Date published: 2025-10-17

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

mGluR-2 Attivatori

Gli attivatori mGluR-2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, LY 354740 CAS 176199-48-7, LY 379268 CAS 191471-52-0, (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, acido xanturenico CAS 59-00-7 e (2S,4R)-acido gamma-idrossiglutammico CAS 2485-33-8.

Il recettore metabotropico del glutammato 2 (mGluR2) è una componente integrale del sistema glutammatergico del sistema nervoso centrale (SNC) e svolge un ruolo fondamentale nella modulazione della trasmissione sinaptica e dell'eccitabilità neuronale. Come membro del gruppo II dei recettori metabotropici del glutammato, mGluR2 è principalmente accoppiato alle proteine Gi/o, che mediano la neurotrasmissione inibitoria attraverso la soppressione della produzione di AMP ciclico (cAMP), l'inibizione dei canali del calcio voltage-gated e l'attivazione dei canali del potassio inward-rectifying. Questo recettore modula la neurotrasmissione del glutammato in modo negativo, riducendo il rilascio di glutammato e di altri neurotrasmettitori, contribuendo così alla regolazione fine dell'attività sinaptica e prevenendo l'eccitotossicità. La distribuzione di mGluR2 in varie regioni cerebrali, tra cui l'ippocampo, la corteccia e il cervelletto, sottolinea la sua importanza nella regolazione delle funzioni cognitive, delle risposte emotive e dell'elaborazione sensoriale. Attraverso la sua azione, mGluR2 è implicato in una miriade di processi fisiologici, tra cui l'apprendimento, la memoria, la regolazione dell'ansia e il mantenimento dell'omeostasi dei circuiti neurali.

L'attivazione di mGluR2 avviene attraverso il legame del glutammato o di altri agonisti al dominio extracellulare della trappola di Venere, innescando un cambiamento conformazionale che facilita l'interazione con le proteine G associate e la loro attivazione. Il processo di attivazione è strettamente regolato dalla concentrazione extracellulare di glutammato del recettore, con agonisti specifici che aumentano la sensibilità o l'efficacia del recettore. Inoltre, l'attività del recettore può essere modulata da modulatori allosterici, che si legano a siti distinti dal dominio di legame del glutammato, promuovendo l'attivazione del recettore o potenziando la sua risposta al glutammato. A livello intracellulare, l'attivazione di mGluR2 può essere influenzata da modifiche post-traslazionali, come la fosforilazione, che possono influenzare la sensibilità del recettore, il traffico e l'interazione con le proteine G o altre molecole di segnalazione. Questa intricata regolazione dell'attivazione di mGluR2 svolge un ruolo cruciale nel mantenimento della plasticità sinaptica e della funzionalità del SNC, evidenziando l'importanza del recettore nella comunicazione neurale e il suo potenziale come punto focale per la comprensione delle complesse dinamiche delle vie di segnalazione neuronale.

VEDI ANCHE...

Items 11 to 18 of 18 total

Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

trans-(1S,3R)-ACPD

111900-32-4sc-391145
5 mg
$197.00
(0)

Il trans-(1S,3R)-ACPD è un potente modulatore allosterico di mGluR-2, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che aumentano la sensibilità del recettore ai ligandi endogeni. La sua particolare stereochimica facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, promuovendo un'efficiente trasduzione del segnale. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida velocità di associazione con il recettore, che porta a effetti pronunciati sulle vie di segnalazione a valle, tra cui alterazioni dei livelli di AMP ciclico e del turnover dei fosfoinositidi.

cis-1,3-homo-ACPD

194785-82-5sc-205932
5 mg
$44.00
(0)

Il cis-1,3-omo-ACPD agisce come agonista selettivo per l'mGluR-2, mostrando dinamiche di legame uniche che stabilizzano le conformazioni del recettore. La sua struttura molecolare distinta consente interazioni elettrostatiche potenziate, che mettono a punto l'attivazione del recettore. Il composto dimostra una notevole affinità nel modulare i livelli di calcio intracellulare, influenzando l'eccitabilità neuronale. Inoltre, la sua cinetica di reazione suggerisce un tasso di dissociazione più lento, prolungando il suo impatto funzionale sulla trasmissione sinaptica.

trans-1,3-homo-ACPD

sc-205981
5 mg
$44.00
(0)

Il trans-1,3-omo-ACPD è un agonista selettivo per l'mGluR-2, caratterizzato da una stereochimica unica che influenza l'affinità di legame del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni di legame a idrogeno, promuovendo uno stato recettoriale stabile che potenzia le vie di segnalazione a valle. Il suo profilo cinetico indica un impegno prolungato con il recettore, che porta a una modulazione sostenuta del rilascio di neurotrasmettitori. La spiccata flessibilità conformazionale del composto può anche facilitare diversi effetti allosterici, influenzando la plasticità sinaptica.

LY 487379 hydrochloride

353229-59-1sc-204065
sc-204065A
10 mg
50 mg
$145.00
$615.00
(0)

LY 487379 cloridrato agisce come modulatore selettivo di mGluR-2, mostrando dinamiche di legame uniche che migliorano l'attivazione del recettore. Le sue caratteristiche strutturali consentono interazioni elettrostatiche specifiche, che stabilizzano il complesso recettore-ligando. La rapida associazione e la più lenta cinetica di dissociazione del composto contribuiscono ai suoi effetti prolungati sulle cascate di segnalazione intracellulare. Inoltre, la sua capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore può influenzare le vie a valle, influenzando l'eccitabilità neuronale e la funzione sinaptica.

LY404039

635318-11-5sc-364524
sc-364524A
5 mg
25 mg
$112.00
$418.00
(0)

LY404039 è un modulatore allosterico selettivo di mGluR-2, caratterizzato dalla capacità unica di impegnarsi in interazioni idrofobiche specifiche con il sito di legame del recettore. Questo composto dimostra un profilo distinto di modulazione del recettore, potenziando l'efficacia dei ligandi endogeni. Le sue proprietà cinetiche rivelano una rapida insorgenza dell'azione, associata a un impegno prolungato del recettore, che può portare ad alterazioni sfumate delle vie di segnalazione. La conformazione strutturale del composto consente interazioni su misura che possono mettere a punto le dinamiche di segnalazione neuronale.

LY 395756

852679-66-4sc-359013
sc-359013A
10 mg
50 mg
$176.00
$982.00
(0)

(±)LY 395756 agisce come modulatore selettivo di mGluR-2, mostrando caratteristiche di legame uniche che facilitano interazioni elettrostatiche specifiche all'interno del sito allosterico del recettore. Questo composto influenza la dinamica del recettore stabilizzando particolari stati conformazionali, alterando così le cascate di segnalazione a valle. La sua cinetica di reazione suggerisce una modulazione graduale dell'attività del recettore, consentendo un impegno prolungato e sottili cambiamenti nei modelli di rilascio dei neurotrasmettitori. Le caratteristiche strutturali del composto gli consentono di influenzare selettivamente il comportamento dei recettori, contribuendo al suo distinto profilo farmacologico.

CBiPES hydrochloride

856702-40-4sc-358830
sc-358830A
10 mg
50 mg
$145.00
$645.00
(0)

Il cloridrato di CBiPES è un modulatore allosterico selettivo di mGluR-2, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno con il recettore. Questo composto aumenta la stabilità del recettore, promuovendo cambiamenti conformazionali unici che mettono a punto le vie di segnalazione intracellulare. Il suo profilo cinetico indica un inizio d'azione lento, che consente una modulazione sfumata dell'attività del recettore e influenza le dinamiche della trasmissione sinaptica senza alterazioni brusche.

BINA

866823-73-6sc-361121
sc-361121A
10 mg
50 mg
$134.00
$756.00
1
(0)

BINA agisce come modulatore selettivo di mGluR-2, distinguendosi per la sua capacità di formare interazioni elettrostatiche uniche con il sito di legame del recettore. Questo composto facilita un effetto allosterico distinto, che porta a un'alterazione della dinamica del recettore e a una maggiore efficienza di trasduzione del segnale. La sua cinetica di reazione rivela un impegno graduale con il recettore, consentendo una modulazione sostenuta delle vie a valle, influenzando così l'eccitabilità neuronale e la plasticità sinaptica.