MTMR2 Attivatori
I comuni attivatori di MTMR2 includono, ma non sono limitati a, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Perifosina CAS 157716-52-4, PP242 CAS 1092351-67-1 e ZSTK 474 CAS 475110-96-4.
Gli attivatori di MTMR2 sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività fosfatasica della proteina 2 legata alla miotubulina (MTMR2) modulando i livelli cellulari dei suoi substrati, i fosfatidilinositoli fosfati. Questi attivatori ottengono questo risultato inibendo vari enzimi delle vie di segnalazione dei fosfoinositidi, come la fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K) e il bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), responsabili della fosforilazione che converte questi fosfati in forme che non sono substrati per MTMR2. Ad esempio, LY294002 e Wortmannin sono entrambi inibitori della PI3K che aumentano i livelli dei substrati di MTMR2, potenziando così l'attività di de-fosforilazione di MTMR2. Analogamente, gli inibitori di mTOR come la Rapamicina e il PP242 aumentano indirettamente l'attività di MTMR2 modulando i processi cellulari che controllano i livelli di fosfoinositidi, essenziali per la funzione di MTMR2.
Questi attivatori di MTMR2, compresi gli inibitori della PI3K come ZSTK474 e PIK-93, nonché gli inibitori di mTOR come Torin 1, determinano un accumulo di substrati di MTMR2 all'interno della cellula. Questo accumulo aumenta l'attività naturale di MTMR2, in quanto ha più substrati su cui agire. Inoltre, gli inibitori di Akt come la perifosina riducono gli effetti a valle della fosforilazione di Akt, che può determinare un aumento dei livelli di substrati di MTMR2.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K), che quando viene inibita, può aumentare l'attività di MTMR2, in quanto PI3K regola negativamente la funzione fosfatasica di MTMR2 alterando i livelli di fosfoinositidi. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che, inibendo il complesso mTOR 1 (mTORC1), può portare all'attivazione di MTMR2 a causa della complessa interazione tra la segnalazione di mTOR e i livelli di fosfoinositidi nella cellula. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosina è un inibitore di Akt e, inibendo Akt, può aumentare indirettamente l'attività di MTMR2, perché l'attivazione di Akt è generalmente associata alla fosforilazione dei substrati di MTMR2, che MTMR2 poi de-fosforila. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore selettivo della chinasi mTOR che, inibendo entrambi i complessi mTORC1 e mTORC2, potrebbe migliorare l'attività di MTMR2 grazie alla ridotta fosforilazione dei bersagli a valle di MTMR2, aumentando la loro disponibilità per la de-fosforilazione. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 è un inibitore di PI3K che potrebbe potenziare l'attività di MTMR2 impedendo la fosforilazione dei fosfoinositidi, aumentando così il pool di substrati disponibili per la de-fosforilazione da parte di MTMR2. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
PIK-93 è un inibitore di PI4K che può potenziare indirettamente l'attività di MTMR2 riducendo la produzione di PI4P, un substrato di MTMR2, con conseguente aumento dell'attività di de-fosforilazione di MTMR2 su altri fosfoinositidi. | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $420.00 $2600.00 | 5 | |
Apilimod è un inibitore selettivo di PIKfyve, che sintetizza PIP2 da PIP; inibendo PIKfyve, Apilimod potrebbe potenziare l'attività di MTMR2 aumentando la concentrazione relativa dei substrati di MTMR2. | ||||||
PI 3-Kγ Inibitore | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
AS605240 è un inibitore selettivo di PI3Kγ che potrebbe potenziare l'attività di MTMR2 alterando in modo specifico i percorsi di segnalazione che si basano su PI3Kγ, portando a cambiamenti nei livelli di fosfoinositidi che MTMR2 può poi de-fosforilare. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221 è un inibitore selettivo della PI3Kβ che potrebbe potenziare l'attività di MTMR2 inibendo la via PI3Kβ, con conseguente aumento della disponibilità di fosfoinositidi fosforilati, che sono substrati per MTMR2. | ||||||