MKP-1 Inibitori
Gli inibitori comuni della MKP-1 includono, a titolo esemplificativo, Triptolide CAS 38748-32-2, Desametasone CAS 50-02-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 e LY 294002 CAS 154447-36-6.
La fosfatasi-1 della proteina chinasi attivata dal mitogeno (MKP-1), nota anche come fosfatasi 1 a doppia specificità (DUSP1), è un enzima cruciale nei processi di segnalazione cellulare. Appartiene alla famiglia delle fosfatasi a doppia specificità (DUSP), che si caratterizza per la capacità di de-fosforilare sia i residui di treonina che di tirosina sulle proteine bersaglio. In particolare, MKP-1 funge da regolatore negativo delle vie di segnalazione delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK), comprese le vie della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK), della c-Jun N-terminal kinase (JNK) e della p38 MAPK. Disfosforilando e inattivando queste MAPK, MKP-1 svolge un ruolo centrale nel controllo delle risposte cellulari a vari stimoli e fattori di stress, come l'infiammazione, lo stress ossidativo e i fattori di crescita.
Gli inibitori di MKP-1 sono composti chimici progettati per attenuare l'attività di MKP-1, modulando così le vie di segnalazione MAPK. Dato il ruolo centrale di MKP-1 in numerosi processi cellulari, la sua inibizione può portare a un potenziamento o a un prolungamento della segnalazione MAPK, che può avere effetti profondi sulla proliferazione, sulla differenziazione, sulla sopravvivenza e sulle risposte allo stress delle cellule. Lo sviluppo di inibitori di MKP-1 richiede spesso una conoscenza approfondita della struttura dell'enzima, della specificità del substrato e dei meccanismi di regolazione. Questi inibitori hanno come bersaglio il sito attivo di MKP-1 o interferiscono con la sua interazione con le MAPK, impedendo così la de-fosforilazione e l'inattivazione delle chinasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
È stato dimostrato che il triptolide sopprime l'espressione di MKP-1, potenzialmente inibendo l'attivazione dei fattori di trascrizione NF-kB e AP-1. | ||||||
Sanguinarine chloride | 5578-73-4 | sc-202800 | 5 mg | $184.00 | 4 | |
La sanguinarina cloruro presenta proprietà uniche come inibitore di MKP-1, legandosi in modo selettivo agli enzimi fosfatasi. La sua conformazione strutturale consente interazioni specifiche che modulano le vie di segnalazione, influenzando le risposte cellulari. La capacità del composto di formare complessi stabili con le proteine bersaglio ne aumenta l'efficacia, mentre la sua natura anfifilica promuove le interazioni con le membrane lipidiche, facilitando l'ingresso nelle cellule e i successivi effetti biochimici. Questo comportamento dinamico sottolinea il suo ruolo nella regolazione cellulare. | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
NSC 95397 funziona come inibitore di MKP-1, caratterizzato dalla capacità di interrompere l'attività della fosfatasi attraverso un legame competitivo. La sua architettura molecolare unica gli consente di impegnarsi in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, influenzando le cascate di segnalazione a valle. La reattività del composto come alogenuro acido consente la formazione di addotti covalenti con residui nucleofili, aumentando la sua specificità e la sua potenza nel modulare i processi cellulari. Questo intricato gioco di interazioni evidenzia il suo ruolo nella regolazione biochimica. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone può ridurre l'espressione di MKP-1 in alcune cellule. Può agire modulando la segnalazione del recettore dei glucocorticoidi che si interseca con le vie MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che può indirettamente down-regolare MKP-1 influenzando le sue vie a monte. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK. Data la relazione tra JNK e MKP-1, l'inibizione della JNK può modulare i livelli di MKP-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che potrebbe diminuire l'espressione di MKP-1 inibendo la via PI3K-Akt che regola MKP-1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib, un inibitore di chinasi, può sopprimere l'espressione di MKP-1 colpendo più chinasi che sono regolatori a monte di MKP-1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK, che potrebbe ridurre l'espressione di MKP-1 influenzando la via ERK. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina potrebbe diminuire l'espressione di MKP-1 modulando i fattori di trascrizione NF-kB e AP-1, che sono coinvolti nella regolazione di MKP-1. | ||||||