Kinesin Inibitori
I comuni inibitori della chinesina includono, ma non solo, AZ 3146 CAS 1124329-14-1, Monastrol CAS 254753-54-3, Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron CAS 863774-58-7, GSK 923295 e MLN 8054 CAS 869363-13-3.
Gli inibitori chimici della chinesina svolgono un ruolo cruciale nell'inibizione specifica della sua attività motoria, fondamentale per l'assemblaggio del fuso mitotico e la divisione cellulare. Il monastrolo, una piccola molecola ben caratterizzata, ha come bersaglio diretto la chinesina Eg5 e ne impedisce l'attività motoria, determinando un arresto del processo mitotico. Analogamente, Ispinesib, un altro potente inibitore, si lega strettamente alla chinesina Eg5, impedendo la corretta formazione del fuso, essenziale per la divisione cellulare. Filanesib esemplifica ulteriormente l'approccio mirato legandosi selettivamente alla chinesina Eg5, arrestando così il ciclo cellulare. La S-trityl-L-cisteina agisce inibendo specificamente l'attività ATPasi della chinesina Eg5, un'azione che interrompe la funzione dei microtubuli e il processo mitotico. Anche il dimetilenastrone ha come bersaglio la chinesina Eg5, determinando un'alterata separazione dei poli del fuso durante la mitosi. L'intervento preciso di queste sostanze chimiche culmina nell'interruzione della funzione del fuso mitotico, che è una fase critica della divisione cellulare.
Continuando con i meccanismi di inibizione, l'acido 4-acetilfenilboronico agisce come inibitore della chinesina Eg5, inducendo l'arresto mitotico ostacolando la formazione del fuso. EMD-534085, una sostanza chimica con una lunga denominazione alfanumerica, interrompe selettivamente l'integrità del centrosoma e l'assemblaggio del fuso inibendo la chinesina Eg5. GSK-923295 ha come bersaglio specifico la chinesina associata alla proteina E del centromero (CENP-E), ostacolando la sua attività motoria, fondamentale per l'allineamento e la segregazione dei cromosomi durante la mitosi. Il K858 ostacola anche l'attività ATPasi della chinesina Eg5, arrestando la divisione cellulare. MK-0731, un altro inibitore, blocca l'attività della chinesina Eg5, provocando l'arresto del ciclo cellulare attraverso l'interruzione della formazione del fuso. La 5-Iodotubercidina modifica il sito di legame dell'ATP della chinesina Eg5, alterando la dinamica dei microtubuli, fondamentale per la divisione cellulare. Infine, l'AZ82 è un inibitore selettivo che impedisce la formazione delle fibre del fuso prendendo di mira la chinesina Eg5, con conseguente arresto mitotico. Ognuna di queste sostanze chimiche mina in modo specifico i meccanismi chinesino-dipendenti fondamentali per la mitosi cellulare, dimostrando la diversità e la specificità degli interventi chimici che possono inibire la funzione della chinesina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
AZ 3146 funziona come modulatore selettivo delle proteine motorie chinesiniche, mostrando interazioni uniche che aumentano la sua affinità di legame con specifiche isoforme di chinesina. Questo composto altera gli stati conformazionali delle chinesine, influenzando la loro motilità lungo i microtubuli. Le sue distinte cinetiche di reazione facilitano una regolazione sfumata dei processi di trasporto intracellulare, influenzando potenzialmente la consegna del carico e l'organizzazione cellulare. Le proprietà fisiche del composto contribuiscono alla sua stabilità e alla sua efficacia nel modulare l'attività delle chinesine. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Il monastrol è un inibitore di piccole molecole permeabili alle cellule che inibisce specificamente l'attività motoria della chinesina Eg5. | ||||||
SB 743921 | 940929-33-9 | sc-364609 sc-364609A | 5 mg 10 mg | $260.00 $653.00 | ||
SB 743921 agisce come un potente inibitore delle proteine motorie della chinesina, dimostrando una capacità unica di interrompere l'attività ATPasi essenziale per la funzione della chinesina. Questo composto si rivolge selettivamente a specifiche isoforme di chinesina, determinando un'alterazione della dinamica dei microtubuli e una compromissione del trasporto intracellulare. Le sue distinte interazioni molecolari determinano un meccanismo di inibizione competitiva, che influisce sulla velocità di movimento del carico e sull'architettura cellulare. La stabilità del composto ne aumenta l'efficacia nella modulazione dei processi guidati dalle chinesine. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cisteina mostra una notevole capacità di modulare l'attività della chinesina grazie al suo esclusivo gruppo tiolico, che facilita interazioni specifiche con residui aminoacidici chiave nel dominio motore della chinesina. Questo composto altera la dinamica conformazionale della chinesina, influenzando la sua affinità di legame con i microtubuli. Influenzando l'idrolisi dell'ATP, altera efficacemente la cinetica di movimento della proteina motrice, portando a cambiamenti significativi nei meccanismi di trasporto intracellulare e nell'organizzazione cellulare. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
Il K 858 è un potente modulatore della funzione della chinesina, caratterizzato dalla sua capacità di impegnarsi in un legame idrogeno selettivo con residui critici all'interno del dominio motore della chinesina. Questa interazione induce spostamenti conformazionali che aumentano la stabilità del complesso cinesina-microtubulo. Inoltre, il K 858 influenza l'attività ATPasi della chinesina, regolando così la velocità di traslocazione della proteina motore lungo i microtubuli e influenzando l'efficienza del trasporto del carico intracellulare. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
Ispinesib è un inibitore selettivo della chinesina-5, che presenta dinamiche di legame uniche che interrompono la funzione della proteina motrice. Interagisce con il sito di legame dell'ATP, determinando stati conformazionali alterati che ostacolano la capacità della chinesina di traslocare lungo i microtubuli. Questa inibizione influisce sull'assemblaggio del fuso mitotico, evidenziando il ruolo di Ispinesib nel modulare la cinetica della dinamica dei microtubuli e nell'influenzare i meccanismi di trasporto cellulare. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Il dimetilenastrone è un inibitore specifico della chinesina Eg5, che compromette la separazione dei poli del fuso mitotico. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK-923295 è un inibitore specifico dell'attività motoria della chinesina associata al centromero (CENP-E). | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Conosciuto anche come MK-0731, è un potente inibitore della chinesina Eg5, che induce l'arresto del ciclo cellulare interrompendo la formazione del fuso. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Inibisce la chinesina Eg5 modulando il sito di legame dell'ATP, influenzando la dinamica dei microtubuli. | ||||||