Gli inibitori di LPGAT1 sono un gruppo eterogeneo di composti che attenuano l'attività di LPGAT1 modulando varie vie biochimiche legate al metabolismo dei lipidi. Gli inibitori della PI3K, come LY 294002 e la Wortmannina, riducono efficacemente la via di segnalazione PI3K/Akt, che è fondamentale per regolare la sintesi e il turnover dei fosfolipidi. La ridotta attività di questa via frena la generazione di substrati lipidici essenziali per la funzione enzimatica di LPGAT1, determinandone l'inibizione funzionale. Analogamente, gli inibitori della sintasi degli acidi grassi Cerulenina e C75 limitano la biosintesi di nuovi acidi grassi, diminuendo la disponibilità di substrati lisofosfolipidici per LPGAT1 e di conseguenza diminuendone l'attività. L'inibizione di Akt da parte di composti come la triciribina e la perifosina contribuisce ulteriormente alla riduzione del metabolismo lipidico e della disponibilità di substrati per LPGAT1, sopprimendone l'espressione funzionale.
Inoltre, l'inibitore MEK PD 98059 ostacola la via MAPK/ERK, alterando potenzialmente la richiesta e il rimodellamento cellulare dei fosfolipidi, che a sua volta può influire sulla funzione di LPGAT1. L'inibitore di mTOR, la rapamicina, e l'inibitore della lipasi, il THL, determinano entrambi una riduzione della sintesi e del turnover dei lipidi, con conseguente carenza di substrati lisofosfolipidi richiesti da LPGAT1. La simvastatina, inibendo la sintesi del colesterolo, influisce sulla composizione dei lipidi di membrana, il che potrebbe influenzare indirettamente l'attività di LPGAT1. L'inibizione delle SREBP da parte dell'acido betulinico riduce l'espressione dei geni della biosintesi lipidica, determinando una diminuzione della disponibilità di substrati per LPGAT1. Infine, l'imatinib, un inibitore della tirosin-chinasi, può influire sulle vie di trasduzione del segnale cellulare coinvolte nel metabolismo lipidico, riducendo potenzialmente la disponibilità di substrati per LPGAT1 e diminuendo la sua attività enzimatica. Ognuno di questi inibitori ha come bersaglio aspetti specifici del metabolismo lipidico e della segnalazione, che convergono verso la riduzione dell'attività di LPGAT1 attraverso una minore disponibilità di substrati e processi metabolici lipidici alterati.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002, un potente inibitore di PI3K, porta a una downregulation della via di segnalazione PI3K/Akt. Dato che l'attività di LPGAT1 è associata al rimodellamento dei fosfolipidi, che può essere influenzato dall'attività di PI3K, l'inibizione di PI3K da parte di LY 294002 diminuisce l'espressione funzionale di LPGAT1 riducendo la fornitura di substrati lipidici necessari per la sua attività. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore PI3K che ostacola il percorso PI3K/Akt. L'inibizione di questa via determina una diminuzione della sintesi e del rimodellamento dei fosfolipidi, portando indirettamente a una diminuzione dell'attività di LPGAT1 a causa della mancanza di substrati disponibili. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Come inibitore della sintasi degli acidi grassi, la cerulenina riduce efficacemente la sintesi di nuovi acidi grassi, che sono precursori della sintesi dei lisofosfolipidi. La LPGAT1, che agisce sui lisofosfolipidi, avrebbe un'attività ridotta come conseguenza della minore disponibilità di questi substrati. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina inibisce specificamente Akt, un effettore a valle di PI3K. Inibendo Akt, la triciribina porta indirettamente a una riduzione del metabolismo lipidico e potenzialmente a una minore disponibilità di substrato per LPGAT1, diminuendo così la sua attività. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosina è un alchilfosfolipide che inibisce Akt. Diminuendo la segnalazione di Akt, la perifosina riduce indirettamente l'attività di LPGAT1 attraverso la diminuzione del turnover dei fosfolipidi e la ridotta disponibilità di substrati per LPGAT1. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
Il C75 è un inibitore sintetico della sintasi degli acidi grassi che porterebbe a una diminuzione della disponibilità di acidi grassi. Questa riduzione dei livelli di acidi grassi diminuisce indirettamente l'attività di LPGAT1, limitando la sintesi dei lisofosfolipidi, che sono i substrati di LPGAT1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibitore di MEK, PD 98059 interferisce con il percorso MAPK/ERK, coinvolto nella crescita e nella differenziazione cellulare, compreso il metabolismo lipidico. Questo può influenzare indirettamente la funzione di LPGAT1, alterando la domanda cellulare e il rimodellamento dei fosfolipidi. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR, la Rapamicina, può ridurre la via PI3K/Akt/mTOR, portando a una riduzione della sintesi e del turnover dei lipidi. Questo provoca indirettamente una diminuzione dell'attività di LPGAT1, a causa dei livelli inferiori di substrati lisofosfolipidi. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Come inibitore della HMG-CoA reduttasi, la Simvastatina riduce la sintesi di colesterolo. Il colesterolo è parte integrante dei lipidi di membrana e la sua sintesi ridotta può influenzare la composizione lipidica complessiva, diminuendo potenzialmente l'attività di LPGAT1 a causa dell'alterazione della dinamica della membrana. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
Il THL è un inibitore della lipasi che riduce la scomposizione dei grassi, portando in ultima analisi a una diminuzione della disponibilità di acidi grassi. Questa ridotta disponibilità potrebbe indirettamente portare a una diminuzione dell'attività di LPGAT1, limitando la produzione di lisofosfolipidi. |