Struttura molecolare di Tozasertib, Numero CAS: 639089-54-6
Tozasertib (CAS 639089-54-6)
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Nomi alternativi:
MK0457; VX 680; MK 0457
Applicazione:
Tozasertib è un inibitore pan-ARK potente e selettivo
Numero CAS:
639089-54-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
464.59
Formula molecolare:
C23H28N8OS
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Tozasertib è un potente inibitore pan-ARK, ma favorisce ARK-1 (Ki = 0,6 nM) rispetto a ARK-2 (Ki = 18 nM) o ARK-3 (Ki = 4,6 nM). Mostra selettività nei confronti di un gruppo di oltre 190 diverse protein-chinasi. Tozasertib inibisce efficacemente la proliferazione di diverse linee cellulari di carcinoma renale a cellule chiare (IC50 < 10muM), inibendo la fosforilazione dell'istone H3 e aumentando l'apoptosi. Impoverendo l'attività di ARK, tozasertib interrompe la formazione del fuso bipolare durante la mitosi, arrestando la progressione del ciclo cellulare nella fase G2/M.
Tozasertib (CAS 639089-54-6) Referenze
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- Strutture cristalline del gene ABL-correlato (ABL2) in complesso con imatinib, tozasertib (VX-680) e un inibitore di tipo I della classe dei triazoli carbotioamidi. | Salah, E., et al. 2011. J Med Chem. 54: 2359-67. PMID: 21417343
- ABCG2 ostacola l'attività dell'inibitore della chinasi aurora tozasertib ma non di alisertib. | Michaelis, M., et al. 2015. BMC Res Notes. 8: 484. PMID: 26415506
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- Passato, presente e futuro degli inibitori di Bcr-Abl: dallo sviluppo chimico all'efficacia clinica. | Rossari, F., et al. 2018. J Hematol Oncol. 11: 84. PMID: 29925402
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- L'inibizione della pan-urora chinasi attenua il dolore evocato e continuo in ratti con lesioni nervose attraverso la regolazione della segnalazione mediata da KIF17-NR2B. | Uniyal, A., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 106: 108622. PMID: 35183034
- La modulazione del crosstalk KIF17/NR2B con tozasertib attenua il dolore infiammatorio nei ratti. | Uniyal, A., et al. 2022. Inflammopharmacology. 30: 549-563. PMID: 35243557
- La profilazione di singole cellule rivela le basi molecolari dei fenotipi maligni e dei microambienti tumorali negli adenocarcinomi del piccolo intestino. | Yang, J., et al. 2022. Cell Discov. 8: 92. PMID: 36104333
Inibitore di:
4930404A10Rik, ACCα, APC15, APC4, APC5, APC8, ARHGAP36, ARHGAP40, ARHGEF15, ARHGEF5_Arhgef5, ARK, ARK-1, ARK-2, ARK-3, AURA1, Aurora, BC024659, BC057079, Bora, Bub2, C12orf28, C18orf15, C20orf26, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C5orf55, CASC5, CENP-R, CENP-T, CENPBD1, Centaurin γ3, centlein, Centrin, Centriolin, CEP152, CLASP (Cytoplasmic Linker Associated Protein), CPSF4L, CSN3, CXXC5, DDX21, DOCK 7, DPRP, Dtl, EG244495, EG620736, FEM-3, FLJ44815, FMIP, Frabin, fzr, Gpa2, GPB5, hCAP-H, IL-1F7, Ini1, INSC, IRF-2BP1, KIF (Kinesin family), KLHDC9, KNL2, LARG, LOC100041206, LOC100041228, LOC100041378, LOC342918, MAD2_Mad2, MARCO, MIC1, MIS12, MKLP-1, Mog1p, MPHOSPH8, MYEOV2, NLR family CARD domain-containing (NLRC), p73β, PARD3A, PCBP4, PICH_Ercc6l, Rab 27b, Rad59, Ral GPS1, RbAp48, Rbx1, Rho 8, Rho F, RIOK1, RIP/Rab, RMP, SCAI, Sgo1, Six6os1, Speedy E5, Srb7, STH1, STK31, String, TAF II p170, Taspase 1, TBC1D10B, THA1, Tiam2, TopBP1, TPX2, TRB-1, TRIP13, WDR24, WDR26, ZNF490, ZNF491, ZNF493, ZNF526, ZNF529, ZNF534, e ZNF543.Attivatore di:
ARHGAP39, ARHGEF38, BUB1, BUB3, BUBR1, C10orf104, C14orf106, Cdc5, CENP-I, CENP-T, CEP72, DEK, Hec1, Histone cluster 1 H1T, MASTL, Mps1, Nek7, NSL1, RCC2, Rho GAP p190-B, RICH2, RNA pol α, Sororin, e Spc25.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Tozasertib, 25 mg | sc-358750 | 25 mg | $61.00 | |||
Tozasertib, 50 mg | sc-358750A | 50 mg | $85.00 |