MEK-1 Inibitori
I comuni inibitori di MEK-1 includono, ma non solo, PD 98059 CAS 167869-21-8, Cobimetinib CAS 934660-93-2, MEK 162 e BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
MEK-1, noto anche come MAP2K1 o mitogen-activated protein kinase kinase 1, è un componente centrale della via di segnalazione delle MAP chinasi, una cascata di segnalazione intracellulare fondamentale coinvolta in vari processi cellulari come la proliferazione, la differenziazione e l'apoptosi. MEK-1 funziona come una proteina chinasi a doppia specificità, responsabile principalmente della fosforilazione e dell'attivazione delle chinasi 1 e 2 regolate dal segnale extracellulare (ERK1/2), che successivamente fosforilano numerosi substrati a valle, orchestrando così diverse risposte cellulari. In particolare, MEK-1 catalizza la fosforilazione di residui di treonina e tirosina all'interno dell'anello di attivazione di ERK1/2, inducendone l'attivazione e la successiva traslocazione nel nucleo, dove modulano l'espressione genica e il comportamento cellulare.
L'inibizione dell'attività di MEK-1 rappresenta una potente strategia per perturbare la segnalazione aberrante delle MAP chinasi implicata in varie condizioni patologiche, in particolare nel cancro. Dal punto di vista meccanico, l'inibizione di MEK-1 comporta tipicamente il legame competitivo di piccole molecole inibitrici alla tasca di legame dell'ATP dell'enzima, impedendo così il legame con l'ATP e la successiva fosforilazione dei bersagli a valle. Inoltre, anche gli inibitori allosterici possono ostacolare l'attività di MEK-1 inducendo cambiamenti conformazionali che compromettono il riconoscimento del substrato e l'attività catalitica. Inoltre, alcuni composti agiscono come inibitori di MEK-1 interrompendo gli eventi di segnalazione a monte o le proteine di scaffolding essenziali per l'attivazione di MEK-1, sopprimendo così indirettamente la sua attività. Nel complesso, la comprensione dei precisi meccanismi di inibizione di MEK-1 offre preziose indicazioni per lo sviluppo di strategie mirate alla segnalazione di MAP chinasi disregolate in vari contesti patologici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
Potente inibitore di MEK che influisce direttamente sulla via MAPK prendendo di mira MEK-1, inibendo l'attività di MEK e interrompendo gli eventi di fosforilazione essenziali per la segnalazione a valle. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La reversina è un potente inibitore di MEK-1 caratterizzato dalla capacità di indurre un cambiamento conformazionale nell'enzima, ostacolando così la sua attività di fosforilazione. Questo composto presenta interazioni elettrostatiche uniche con i residui chiave del sito attivo, aumentando la sua affinità di legame. Inoltre, le caratteristiche strutturali distinte di Reversine facilitano l'inibizione selettiva, riducendo al minimo l'interferenza con le vie di segnalazione correlate. Il suo profilo cinetico rivela una rapida insorgenza dell'azione, sottolineando la sua efficacia nel modulare l'attività di MEK-1. | ||||||
Myricetin 3-Rhamnoside | 17912-87-7 | sc-221964 | 2 mg | $100.00 | ||
La miricetina 3-ramnoside agisce come inibitore selettivo della MEK-1, mostrando dinamiche di legame uniche attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura flavonoide consente specifici aggiustamenti conformazionali, potenziando la sua potenza inibitoria. La cinetica di reazione del composto indica un esordio graduale, che suggerisce una modulazione sostenuta dell'attività di MEK-1. Inoltre, le sue proprietà di solubilità potrebbero essere in grado di ridurre l'impatto dell'enzima. Inoltre, le sue proprietà di solubilità possono influenzare l'assorbimento e la distribuzione cellulare, incidendo sulla sua efficacia complessiva nelle vie di segnalazione. | ||||||
Hymenialdisine Analogue 1 | 693222-51-4 | sc-280808 | 1 mg | $430.00 | ||
L'analogo 1 dell'imenialdisina funziona come inibitore di MEK-1, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima attraverso intricate interazioni elettrostatiche e π-π stacking. Questo composto presenta una flessibilità conformazionale unica che gli permette di adattarsi al sito attivo, ottimizzando l'affinità di legame. Il suo profilo cinetico rivela una rapida interazione iniziale seguita da una dissociazione più lenta, che indica un impegno prolungato con la MEK-1. Inoltre, il composto è lipofilo e non ha bisogno di essere usato come un'arma. Inoltre, la sua natura lipofila può migliorare la permeabilità della membrana, influenzando la sua interazione con le reti di segnalazione cellulare. | ||||||