Date published: 2025-10-23

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JNK Inhibitor V (CAS 345987-15-7)

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Nomi alternativi:
1,3-Benzothiazol-2-yl-(2-((2-(3-pyridinyl)ethyl)amino)-4-pyrimidinyl)acetonitrile
Applicazione:
JNK Inhibitor V è un inibitore di JNK1, JNK2 e JNK3
Numero CAS:
345987-15-7
Purezza:
>95%
Peso molecolare:
372.45
Formula molecolare:
C20H16N6S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore V di JNK è un inibitore competitivo di JNK ATP potente e permeabile alle cellule (hJNK1: IC50 = 150nM, hJNK2: IC50 = 220nM e hJNK3: IC50 = 70 nM). Secondo alcuni esperimenti, la via di segnalazione JNK svolge un ruolo nella morte cellulare indotta dall'ischemia nei neuroni CA1 dell'ippocampo in un modello di gerbilli. Pertanto, la prevenzione dell'attivazione di JNK ha il potenziale di essere neuroprotettiva. Inoltre, in studi murini, è stato osservato che il composto riduce le dimensioni dell'infarto causato dall'ischemia miocardica. L'inibitore V di JNK ha anche capacità antinfiammatorie.


JNK Inhibitor V (CAS 345987-15-7) Referenze

  1. AS601245 (1,3-benzotiazol-2-il (2-[[2-(3-piridinil) etil] ammino]-4 pirimidinil) acetonitrile): un inibitore della proteina chinasi c-Jun NH2-terminale con proprietà neuroprotettive.  |  Carboni, S., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 310: 25-32. PMID: 14988419
  2. L'inibizione della c-Jun N-terminal kinase riduce l'apoptosi dei cardiomiociti e le dimensioni dell'infarto dopo ischemia e riperfusione miocardica in ratti anestetizzati.  |  Ferrandi, C., et al. 2004. Br J Pharmacol. 142: 953-60. PMID: 15210584
  3. Progettazione e sintesi della prima generazione di nuovi inibitori (benzotiazol-2-il)acetonitrile potenti, selettivi e attivi in vivo della c-Jun N-terminal kinase.  |  Gaillard, P., et al. 2005. J Med Chem. 48: 4596-607. PMID: 15999997
  4. La C-Jun N-terminal kinase regola la depressione sinaptica mediata dal recettore dell'adenosina A1 nell'ippocampo del ratto.  |  Brust, TB., et al. 2007. Neuropharmacology. 53: 906-17. PMID: 17967469
  5. Il contributo dell'attivazione della c-Jun N-terminal kinase e della successiva fosforilazione di Bcl-2 all'induzione dell'apoptosi nelle cellule B umane dipende dalla modalità d'azione di specifici stress.  |  Muscarella, DE. and Bloom, SE. 2008. Toxicol Appl Pharmacol. 228: 93-104. PMID: 18201741
  6. L'effetto delle nanoparticelle di ossido di ferro superparamagnetico rivestite di carbossidestrano sull'apoptosi mediata dalla c-Jun N-terminal kinase nei macrofagi umani.  |  Lunov, O., et al. 2010. Biomaterials. 31: 5063-71. PMID: 20381862
  7. L'effetto trofico dell'ouabain sulle cellule ganglionari retiniche è mediato dall'attivazione del recettore EGF e della PKC delta.  |  Corrêa, Gde R., et al. 2010. Neurochem Res. 35: 1343-52. PMID: 20499167
  8. Degradazione lisosomiale dell'involucro carbossidico di nanoparticelle rivestite di ossido di ferro superparamagnetico e destino dei fagociti professionali.  |  Lunov, O., et al. 2010. Biomaterials. 31: 9015-22. PMID: 20739059
  9. L'IL-4 induce la proliferazione delle cellule PC3 di cancro alla prostata sottoposte a stress da deplezione di nutrienti attraverso l'attivazione della via JNK e l'up-regulation di survivin.  |  Roca, H., et al. 2012. J Cell Biochem. 113: 1569-80. PMID: 22174091
  10. AS601245, un inibitore JNK antinfiammatorio, e il clofibrato hanno un effetto sinergico nell'indurre risposte cellulari e nell'influenzare il profilo dell'espressione genica nelle cellule del cancro del colon CaCo-2.  |  Cerbone, A., et al. 2012. PPAR Res. 2012: 269751. PMID: 22619672
  11. TRAIL aumenta la morte delle cellule endoteliali sinusoidali epatiche indotta dal paracetamolo in modo dipendente da Bim e Bid.  |  Badmann, A., et al. 2012. Cell Death Dis. 3: e447. PMID: 23254290
  12. La via MAPK segnala la modulazione della telomerasi in risposta al danno al DNA indotto dall'isotiocianato nelle cellule di cancro al fegato umano.  |  Lamy, E., et al. 2013. PLoS One. 8: e53240. PMID: 23382840
  13. La Na/K-ATPasi come bersaglio di farmaci antitumorali: studi con l'alcol perillico.  |  Garcia, DG., et al. 2015. Mol Cancer. 14: 105. PMID: 25976744
  14. L'attivazione di PERK contribuisce all'apoptosi e all'arresto G2/M da parte di disgregatori di microtubuli in cellule di carcinoma colorettale umano ‡.  |  Wu, MS., et al. 2019. Cancers (Basel). 12: PMID: 31906029

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JNK Inhibitor V, 1 mg

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