LMBRD2 Inibitori

I comuni inibitori di LMBRD2 includono, ma non solo, la Rapamicina CAS 53123-88-9, la Tricostatina A CAS 58880-19-6, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'SB 431542 CAS 301836-41-9 e la Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2.

Gli inibitori di LMBRD2 funzionano attraverso una varietà di meccanismi biochimici per ottenere una riduzione della sua attività. Una classe di inibitori, che agisce sulla via di segnalazione mTOR, riduce efficacemente i segnali di proliferazione cellulare, con un effetto a catena sullo stato funzionale di LMBRD2; questi inibitori sono particolarmente efficaci perché agiscono sulle condizioni di crescita cellulare in cui LMBRD2 è attivo. Nel frattempo, gli inibitori che interferiscono con l'asse PI3/AKT/mTOR servono a smorzare gli spunti di sopravvivenza e crescita all'interno della cellula, riducendo indirettamente l'attività di LMBRD2 spostando il contesto cellulare in cui opera. Inoltre, i composti che influenzano il processo di acidificazione lisosomiale modulano indirettamente LMBRD2 compromettendo la funzione lisosomiale, che è un compartimento cellulare associato all'attività di LMBRD2.

Altri inibitori esercitano i loro effetti modulando diverse vie di segnalazione intracellulare che, pur non avendo come bersaglio diretto LMBRD2, determinano stati cellulari alterati che portano a una diminuzione della sua attività. Gli inibitori delle istone deacetilasi, ad esempio, modificano i profili di espressione dei geni all'interno delle stesse vie di LMBRD2, riducendone potenzialmente l'attività. Allo stesso modo, gli inibitori della via MAPK/ERK e del recettore TGF-β possono portare a cambiamenti nell'espressione genica e nella differenziazione cellulare, rispettivamente, alterando il panorama funzionale in cui opera LMBRD2. Gli inibitori dell'attività delle chinasi, come quelli che hanno come bersaglio la proteina chinasi C o JNK, modificano eventi critici di segnalazione intracellulare che possono influenzare indirettamente la funzione di LMBRD2 alterando processi cellulari come la migrazione, la risposta allo stress e l'apoptosi, riducendo così l'attività della proteina.