Struttura molecolare di BIX 02189, Numero CAS: 1094614-85-3
BIX 02189 (CAS 1094614-85-3)
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Nomi alternativi:
(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide
Applicazione:
BIX 02189 è un bloccante dell'attività catalitica di MEK5 ed ERK5.
Numero CAS:
1094614-85-3
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
440.54
Formula molecolare:
C27H28N4O2
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BIX 02189 blocca l'attività catalitica di MEK5 ed ERK5 (IC50 = 1,5 nM). Non inibisce le chinasi strettamente correlate MEK1, MEK2, ERK2 e JNK2. Il pretrattamento con BIX 02189 inibisce la fosforilazione di ERK5 indotta dal sorbitolo nelle cellule HeLa in modo dose-dipendente, mentre non mostra alcuna attività inibitoria nei confronti della fosforilazione delle MAPK ERK1/2, p38 e JNK1/2. Il trattamento con il solo BIX 02189 per 24 ore in cellule HeLa o HEK293 non mostra alcun effetto citotossico. BIX 02189 inibisce l'espressione di luciferasi guidata da MEK5/ERK5/MEF2C in cellule HeLa e HEK293 con valori IC50 rispettivamente di 0,53 μM e 0,26 μM.
BIX 02189 (CAS 1094614-85-3) Referenze
- La segnalazione TSC2/Rheb media la regolazione ERK-dipendente dell'attività di mTORC1 nei mioblasti C2C12. | Miyazaki, M. and Takemasa, T. 2017. FEBS Open Bio. 7: 424-433. PMID: 28286738
- Gli analoghi dei 5,7-diidrossiflavoni possono regolare le risposte infiammatorie indotte dal lipopolisaccaride sopprimendo la fosforilazione di Akt ed ERK5 legata a IκBα nei macrofagi RAW 264.7. | Nishina, A., et al. 2017. Evid Based Complement Alternat Med. 2017: 7898973. PMID: 28539967
- Le analisi del trascrittoma dei fibroblasti cardiaci supportano un ruolo dei geni interferogenici, profibrotici e infiammatori nel blocco cardiaco congenito anti-SSA/Ro-associato. | Clancy, RM., et al. 2017. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 313: H631-H640. PMID: 28626076
Inibitore di:
ACCSL, ANKDD1A, ARMCX2, BC051070, BC056474, BC080695, C14orf182, C14orf37_3632451O06Rik, C17orf80, C3orf70, C5orf28, C5orf47, CASPR5, CCDC102B, CCDC117, CCDC120, CCDC13, CCDC157, CCDC28B, CCDC39, CCDC48, CCDC71, CECR4, CECR6, Cerebellin 2, CXorf1, CXorf58, DMRTA1, DSC54, EF-CAB3, EG668339, ERK 5, FAM122C, FAM177A1, FAM180A, FAM23A, FAM73A, FAM75D3, FLJ39639, FSD1L, HMX2, IQCF1, KIAA1383, KIAA1797, LHFPL4, LOC643037, LOC644191, LOC654106, LOC728110, LOC729303, LRRC38, LRRC4, MA3, MDFIC, MEK-1, MEK-5, Meteorin, Mkk1, MOM-4, MPK-1, N4BP1, NumbL, PERLD1, PHLDB3, Pira2, PNMAL2, PRNPIP, Protogenin, PRRT1B, RES4-22, RFX7, Rif1, RIMKLB, RP11-307F22.3, SAP-1, SH3BP5L, SLTM, Smok3a, Ste5, TAO2, TEX19.2, TMCC3, TMEM196, TMEM28, TMEM29B, TMEM82, TRIM46, TSPY3, TTC9, USH3A, V1RC18, Vmn2r109, ZNF192, ZNF566, ZNF578, e ZNF605.Attivatore di:
eyes absent, Gm1078, IRS-2, e MCP-1.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
BIX 02189, 5 mg | sc-364436 | 5 mg | $220.00 | |||
BIX 02189, 10 mg | sc-364436A | 10 mg | $378.00 |