mGluR-6 Attivatori
Gli attivatori mGluR-6 più comuni includono, ma non solo, l'acido L(+)-2-amino-4-fosfonobutanoico (L-AP4) CAS 23052-81-5, (RS)-PPG CAS 120667-15-4, trans-(1S,3R)-ACPD, acido L-γ-carbossiglutammico CAS 53861-57-7 e LY 354740 CAS 176199-48-7.
Gli attivatori di mGluR-6 si riferiscono a una categoria di composti chimici che mirano specificamente a potenziare l'attività del recettore metabotropico del glutammato 6 (mGluR-6). Questi attivatori sono parte integrante della regolazione del ruolo del recettore nei processi fisiologici, in particolare nel sistema nervoso centrale. mGluR-6 è un recettore accoppiato a una proteina G (GPCR) che, all'attivazione, modula le cascate di segnalazione intracellulare attraverso la sua interazione con le proteine G. Gli attivatori di mGluR-6 generalmente aumentano la risposta del recettore al glutammato, il principale neurotrasmettitore eccitatorio del cervello. Ciò si ottiene aumentando la sensibilità del recettore al glutammato o mimando l'azione del glutammato stesso, potenziando così gli eventi di segnalazione a valle. Tale potenziamento può influenzare diverse vie intracellulari, tra cui l'inibizione della formazione di AMP ciclico e la modulazione dei canali ionici. Questi meccanismi sono cruciali per la corretta regolazione dell'eccitabilità neuronale e della plasticità sinaptica, processi fondamentali per l'apprendimento e la memoria.
Le sostanze chimiche specifiche che agiscono come attivatori dell'mGluR-6 variano per struttura e funzione, ma hanno in comune il fatto di puntare al sito unico del recettore mGluR-6 per potenziarne l'attività. Alcuni attivatori si legano al sito ortosterico, lo stesso in cui si lega il ligando naturale glutammato, mentre altri possono legarsi a siti allosterici, modulando l'attività del recettore attraverso cambiamenti conformazionali. Questi modulatori allosterici possono essere particolarmente selettivi, offrendo spesso il vantaggio di regolare con precisione l'attività del recettore senza indurre una sovrastimolazione che potrebbe derivare da un agonismo diretto. L'impatto preciso dell'attivazione di mGluR-6 comprende alterazioni del rilascio di neurotrasmettitori e la modulazione delle soglie di risposta neuronale, processi essenziali per mantenere l'equilibrio tra segnali eccitatori e inibitori all'interno dei circuiti neurali. Potenziando l'attività di mGluR-6, questi attivatori svolgono un ruolo centrale nella modulazione della trasmissione sinaptica e nell'intricata rete di segnalazione alla base di complesse funzioni neurologiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | $92.00 | 1 | |
L'acido L(+)-2-amino-4-fosfonobutanoico (L-AP4) agisce come un potente agonista per il recettore mGluR-6, mostrando un'elevata affinità per il suo sito di legame. Questo composto stabilizza in modo unico il recettore in una conformazione attiva, migliorando la sua efficacia di segnalazione. La struttura molecolare di L-AP4 consente interazioni elettrostatiche specifiche con i residui aminoacidici chiave, influenzando l'attivazione del recettore e le vie neuronali a valle. Il suo profilo cinetico distinto promuove un rapido coinvolgimento del recettore, contribuendo alla sua specificità funzionale. | ||||||
(RS)-PPG | 120667-15-4 | sc-202797 | 5 mg | $70.00 | ||
(RS)-PPG è un modulatore selettivo del recettore mGluR-6, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che facilitano l'attivazione del recettore. Questo composto si impegna in interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno uniche con i siti di legame critici, aumentando la sensibilità del recettore ai ligandi endogeni. Le sue distinte cinetiche di reazione consentono una regolazione sfumata delle vie di segnalazione, influenzando la plasticità sinaptica e la comunicazione neuronale. La stereochimica del composto gioca un ruolo fondamentale nella sua dinamica di interazione, distinguendo ulteriormente il suo profilo funzionale. | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
Il trans-(1S,3R)-ACPD agisce come un potente agonista per il recettore mGluR-6, mostrando una capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore che promuovono la segnalazione a valle. La sua specifica stereochimica aumenta l'affinità di legame attraverso interazioni elettrostatiche su misura e forze di van der Waals, ottimizzando l'attivazione del recettore. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida insorgenza dell'azione, consentendo una precisa modulazione dei livelli di calcio intracellulare e della trasmissione sinaptica, influenzando così le dinamiche dei circuiti neurali. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
L'acido L-γ-carbossiglutammico funge da modulatore selettivo del recettore mGluR-6, impegnandosi in legami idrogeno unici e interazioni ioniche che facilitano l'attivazione del recettore. Le sue caratteristiche strutturali promuovono distinti cambiamenti conformazionali, potenziando le vie di trasduzione del segnale. Il composto mostra una notevole influenza sulle cascate di segnalazione intracellulare, contribuendo alla regolazione del rilascio di neurotrasmettitori e della plasticità sinaptica, modellando così la comunicazione neuronale e il comportamento della rete. | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
LY354740 è un potente agonista dei recettori metabotropici del glutammato di gruppo II e può potenziare indirettamente l'attività di mGluR-6 attraverso un'attivazione incrociata all'interno del gruppo. | ||||||
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | $206.00 $346.00 | 2 | |
Il (S)-3,5-DHPG è un agonista selettivo dei recettori mGlu di gruppo I che può potenziare l'attività di mGluR-6 modulando la disponibilità di glutammato e il cross-talk recettoriale. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
La ciclotiazide inibisce la desensibilizzazione dei recettori AMPA e può promuovere indirettamente la segnalazione di mGluR-6 aumentando il glutammato sinaptico nella via retinica. | ||||||
CPCCOEt | 179067-99-3 | sc-200481 sc-200481A | 10 mg 50 mg | $138.00 $587.00 | 1 | |
CPCCOEt è un antagonista di mGluR-1, ma attraverso meccanismi di crosstalk recettoriale, può potenzialmente potenziare l'attività di mGluR-6 in complesse reti di segnalazione del glutammato. | ||||||