MEK-5 Inibitori
I comuni inibitori della MEK-5 includono, ma non solo, il BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
La classe chimica nota come inibitori di MEK-5 consiste in composti che influenzano l'attività di MEK-5 indirettamente, agendo su vie di segnalazione o processi cellulari correlati. Queste sostanze chimiche non inibiscono direttamente la MEK-5, ma ne modulano l'attività attraverso alterazioni della via MAPK/ERK, principalmente prendendo di mira la MEK1/2 o gli effettori a valle, come la ERK1/2. Il metodo principale con cui queste sostanze chimiche possono influenzare MEK-5 comporta la modulazione dell'attività di MEK1/2. Composti come PD0325901, U0126, Trametinib, Cobimetinib, Selumetinib, Binimetinib, CI-1040, AZD6244, PD98059, SL327, Refametinib e SCH772984 inibiscono MEK1/2 o ERK1/2, componenti chiave della via MAPK/ERK. Prendendo di mira queste chinasi, possono influenzare indirettamente MEK-5, in particolare in contesti cellulari in cui le isoforme MEK interagiscono o hanno funzioni sovrapposte. Per esempio, l'inibizione di MEK1/2 potrebbe portare a meccanismi di compensazione o a cicli di feedback all'interno della via che potrebbero influenzare l'attività di MEK-5.
Inoltre, gli effetti indiretti di questi inibitori su MEK-5 potrebbero derivare dalla natura interconnessa della via di MAPK/ERK. La via coinvolge una cascata di eventi di fosforilazione e l'inibizione di un componente può portare ad alterazioni dell'attività di altri componenti, inclusa MEK-5. Per esempio, l'inibizione di ERK1/2 con SCH772984 potrebbe portare a una regolazione di feedback che modula indirettamente l'attività di MEK-5. In sintesi, gli inibitori di MEK-5, come qui classificati, sono composti che influenzano l'attività di MEK-5 attraverso meccanismi indiretti, modulando la via di segnalazione MAPK/ERK. La loro influenza su MEK-5 è radicata nella loro capacità di alterare l'attività di chinasi strettamente correlate o di effettori a valle, influenzando così il contesto funzionale in cui MEK-5 opera all'interno della cellula. Questi inibitori evidenziano la complessa interazione tra le vie di segnalazione e la modulazione funzionale di enzimi chiave coinvolti nella segnalazione e nella regolazione cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189 agisce come inibitore selettivo della MEK-5, distinguendosi per la sua capacità di impegnarsi in legami idrogeno e interazioni idrofobiche con l'enzima bersaglio. Questo composto dimostra un meccanismo unico di inibizione competitiva, alterando efficacemente le dinamiche di legame con il substrato. Gli studi cinetici indicano una rapida velocità di associazione, che contribuisce alla sua efficacia nel modulare le vie di segnalazione a valle. I suoi gruppi funzionali polari migliorano la solubilità, favorendo la biodisponibilità in vari ambienti. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un altro noto inibitore di MEK1/2. Analogamente a PD0325901, può avere effetti fuori bersaglio su altre proteine MEK, potenzialmente inclusa MEK-5, a causa della somiglianza dei loro domini chinasi. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Il trametinib è un inibitore selettivo della MEK1/2. I suoi effetti inibitori su queste chinasi possono influenzare indirettamente l'attività di MEK-5, in particolare nei contesti cellulari in cui più isoforme MEK interagiscono o hanno ruoli di compensazione. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Cobimetinib ha come bersaglio MEK1/2 e, modulando l'attività di queste chinasi strettamente correlate, potrebbe influenzare indirettamente MEK-5, soprattutto nei percorsi di segnalazione in cui esiste una ridondanza funzionale o un'interazione tra diverse isoforme di MEK. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Il selumetinib è un inibitore selettivo di MEK1/2. Sebbene i suoi bersagli principali siano MEK1 e MEK2, il farmaco potrebbe potenzialmente esercitare effetti indiretti sull'attività di MEK-5, a causa della natura interconnessa del percorso MAPK/ERK. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
Binimetinib, un altro inibitore di MEK1/2, può influenzare indirettamente MEK-5 alterando le dinamiche di segnalazione all'interno della via MAPK/ERK, alla quale partecipa anche MEK-5. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
PD 184.352 è un inibitore potente e selettivo di MEK1/2 e potrebbe influenzare indirettamente l'attività di MEK-5 attraverso la sua ampia azione sugli enzimi MEK nella via MAPK/ERK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è uno dei primi inibitori MEK scoperti e, sebbene sia specifico per MEK1/2, il suo uso può potenzialmente portare a effetti indiretti sull'attività di MEK-5, in particolare nelle cascate di segnalazione in cui le isoforme MEK hanno ruoli sovrapposti o di compensazione. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327 è noto per inibire MEK1/2 e potrebbe potenzialmente avere effetti off-target su MEK-5, soprattutto in reti di segnalazione complesse in cui le isoforme di MEK potrebbero compensare l'attività reciproca. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766 è un inibitore selettivo di MEK1/2 e potrebbe influenzare indirettamente l'attività di MEK-5 attraverso la sua azione su queste chinasi correlate. | ||||||