legandosi al canale ionico e inibendo il flusso di ioni. Questa modalità d'azione può essere paragonata a un blocco fisico che impedisce la funzione primaria del recettore anche se questo viene attivato.
D'altra parte, molecole come APV e CGP 37849 si distinguono come antagonisti competitivi. Questi agenti competono direttamente con il ligando endogeno, il glutammato, per il sito di legame del recettore e, così facendo, ne impediscono l'attivazione. Un altro livello di specificità è introdotto da composti come Ifenprodil e Ro25-6981, che mostrano selettività verso determinate subunità del recettore NMDA. Questa specificità consente una modulazione più mirata dell'attività del recettore. Il magnesio, un minerale naturale, mostra un blocco voltaggio-dipendente, offrendo un'inibizione in determinate condizioni. Nel complesso, gli inibitori NMDA sottolineano gli intricati meccanismi di regolazione disponibili per modulare un recettore fondamentale per le funzioni cerebrali.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
L'acido D(-)-2-amino-5-fosfonovalerico (D-AP5) agisce come antagonista selettivo del recettore NMDA, caratterizzato dalla capacità di interrompere la neurotrasmissione eccitatoria mediata dal glutammato. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano forti interazioni elettrostatiche con il sito di legame del recettore, portando a un'inibizione competitiva. Il D-AP5 presenta un profilo cinetico distintivo, con un rapido inizio d'azione e un graduale declino dell'occupazione del recettore, influenzando la segnalazione sinaptica e l'eccitabilità neuronale. | ||||||
Flupirtine Maleate | 75507-68-5 | sc-218512 | 10 mg | $101.00 | 1 | |
La flupirtina maleato è un composto unico che modula l'attività del recettore NMDA attraverso interazioni allosteriche, potenziando la risposta del recettore al glutammato senza competere direttamente per il sito di legame. La sua struttura molecolare distinta consente un impegno selettivo con specifici sottotipi di recettori, influenzando l'afflusso di ioni calcio e le vie di segnalazione a valle. Il composto presenta un comportamento cinetico sfumato, caratterizzato da una durata d'azione prolungata, che può influire sulla plasticità sinaptica e sulla comunicazione neuronale. | ||||||
Kynurenic acid sodium salt | 492-27-3 (non-salt) | sc-358835 | 100 mg | $101.00 | ||
L'acido cinurenico sale sodico agisce come antagonista selettivo dei recettori NMDA, influenzando la neurotrasmissione eccitatoria. La sua configurazione molecolare unica facilita le interazioni con il sito di legame della glicina del recettore, modulando l'attività del canale ionico. Questo composto presenta una cinetica di reazione distinta, con un rapido inizio d'azione che può alterare le dinamiche sinaptiche. Inoltre, le sue proprietà di solubilità ne aumentano la biodisponibilità, consentendo un efficace coinvolgimento in varie vie biochimiche. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
Agisce come antagonista non competitivo dei recettori NMDA entrando nel canale ionico associato al recettore. | ||||||
Amantadine-d15 Hydrochloride | 665-66-7 (unlabeled) | sc-217620 | 1 mg | $454.00 | ||
L'amantadina-d15 cloridrato agisce come modulatore dell'attività dei recettori NMDA, influenzando la plasticità sinaptica grazie alla sua esclusiva marcatura isotopica. Questo composto presenta proprietà cinetiche distinte, che consentono un legame selettivo ai siti recettoriali, in grado di alterare l'afflusso di ioni calcio e le vie di segnalazione a valle. La sua forma di cloridrato migliora la stabilità e la solubilità, promuovendo interazioni efficaci negli ambienti neurali. La sostituzione isotopica può anche fornire approfondimenti sulle vie metaboliche e sulle dinamiche recettoriali. | ||||||
Dextromethorphan Hydrobromide | 125-69-9 | sc-204716 sc-204716A sc-204716B | 5 g 10 g 50 g | $75.00 $135.00 $496.00 | 1 | |
Il destrometorfano idrobromidrato funziona come antagonista non competitivo dei recettori NMDA, influenzando la segnalazione glutammatergica. Le sue caratteristiche strutturali gli consentono di interagire con i siti allosterici del recettore, determinando un'alterazione del flusso ionico e del rilascio di neurotrasmettitori. Il composto presenta una farmacocinetica unica, compresa un'emivita prolungata, che influenza la sua interazione con i circuiti neurali. La sua forma idrobromidica ne migliora la solubilità, facilitandone la distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (AP5) | 76326-31-3 | sc-201503 sc-201503A | 10 mg 50 mg | $78.00 $310.00 | 7 | |
L'acido DL-2-amino-5-fosfonovalerico (AP5) funge da antagonista competitivo dei recettori NMDA, inibendo selettivamente il legame con il glutammato. Il suo esclusivo gruppo fosfonato facilita forti interazioni elettrostatiche con i siti recettoriali, modulando l'attività del canale ionico. La conformazione strutturale del composto consente un ostacolo sterico specifico, che influisce sulla cinetica di attivazione del recettore. Inoltre, le caratteristiche di solubilità di AP5 ne migliorano la distribuzione nei sistemi biologici, influenzando i risultati sperimentali negli studi neurofisiologici. | ||||||
1-Aminocyclopentanecarboxylic acid | 52-52-8 | sc-202392 | 1 g | $23.00 | ||
L'acido 1-amminociclopentanecarbossilico agisce come modulatore dei recettori NMDA, mostrando dinamiche di legame uniche grazie alla sua struttura ciclica. La presenza del gruppo amminico consente il legame a idrogeno con i siti recettoriali, influenzando i cambiamenti conformazionali che influiscono sulla permeabilità agli ioni. La sua distinta stereochimica contribuisce alle interazioni selettive con i recettori, alterando le vie di trasmissione sinaptica. Anche il profilo di solubilità del composto gioca un ruolo cruciale nella sua biodisponibilità e nella cinetica di interazione all'interno degli ambienti neurali. | ||||||
γDGG | 6729-55-1 | sc-203728 | 50 mg | $155.00 | 1 | |
Il γDGG funziona come un potente modulatore del recettore NMDA, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni elettrostatiche con i siti recettoriali. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano la flessibilità conformazionale, migliorando l'affinità di legame e la selettività. La cinetica di reazione dinamica del composto consente una rapida modulazione dell'attività del recettore, influenzando l'afflusso di ioni calcio e le vie di segnalazione a valle. Inoltre, la sua natura idrofila influisce sulla distribuzione e sull'interazione con le membrane lipidiche, influenzando ulteriormente il legame con i recettori. | ||||||
(+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | sc-203137 sc-203137A sc-203137B sc-203137C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $100.00 $350.00 $510.00 $1015.00 | ||
Un antagonista non competitivo. Si lega al canale ionico, impedendo l'ingresso del calcio nel neurone. | ||||||