Nek2 Inibitori
I comuni inibitori di Nek2 comprendono, ma non solo, SU 9516 CAS 377090-84-1, Purvalanol A CAS 212844-53-6, Dinaciclib CAS 779353-01-4, SNS-032 CAS 345627-80-7 e Tozasertib CAS 639089-54-6.
Gli inibitori di Nek2 comprendono una serie di composti progettati per interferire con la funzione o la regolazione di Nek2, una serina/treonina chinasi implicata nel controllo della separazione dei centrosomi e dell'assemblaggio del fuso durante il ciclo cellulare. Questi inibitori agiscono attraverso l'inibizione diretta del sito attivo della chinasi o attraverso meccanismi indiretti che interessano le reti di chinasi del ciclo cellulare e della mitosi di cui Nek2 fa parte. Ad esempio, gli inibitori delle CDK come SU9516 e Purvalanol A determinano un arresto della progressione del ciclo cellulare, che è un precursore necessario per l'attivazione e la funzione di Nek2. Poiché l'attività di Nek2 è sincronizzata con le fasi del ciclo cellulare, in particolare con la transizione G2/M, l'inibizione delle CDK può ostacolare la localizzazione e l'attività appropriate di Nek2 durante la mitosi.
Oltre all'arresto del ciclo cellulare, altri inibitori hanno come bersaglio le chinasi che fosforilano le proteine all'interno del centrosoma e delle vie di assemblaggio del fuso mitotico. Inibitori come tozasertib e alisertib bloccano le chinasi Aurora, bloccando la fosforilazione e l'attivazione di Nek2 o delle sue proteine substrato. Questa interruzione influisce sulla duplicazione dei centrosomi e sulla formazione del fuso, processi centrali nella divisione cellulare in cui Nek2 ha un ruolo essenziale. Composti come la S-trityl-L-cisteina e il volasertib hanno come bersaglio altre chinasi mitotiche come Eg5 e Plk1, rispettivamente. Queste chinasi sono fondamentali per mantenere la fedeltà della mitosi e la loro inibizione può influenzare indirettamente Nek2 destabilizzando le strutture che regola. Nel complesso, questi inibitori di Nek2 forniscono strumenti fondamentali per analizzare la coreografia molecolare della divisione cellulare e il contributo specifico di Nek2 in questo processo cellulare vitale.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
Il SU9516 è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente che, agendo su CDK2, può modulare indirettamente l'attività di Nek2. Poiché Nek2 è coinvolto nella separazione dei centrosomi, che è strettamente coordinata con il ciclo cellulare, l'inibizione di CDK2 porta all'arresto del ciclo cellulare, influenzando così il ruolo di Nek2 nella mitosi. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Il purvalanolo A, un inibitore selettivo di CDK, che ha come bersaglio in particolare CDK1, CDK2 e CDK5, può portare indirettamente all'inibizione di Nek2, interrompendo la progressione del ciclo cellulare e di conseguenza i processi mitotici in cui Nek2 è fondamentale. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Mirando a più CDK, dinaciclib può compromettere la progressione del ciclo cellulare, influenzando l'attivazione di Nek2, poiché la sua attività chinasica è ciclo cellulare-dipendente e raggiunge il picco nella fase G2/M. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 è un inibitore potente e selettivo delle CDK 2, 7 e 9. Agisce sulla trascrizione e sulla regolazione del ciclo cellulare, che può avere un impatto indiretto sulla regolazione e sulla funzione di Nek2. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Tozasertib è un inibitore dell'Aurora chinasi. Poiché l'Aurora A chinasi può fosforilare Nek2, la sua inibizione può ridurre indirettamente l'attività di Nek2 impedendone la fosforilazione e l'attivazione. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib, un inibitore della chinasi Aurora A, può influenzare Nek2 indirettamente, alterando lo stato di fosforilazione delle proteine coinvolte nella duplicazione e nella separazione del centrosoma, processi regolati da Nek2. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
Come inibitore selettivo della chinesina Eg5, la S-tril-L-cisteina interrompe la formazione del fuso mitotico. Poiché Nek2 regola la coesione centrosomiale, l'interruzione della dinamica del fuso può influenzare indirettamente il ruolo funzionale di Nek2. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 è un inibitore dell'Aurora chinasi, con attività sia contro l'Aurora A che contro l'Aurora B. L'inibizione di queste chinasi può disturbare lo stato di fosforilazione delle proteine associate alla funzione di Nek2. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
L'esperadina inibisce l'Aurora B chinasi, coinvolta nell'allineamento e nella segregazione dei cromosomi, processi regolati anche da Nek2, suggerendo un'inibizione indiretta. | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
AZ3146 è un inibitore selettivo della chinasi Mps1 del checkpoint mitotico, essenziale per il checkpoint dell'assemblaggio del fuso, un processo in cui ha un ruolo anche Nek2. | ||||||