LRRC4 Inibitori
I comuni inibitori di LRRC4 includono, ma non solo, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Rapamicina CAS 53123-88-9.
Gli inibitori chimici di LRRC4 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi, principalmente prendendo di mira le vie di segnalazione e le chinasi che sono a monte o direttamente coinvolte nell'attività funzionale di LRRC4. PD98059 e U0126 sono entrambi inibitori di MEK, una chinasi che fosforila e attiva ERK, che a sua volta interagisce con LRRC4. Inibendo la MEK, queste sostanze chimiche impediscono la successiva fosforilazione e attivazione di ERK, portando a una downregulation della via di segnalazione ERK di cui fa parte LRRC4. Di conseguenza, l'attività funzionale di LRRC4 viene inibita. Analogamente, BIX 02189 e SL327, pur funzionando come inibitori di MEK, hanno come bersaglio specifico le isoforme MEK5 e MEK1/2, rispettivamente, fornendo così un'inibizione più ampia delle connessioni della via ERK a LRRC4.
LY294002 e Wortmannin mirano alla via PI3K/Akt inibendo PI3K, con conseguente riduzione della fosforilazione e dell'attivazione di Akt. Poiché LRRC4 è stato coinvolto nella via di segnalazione PI3K/Akt, l'inibizione di PI3K porta a un'attenuazione della segnalazione a valle a cui partecipa LRRC4, culminando nell'inibizione funzionale di LRRC4. La rapamicina, inibendo mTOR, che è a valle di PI3K/Akt, attenua ulteriormente le vie di segnalazione che coinvolgono LRRC4. Anche l'inibizione delle chinasi della famiglia Src da parte di PP2 può portare a una diminuzione della segnalazione legata a LRRC4, data l'associazione di LRRC4 con la segnalazione di Src. D'altra parte, SB203580 e SP600125, che inibiscono rispettivamente la p38 MAP chinasi e la JNK, interrompono diversi bracci della rete di segnalazione delle MAP chinasi, riducendo così le capacità funzionali di LRRC4 in questi contesti. Infine, Y-27632 interrompe la via Rho/ROCK, cruciale per le dinamiche citoscheletriche in cui LRRC4 può essere funzionalmente rilevante, e Gefitinib, un inibitore dell'EGFR, bloccando l'EGFR, diminuisce l'attivazione delle vie di segnalazione a valle in cui LRRC4 è operativo, inibendo così l'attività funzionale di LRRC4.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibisce MEK, che è a monte del percorso ERK; LRRC4 è noto per interagire con la segnalazione ERK e l'inibizione di MEK da parte di PD98059 porterebbe a una diminuzione dell'attività ERK, inibendo così la segnalazione associata a LRRC4. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un inibitore selettivo di MEK1/2, che porta alla soppressione della via MAPK/ERK; poiché la segnalazione di LRRC4 è legata alla cascata MAPK/ERK, l'inibizione di questa via da parte di U0126 comporterebbe l'inibizione funzionale di LRRC4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un potente inibitore di PI3K, che fa parte del percorso PI3K/Akt; LRRC4 è stato coinvolto in questo percorso e l'inibizione di PI3K da parte di LY294002 determina una diminuzione della fosforilazione di Akt, inibendo così la segnalazione di LRRC4 a valle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un altro inibitore PI3K che impedirebbe l'attivazione di Akt; poiché LRRC4 è associato al percorso PI3K/Akt, l'inibizione di PI3K da parte di Wortmannin porta a una riduzione della funzionalità di LRRC4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inibitore di mTOR; mTOR è a valle della segnalazione PI3K/Akt e, inibendo mTOR, la Rapamicina attenuerebbe le vie di segnalazione in cui è coinvolto LRRC4, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Inibisce le chinasi della famiglia Src; è noto che LRRC4 è associato alla segnalazione Src e, inibendo le chinasi Src, PP2 ridurrebbe efficacemente i processi di segnalazione mediati da LRRC4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibisce la p38 MAP chinasi, che è implicata nello stress e nelle risposte infiammatorie; inibendo la p38, SB203580 comprometterebbe l'interazione della chinasi con LRRC4, portando all'inibizione della funzione di LRRC4. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK); JNK interagisce con le vie di segnalazione che coinvolgono LRRC4 e l'inibizione da parte di SP600125 porterebbe a una diminuzione della funzione di LRRC4. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inibisce la chinasi ROCK; dato che LRRC4 è coinvolto nei riarrangiamenti citoscheletrici attraverso le GTPasi Rho, che sono regolate da ROCK, l'inibizione con Y-27632 porterebbe all'inibizione funzionale di LRRC4. | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
Un inibitore selettivo di MEK5, che fa parte della via ERK5; poiché LRRC4 interagisce con la segnalazione ERK, l'inibizione di MEK5 da parte di BIX 02189 interromperebbe la via di segnalazione di LRRC4. | ||||||