MASTL Inibitori

I comuni inibitori della MASTL includono, ma non solo, il nocodazolo CAS 31430-18-9, il purvalanolo B CAS 212844-54-7, la roscovitina CAS 186692-46-6, il BI6727 CAS 755038-65-4 e lo ZM-447439 CAS 331771-20-1.

MASTL, acronimo di Microtubule Associated Serine/Threonine Kinase-Like, è una serina/treonina chinasi che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione del ciclo cellulare, in particolare durante la mitosi. Il gene che codifica MASTL è essenziale per la corretta progressione e il completamento del processo di divisione cellulare. Il ruolo principale di MASTL è quello di fosforilare e inattivare la fosfatasi PP2A-B55 (proteina fosfatasi 2A), responsabile della de-fosforilazione di varie proteine durante la mitosi. Inibendo PP2A-B55, MASTL assicura che le proteine critiche rimangano fosforilate, requisito necessario per il successo della progressione mitotica, compresa la condensazione dei cromosomi, l'assemblaggio del fuso e la citocinesi. Questa regolazione è fondamentale per il mantenimento della stabilità genomica, in quanto blocca la de-fosforilazione prematura delle proteine che altrimenti porterebbe a errori nella segregazione dei cromosomi.

L'attività di MASTL è strettamente controllata e la sua attività di chinasi diventa elevata durante la mitosi. La disregolazione di MASTL è stata associata all'instabilità cromosomica e all'aneuploidia, condizioni spesso riscontrate nelle cellule cancerose. Di conseguenza, l'espressione aberrante o le mutazioni del gene MASTL sono state implicate nello sviluppo e nella progressione del cancro. Recenti ricerche hanno anche iniziato a esplorare i ruoli di MASTL al di là della mitosi. Potrebbe essere coinvolto nella risposta al danno al DNA e nella regolazione di altri processi cellulari, anche se queste funzioni non sono ancora del tutto chiare.