KLHL12 Inibitori
I comuni inibitori di KLHL12 includono, a titolo esemplificativo, Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Lactacystin CAS 133343-34-7 e Ixazomib CAS 1072833-77-2.
Gli inibitori chimici del KLHL12 funzionano attraverso vari meccanismi per ostacolare la sua attività all'interno della cellula. Gli inibitori del proteasoma come Velcade, MG-132, Epoxomicina, Lattacistina, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib, Delanzomib, Marizomib e ONX 0914 funzionano secondo un principio simile. Questi inibitori impediscono la degradazione proteasomica delle proteine normalmente ubiquitinate da KLHL12. L'accumulo di questi substrati all'interno della cellula può provocare il sequestro di KLHL12, che si aggancia a queste proteine non degradate, inibendo così la sua capacità di ubiquitinare altri substrati. Questo metodo indiretto di inibizione si basa sul concetto che l'accumulo di substrati di KLHL12 può portare a un collo di bottiglia funzionale, in cui la proteina non è in grado di svolgere il suo normale ruolo biologico di marcatura delle proteine per la degradazione perché è occupata da un eccesso di proteine precedentemente ubiquitinate che non vengono eliminate dal proteasoma.
Altri inibitori agiscono sul processo di ubiquitinazione più a monte. Ad esempio, il Pyr-41 ha come bersaglio l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, un enzima centrale nella cascata dell'ubiquitinazione. Inibendo questo enzima, Pyr-41 blocca efficacemente il processo di ubiquitinazione nella sua fase iniziale, impedendo l'attivazione dell'ubiquitina stessa. Questa azione significa che il KLHL12 non può svolgere il suo ruolo di trasferimento dell'ubiquitina ai substrati perché l'ubiquitina non viene attivata per la coniugazione. L'auranofina, pur non essendo un inibitore diretto della via di ubiquitinazione, può alterare l'ambiente redox all'interno della cellula. Poiché la funzione delle proteine, compreso il processo di ubiquitinazione, può essere sensibile agli stati redox, la modulazione di questo ambiente da parte di Auranofin può portare a un'inibizione indiretta dell'attività di KLHL12. Il cambiamento dello stato redox può influenzare la stabilità e l'interazione delle proteine, comprese quelle coinvolte nel percorso di KLHL12, interferendo così con la capacità di KLHL12 di ubiquitinare efficacemente i suoi substrati.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade (Bortezomib) è un inibitore del proteasoma che può inibire funzionalmente KLHL12 impedendo la degradazione delle proteine regolate negativamente dall'ubiquitinazione mediata da KLHL12. Inibendo il proteasoma, Velcade può portare all'accumulo di tali substrati, che potrebbero sequestrare KLHL12 e limitare la sua capacità di ubiquitinare altre proteine substrato. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma simile a Velcade. Può inibire la degradazione delle proteine mirate da KLHL12, portando potenzialmente ad un accumulo di substrati di KLHL12 che possono sequestrare KLHL12, inibendo così la sua funzione indirettamente. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma. Impedendo la degradazione proteasomica delle proteine ubiquitinate da KLHL12, può portare ad un'inibizione indiretta di KLHL12, consentendo ai suoi substrati di accumularsi ed eventualmente di sequestrare la proteina. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un altro inibitore del proteasoma che può aumentare i livelli di substrati di KLHL12 nella cellula, che possono legarsi a KLHL12 e sequestrarlo, inibendone indirettamente la funzione. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238, noto anche come Ixazomib, è un inibitore del proteasoma. Può inibire indirettamente KLHL12 stabilizzando i suoi substrati, che potrebbero competere con nuovi substrati per legarsi a KLHL12, inibendo così funzionalmente la sua attività. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore selettivo del proteasoma, che può portare all'accumulo di substrati di KLHL12, inibendo indirettamente la proteina impedendole di interagire con nuovi substrati e di ubiquitarli. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib è un inibitore del proteasoma che può inibire indirettamente KLHL12 causando l'accumulo di proteine normalmente ubiquitinate e degradate dal proteasoma, potenzialmente sequestrando KLHL12 e inibendo la sua funzione di ubiquitinazione. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di substrati di KLHL12 all'interno della cellula, che può inibire indirettamente KLHL12 sequestrandolo e impedendogli di ubiquitinare altre proteine substrato. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX 0914, noto anche come PR-957, è un inibitore dell'immunoproteasoma che può inibire indirettamente KLHL12 stabilizzando i suoi substrati, con conseguente accumulo, che potrebbe sequestrare KLHL12 e inibire la sua funzione. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofina è un inibitore dell'enzima tioredoxina reduttasi. Alterando lo stato redox cellulare, può influire indirettamente sulla funzione di KLHL12, in quanto i cambiamenti redox possono influenzare le interazioni e la stabilità delle proteine, portando potenzialmente all'inibizione funzionale di KLHL12 influenzando la sua capacità di ubiquitinare i substrati. | ||||||