Date published: 2025-9-7

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Apilimod (CAS 541550-19-0)

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Nomi alternativi:
Apilimod also known as 3-Methylbenzaldehyde 2-[6-(4-Morpholinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4- pyrimidinyl]hydrazone
Applicazione:
Apilimod è un potente inibitore della produzione delle citochine IL-12 e IL-23, potenziali regolatori di alcune malattie autoimmuni e infiammatorie.
Numero CAS:
541550-19-0
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
418.49
Formula molecolare:
C23H26N6O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'apilimod è un composto ampiamente studiato nel campo dell'immunologia per il suo ruolo di inibitore della produzione di interleuchina-12 (IL-12) e interleuchina-23 (IL-23), citochine coinvolte nella regolazione delle risposte immunitarie. Nella ricerca sulla biologia cellulare, apilimod viene utilizzato per esplorare le vie di segnalazione e i meccanismi intracellulari che controllano la produzione di citochine all'interno delle cellule immunitarie, come le cellule dendritiche e i macrofagi. Questo composto è stato anche oggetto di indagini sulle vie di traffico endosomiale, grazie alla sua capacità di inibire la chinasi PIKfyve, che è un regolatore chiave del traffico vescicolare. I ricercatori sono interessati a comprendere le implicazioni più ampie dell'inibizione di PIKfyve da parte di apilimod sui processi cellulari come l'autofagia e l'endocitosi.


Apilimod (CAS 541550-19-0) Referenze

  1. Valutazione del farmaco: apilimod, un inibitore orale di IL-12/IL-23 per il trattamento delle malattie autoimmuni e dell'immunodeficienza comune variabile.  |  Billich, A. 2007. IDrugs. 10: 53-9. PMID: 17187316
  2. L'inibizione di PIKfyve aumenta il rilascio di esosomi e induce l'autofagia secretoria.  |  Hessvik, NP., et al. 2016. Cell Mol Life Sci. 73: 4717-4737. PMID: 27438886
  3. Identificazione di apilimod come inibitore della chinasi PIKfyve di prima classe per il trattamento del linfoma non-Hodgkin a cellule B.  |  Gayle, S., et al. 2017. Blood. 129: 1768-1778. PMID: 28104689
  4. L'inibitore della fosfatidilinositolo-3-fosfato 5-chinasi apilimod blocca l'ingresso e l'infezione filovirale.  |  Nelson, EA., et al. 2017. PLoS Negl Trop Dis. 11: e0005540. PMID: 28403145
  5. Apilimod, un candidato terapeutico antitumorale, arresta non solo la sintesi di PtdIns(3,5)P2 ma anche di PtdIns5P da parte di PIKfyve e induce una dilatazione aberrante dell'endomembrana reversibile con bafilomicina A1.  |  Sbrissa, D., et al. 2018. PLoS One. 13: e0204532. PMID: 30240452
  6. Scoperta di farmaci antivirali per la SARS-CoV-2 attraverso il repurposing di composti su larga scala.  |  Riva, L., et al. 2020. Nature. 586: 113-119. PMID: 32707573
  7. L'inibitore di PIKfyve Apilimod: Un'arma a doppio taglio contro COVID-19.  |  Baranov, MV., et al. 2020. Cells. 10: PMID: 33375410
  8. Basse barriere rotazionali per i gruppi metilici più dinamicamente attivi nei farmaci antivirali proposti per il trattamento della SARS-CoV-2, apilimod e tetrandrina.  |  Mamontov, E., et al. 2021. Chem Phys Lett. 777: 138727. PMID: 33994552
  9. Apilimod altera la via di segnalazione del TGFβ e previene il rimodellamento fibrotico cardiaco.  |  Cinato, M., et al. 2021. Theranostics. 11: 6491-6506. PMID: 33995670
  10. Blocco sinergico dell'infezione da SARS-CoV-2 mediante l'inibizione farmacologica combinata dei fattori di ingresso nell'ospite PIKfyve chinasi e TMPRSS2 proteasi.  |  Kreutzberger, AJB., et al. 2021. bioRxiv.. PMID: 34100014
  11. ELAVL4, splicing e disfunzione glutammatergica precedono la perdita di neuroni negli organoidi cerebrali con mutazione MAPT.  |  Bowles, KR., et al. 2021. Cell. 184: 4547-4563.e17. PMID: 34314701
  12. Identificazione di potenziali composti per il trattamento di COVID-19 che inibiscono l'infezione da SARS Cov2 prototipica, Delta e variante Omicron.  |  Kumar, P., et al. 2022. Virology. 572: 64-71. PMID: 35598394
  13. Apilimod aumenta la produttività specifica in cellule CHO ricombinanti attraverso l'arresto del ciclo cellulare e la mediazione dell'autofagia.  |  Lu, JT., et al. 2023. Biotechnol J. 18: e2200147. PMID: 36478399

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Apilimod, 100 mg

sc-480051
100 mg
$420.00

Apilimod, 1 g

sc-480051A
1 g
$2600.00