LIR-8 Inibitori
I comuni inibitori della LIR-8 includono, ma non solo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamicina CAS 53123-88-9, PP 2 CAS 172889-27-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
Gli inibitori chimici di LIR-8 agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare la sua funzione all'interno delle vie di segnalazione cellulare. La ciclosporina A e l'FK506 (tacrolimus) agiscono sulla via della calcineurina. Entrambe le sostanze chimiche si legano alle rispettive immunofiline (ciclofiline per la ciclosporina A e FKBP12 per l'FK506) per formare complessi che inibiscono l'attività fosfatasica della calcineurina. Questa inibizione impedisce la de-fosforilazione e la successiva attivazione dei fattori di trascrizione NFAT, cruciali per la trasduzione di segnali che possono coinvolgere LIR-8 nella modulazione delle risposte immunitarie. Analogamente, la Rapamicina (Sirolimus) si lega a FKBP12 ma diverge per inibire mTOR, una chinasi che funge da regolatore centrale della crescita e del metabolismo cellulare, compreso quello delle cellule immunitarie. L'inibizione di mTOR può sopprimere i processi cellulari che LIR-8 può influenzare.
Continuando a parlare di inibizione delle chinasi, PP2 e Dasatinib ostacolano le chinasi della famiglia Src, mentre SP600125 ha come bersaglio l'enzima JNK e SB203580 inibisce specificamente la p38 MAP chinasi. Le chinasi della famiglia Src, JNK e p38 MAP chinasi sono tutti componenti fondamentali delle cascate di segnalazione mediate dai recettori e la loro ostruzione può interrompere la segnalazione a valle che potenzialmente coinvolge il LIR-8. Inoltre, PD98059 e U.S.T. sono in grado di bloccare le cascate di segnalazione mediate dai recettori. Inoltre, PD98059 e U0126, come inibitori di MEK, e LY294002 e Wortmannin, come inibitori di PI3K, limitano rispettivamente le vie MAPK/ERK e PI3K/AKT. La via MAPK/ERK è parte integrante della proliferazione e della differenziazione delle cellule immunitarie, mentre la segnalazione PI3K/AKT è fondamentale per la sopravvivenza e la funzione delle cellule. L'inibizione di queste chinasi da parte delle sostanze chimiche sopra citate può ostacolare le vie che LIR-8 normalmente intraprende per svolgere il suo ruolo nel sistema immunitario. Infine, l'inibizione da parte di Ibrutinib della tirosin-chinasi di Bruton, un enzima chiave nella segnalazione dei recettori delle cellule B, può anche ostacolare indirettamente l'attività funzionale di LIR-8, sopprimendo la segnalazione delle cellule B che potrebbe essere associata alla regolazione delle risposte immunitarie da parte di LIR-8.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A è un immunosoppressore che si lega alle ciclofiline e inibisce la calcineurina. Poiché la LIR-8 è coinvolta nella modulazione della risposta immunitaria, l'inibizione della calcineurina può portare a una minore attivazione dei fattori di trascrizione NFAT, inibendo così le cascate di segnalazione in cui la LIR-8 è coinvolta. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 si lega a FKBP12, creando un complesso che inibisce la calcineurina. Inibendo la calcineurina, l'FK506 porta a una riduzione dell'attivazione dei geni controllati da NFAT, che includono quelli coinvolti nei percorsi di risposta immunitaria in cui LIR-8 svolge un ruolo. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12, ma invece di influenzare la calcineurina, inibisce mTOR. Poiché la segnalazione mTOR è essenziale per alcuni aspetti della funzione delle cellule immunitarie, questa inibizione può sopprimere i percorsi cruciali per l'attività funzionale di LIR-8. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Le chinasi Src sono coinvolte nell'attivazione di vari recettori della superficie cellulare e la loro inibizione può interrompere i percorsi di segnalazione a valle che LIR-8 può utilizzare per esercitare la sua funzione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK che impedisce l'attivazione di ERK, parte del percorso MAPK. LIR-8, grazie al suo ruolo nelle risposte immunitarie, può segnalare attraverso MAPK, e l'inibizione di MEK può quindi inibire l'attività funzionale di LIR-8. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K, che impedisce la fosforilazione e l'attivazione di AKT. Dato che il percorso PI3K/AKT può regolare la funzione delle cellule immunitarie, l'inibizione di PI3K può inibire indirettamente LIR-8, limitando la sua cascata di segnalazione a valle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore della PI3K, che inibisce irreversibilmente l'enzima, portando a una riduzione della segnalazione AKT. L'inibizione di questo percorso può sopprimere l'attività funzionale di LIR-8, poiché è implicato nella regolazione delle risposte immunitarie. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce selettivamente la p38 MAP chinasi, che è coinvolta nelle risposte infiammatorie. Inibendo la p38 MAP chinasi, SB203580 può interrompere i percorsi di segnalazione attraverso i quali LIR-8 può segnalare, inibendo così la sua attività. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi, che ha un'ampia specificità, comprese le chinasi della famiglia Src. Può inibire le vie di segnalazione che sono essenziali per l'attività funzionale di LIR-8 nelle risposte immunitarie. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, che fa parte della via di segnalazione MAPK. Inibendo JNK, SP600125 può sopprimere l'influenza del percorso sulla risposta immunitaria, potenzialmente inibendo la funzione di LIR-8. | ||||||