Date published: 2025-9-9

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LY 487379 hydrochloride (CAS 353229-59-1)

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Nomi alternativi:
2,2,2-Trifluoro-N-[4-(2-methoxyphenoxy)phenyl]-N-(3-pyridinylmethyl)ethanesulfonamide hydrochloride
Applicazione:
LY 487379 hydrochloride è un modulatore allosterico positivo selettivo per mGluR-2
Numero CAS:
353229-59-1
Peso molecolare:
488.91
Formula molecolare:
C21H19F3N2O4S•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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LY 487379 cloridrato è un inibitore selettivo e potente del trasportatore della dopamina (DAT). Funziona legandosi al DAT e impedendo la ricaptazione della dopamina dalla fessura sinaptica al neurone presinaptico. Questo porta a un aumento dei livelli di dopamina nella fessura sinaptica, migliorando la neurotrasmissione dopaminergica. Il meccanismo d'azione di LY 487379 cloridrato prevede il blocco del trasporto della dopamina nel neurone presinaptico, prolungando così l'azione della dopamina sul recettore postsinaptico. Questo meccanismo d'azione è utile per studiare il ruolo della dopamina in vari processi fisiologici e patologici, in quanto permette di manipolare i livelli di dopamina nel cervello. La capacità di LY 487379 cloridrato di colpire il trasportatore della dopamina può essere utile per studiare il ruolo della dopamina nella ricompensa, nella dipendenza e nel controllo motorio, tra le altre funzioni. Il suo preciso meccanismo d'azione a livello molecolare fornisce un mezzo per modulare la neurotrasmissione dopaminergica nelle applicazioni sperimentali.


LY 487379 hydrochloride (CAS 353229-59-1) Referenze

  1. La differenza di effetto degli agonisti dei recettori mGlu2/3 e mGlu5 sul deterioramento cognitivo indotto da MK-801.  |  Vales, K., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 91-8. PMID: 20371226
  2. Effetti di un modulatore allosterico positivo dei recettori metabotropici del glutammato di gruppo II, LY487379, sulla flessibilità cognitiva e sulla risposta di tipo impulsivo nei ratti.  |  Nikiforuk, A., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 335: 665-73. PMID: 20739457
  3. L'attivazione dei recettori metabotropici del glutammato di gruppo II postsinaptici e presinaptici riduce l'eccitabilità neuronale nel nucleo talamico paraventricolare della linea mediana del ratto.  |  Hermes, ML. and Renaud, LP. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 336: 840-9. PMID: 21139059
  4. Sviluppo di un saggio selettivo e sensibile di cromatografia liquida ad alte prestazioni e spettrometria di massa in tandem per supportare gli studi farmacocinetici di LY-487,379 nel ratto e nell'uistitì.  |  Gaudette, F., et al. 2018. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1093-1094: 1-7. PMID: 29980099
  5. Sintesi e valutazione della 4-(2-fluoro-4-[11C]metossifenile)-5-((2-metilpiridin-4-il)metossi)picolinamide per l'imaging PET del recettore 2 del glutammato metabotropico nel cervello di ratto.  |  Kumata, K., et al. 2019. Bioorg Med Chem. 27: 483-491. PMID: 30611634
  6. Inversione delle interazioni sociali e della memoria di lavoro indotte da MK-801 con la somministrazione simultanea di LY487379 e VU152100 nei topi.  |  Cieślik, P., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31174329
  7. L'interazione tra l'input entorinale e la rete inibitoria locale nell'ippocampo all'origine dell'inibizione lenta nelle cellule granulari.  |  Mircheva, Y., et al. 2019. J Neurosci. 39: 6399-6413. PMID: 31182636
  8. Il modulatore allosterico positivo del recettore mGlu2 altamente selettivo LY-487,379 allevia la discinesia indotta dalla l-DOPA nel modello di ratto lesionato con 6-OHDA della malattia di Parkinson.  |  Hamadjida, A., et al. 2020. Eur J Neurosci. 51: 2412-2422. PMID: 31944461
  9. La modulazione allosterica positiva del recettore metabotropico del glutammato 2 allevia i comportamenti simili alla psicosi e la discinesia indotti dalla L-DOPA nell'uistitì lesivo dell'MPTP.  |  Sid-Otmane, L., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 873: 172957. PMID: 32004527
  10. La stimolazione ortosterica combinata di mGlu2 e la modulazione allosterica positiva allevia i comportamenti simili alla psicosi e la discinesia indotti dalla L-DOPA nell'uistitì parkinsoniano.  |  Nuara, SG., et al. 2020. J Neural Transm (Vienna). 127: 1023-1029. PMID: 32246204
  11. L'antagonista mGlu2/3 LY-341.495 inverte gli effetti anti-discinetici e anti-psicotici degli attivatori mGlu2 LY-487.379 e LY-354.740 nell'uistitì leso da MPTP.  |  Nuara, SG., et al. 2020. J Neural Transm (Vienna). 127: 1013-1021. PMID: 32333122
  12. Effetto del modulatore allosterico positivo mGlu2 CBiPES su discinesia, comportamenti psicotici e parkinsonismo nell'uistitì lesivo dell'MPTP.  |  Frouni, I., et al. 2021. J Neural Transm (Vienna). 128: 73-81. PMID: 33392826
  13. Effetti additivi della modulazione allosterica positiva di mGluR2, della stimolazione ortosterica di mGluR2 e dell'antagonismo di 5-HT2AR sulla discinesia e sui comportamenti psicotici nell'uistitì lesivo di MPTP.  |  Nuara, SG., et al. 2021. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 394: 2381-2388. PMID: 34550406
  14. Effetto antiparkinsoniano del modulatore allosterico positivo mGlu2 LY-487,379 come monoterapia e in aggiunta a una bassa dose di L-DOPA nell'uistitì lesivo della MPTP.  |  Frouni, I., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 939: 175429. PMID: 36502960

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

LY 487379 hydrochloride, 10 mg

sc-204065
10 mg
$145.00

LY 487379 hydrochloride, 50 mg

sc-204065A
50 mg
$615.00