MPK-1 Inibitori

I comuni inibitori di MPK-1 comprendono, ma non solo, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 e l'inibitore di ERK II, FR180204 CAS 865362-74-9.

La MPK-1, nota anche come MAP chinasi o ERK, è un componente chiave della via di segnalazione delle MAP chinasi, coinvolta nelle risposte cellulari a vari stimoli extracellulari. Per inibire la MPK-1 si possono utilizzare diversi inibitori chimici che hanno come bersaglio diversi componenti della sua via di segnalazione. PD 98059 e U0126 sono inibitori selettivi della via della MAP chinasi (MEK), in grado di inibire MPK-1 bloccandone l'attivazione attraverso la chinasi MEK a monte. Impedendo la fosforilazione e l'attivazione di MPK-1, questi inibitori inibiscono efficacemente la sua segnalazione a valle. SB 203580, SB 202190 e SB 239063 sono inibitori specifici della p38 MAP chinasi, che inibiscono indirettamente la MPK-1. Mirando alla p38 MAP chinasi, questi inibitori interrompono le vie di segnalazione che convergono su MPK-1 e ne inibiscono l'attivazione. SP600125, JNK Inhibitor V, JNK Inhibitor XVI e JNK-IN-7 sono inibitori selettivi della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che inibiscono indirettamente MPK-1. JNK può attivare MPK-1 attraverso una cascata di segnali e, inibendo JNK, l'attivazione di MPK-1 viene impedita.

L'inibitore II di ERK, FR180204, è un inibitore selettivo di ERK1/2, che sono strettamente correlate a MPK-1. Inibendo ERK1/2, l'inibitore ERK II, FR180204 inibisce indirettamente MPK-1 e interrompe la sua segnalazione a valle. BIX 02189 e PD 0325901 sono inibitori selettivi di MEK1/2, che sono chinasi a monte di MPK-1. Inibendo MEK1/2, questi inibitori impediscono l'attivazione di MPK-1 e inibiscono la sua segnalazione a valle. In sintesi, gli inibitori di MPK-1 possono colpire direttamente l'attivazione di MPK-1 inibendo le sue chinasi a monte, come MEK1/2, o colpire indirettamente MPK-1 inibendo altri componenti della sua via di segnalazione, come p38 MAP chinasi o JNK. Inibendo MPK-1, questi inibitori interrompono la sua segnalazione a valle e possono potenzialmente avere un impatto sui processi cellulari come la proliferazione, la differenziazione e la sopravvivenza delle cellule. La scelta specifica dell'inibitore dipende dal bersaglio desiderato all'interno della via delle MAP chinasi e dal contesto sperimentale specifico.