MORN2 Attivatori

I comuni attivatori di MORN2 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Gli attivatori di MORN2 sono un insieme di composti che potenziano direttamente o indirettamente l'attività funzionale di MORN2 attraverso una serie di cascate di segnalazione intracellulare. La forskolina e l'IBMX, per esempio, aumentano entrambi il cAMP intracellulare, un messaggero secondario che attiva la PKA - questa chinasi può quindi fosforilare MORN2 o le proteine regolatrici associate, portando a un aumento dell'attività di MORN2. Analogamente, l'8-Br-cAMP, un analogo sintetico del cAMP, rafforza questa via, amplificando ulteriormente il potenziale di attivazione di MORN2. Su un altro fronte, il PMA, un potente attivatore della PKC, e la sfingosina-1-fosfato, che si lega ai suoi recettori per attivare la PKC, potrebbero entrambi fosforilare e quindi potenziare la funzione di MORN2 nella segnalazione cellulare. La ionomicina, aumentando il calcio intracellulare, attiva le chinasi calcio-dipendenti che possono interagire con MORN2, modulandone l'attività.

Nell'ambito dell'interazione con le chinasi, l'epigallocatechina gallato può inibire varie chinasi, riducendo probabilmente le fosforilazioni inibitorie e quindi potenziando indirettamente gli attivatori di MORN2, che comprendono uno spettro di composti chimici che aumentano indirettamente l'attività funzionale di MORN2 attraverso molteplici vie di segnalazione. La forskolina si distingue per l'attivazione dell'adenilato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli intracellulari di cAMP e successiva attivazione della PKA, che può fosforilare MORN2 o le sue proteine regolatrici per potenziarne l'attività. Analogamente, IBMX impedisce la degradazione di cAMP e cGMP, promuovendo indirettamente l'attività di MORN2 attraverso l'attivazione di PKA e PKG. Il PMA attiva direttamente la PKC e, attraverso l'attività di questa chinasi, può fosforilare e potenziare la funzione di MORN2. Inoltre, la ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le proteine calcio-dipendenti, portando potenzialmente a uno stato di attività modificato di MORN2. Il panorama dell'attivazione di MORN2 è ulteriormente arricchito da composti come l'8-Br-cAMP, un analogo del cAMP che stimola la PKA, e l'epigallocatechina gallato, che inibisce le chinasi che altrimenti potrebbero reprimere l'attivazione di MORN2. La sfingosina-1-fosfato agisce attraverso i suoi recettori per attivare le chinasi a valle, tra cui la PKC, che potrebbe fosforilare MORN2 o le sue proteine associate, stimolandone così l'attività. PD98059 modula la via MEK, che potrebbe ridurre i controlli inibitori su MORN2, consentendo una maggiore attività. L'anisomicina e la thapsigargina contribuiscono all'attivazione di proteine stressanti e calcio-dipendenti, che potrebbero avere un effetto a valle sulla funzionalità di MORN2. Infine, Rolipram inibisce selettivamente la PDE4, aumentando i livelli di cAMP e quindi, attraverso la PKA, potenzialmente aumenta la fosforilazione e l'attività di MORN2, evidenziando l'intricata rete di segnalazione cellulare che converge sulla regolazione dell'attività di questa proteina.