KIR4.1 Attivatori

Gli attivatori KIR4.1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il bario CAS 7440-39-3, l'acido diclofenac CAS 15307-86-5, l'acido flufenamico CAS 530-78-9, il PGE2 CAS 363-24-6 e il potassio CAS 7440-09-7.

Gli attivatori di KIR4.1 comprendono una vasta gamma di composti chimici, tutti in grado di modulare l'attività di questo canale del potassio rettificante interno. Per quanto riguarda l'attivazione diretta, composti come VU0134992 e VU041 hanno mostrato effetti di attivazione specifici su KIR4.1, aumentando la corrente del canale e potenziando il flusso di potassio. In particolare, anche gli onnipresenti ioni metallici come il Ba2+ (bario) e il Mg2+ (magnesio) interagiscono con i canali KIR, e il Ba2+ in particolare è noto per amplificare l'attività di KIR4.1.

Un altro modulatore interessante è il PIP2 (fosfatidilinositolo-4,5-bisfosfato), che non agisce direttamente sul canale ma lo influenza indirettamente attraverso le sue interazioni nella membrana cellulare. Anche fattori esterni come il pH giocano un ruolo nell'attività di KIR4.1; è noto che gli ambienti a pH alcalino attivano questo canale. Inoltre, composti endogeni come la prostaglandina E2 e l'anandamide possono influenzare KIR4.1. Mentre la prostaglandina E2 può avere un impatto su KIR4.1 attraverso vie di segnalazione, l'anandamide aumenta direttamente le correnti di KIR4.1. La sensibilità del canale all'ambiente circostante è evidente nella risposta al potassio extracellulare; è noto che livelli elevati aumentano l'attività del canale KIR4.1. La sfingosina-1-fosfato (S1P), un altro mediatore lipidico bioattivo, è in grado di modulare vari canali KIR, suggerendo un suo potenziale ruolo nella funzione di KIR4.1.