KDEL ER Marker Inibitori
I comuni inibitori dei marcatori ER KDEL includono, a titolo esemplificativo, la tunicamicina CAS 11089-65-9, la tapsigargina CAS 67526-95-8, la brefeldina A CAS 20350-15-6, il β-lapachone CAS 4707-32-8 e il salubrinale CAS 405060-95-9.
Gli inibitori del marcatore ER KDEL, come discusso, non rappresentano una classe chimica distinta, ma un gruppo concettuale di composti che possono modulare le vie di risposta allo stress ER, influenzando così indirettamente le proteine marcate con la sequenza di ritenzione KDEL. Le sostanze chimiche sopra elencate intervengono nella risposta allo stress ER in varie fasi, sia esacerbando lo stress attraverso l'inibizione della corretta glicosilazione delle proteine, dell'omeostasi del calcio e del traffico, sia stabilizzando le proteine mal ripiegate all'interno dell'ER, con conseguente aumento delle richieste al sistema chaperone KDEL. Questo aumento della domanda sovraccarica il sistema, rendendo meno efficace la ritenzione di KDEL.
Inoltre, questi composti possono influenzare l'ambiente di elaborazione e ripiegamento delle proteine all'interno dell'ER, influenzando lo stato ossidativo o l'equilibrio tra sintesi e degradazione delle proteine. Ad esempio, gli agenti che modulano lo stato di fosforilazione di eIF2α o che agiscono come chaperoni chimici alterano il carico di polipeptidi di nuova sintesi che entrano nell'ER, modificando così la dinamica funzionale delle proteine marcate KDEL. Altri composti, come quelli che agiscono sulla p97 ATPasi o sulla rete delle proteine da shock termico, possono stabilizzare le proteine mal ripiegate, influenzando indirettamente i sistemi di recupero e degradazione KDEL-dipendenti.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked nell'ER, provocando il misfolding delle proteine e l'induzione dello stress ER. Bloccando l'aggiunta di legami zuccherini alle proteine nascenti, aggrava il carico proteico all'interno dell'ER, sovraccaricando potenzialmente il sistema di recupero KDEL e influenzando indirettamente la ritenzione delle proteine marcate KDEL. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina è un inibitore della pompa dell'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA), che porta all'esaurimento delle riserve di calcio dell'ER e all'induzione dello stress dell'ER. L'aumento prolungato del calcio citosolico influisce sulle capacità di ripiegamento delle proteine, compromettendo potenzialmente gli chaperoni KDEL-tagged e i meccanismi di recupero delle proteine ad essi associati. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interrompe il trasporto dall'ER al Golgi inibendo il fattore di ADP-ribosilazione e portando allo smontaggio del Golgi. Questo blocco può causare un accumulo di proteine all'interno dell'ER, che potrebbe ostacolare il recupero mediato dal recettore KDEL e influenzare il traffico di proteine marcate KDEL. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
Il beta-lapachone attiva la NAD(P)H chinone deidrogenasi 1, provocando una risposta atipica allo stress ER. Questo composto influisce indirettamente sull'ambiente di ripiegamento ossidativo all'interno dell'ER, alterando potenzialmente l'efficacia dei chaperoni con marchio KDEL nella gestione delle proteine mal ripiegate. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal inibisce selettivamente le fosfatasi che hanno come bersaglio la fosforilazione di eIF2α, coinvolta nella risposta allo stress ER. Impedendo la de-fosforilazione, porta a un'attenuazione prolungata della traduzione mediata da eIF2α, con un potenziale impatto sul carico di proteine KDEL-tagged necessarie per il recupero dallo stress ER. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Il guanabenz attiva in modo selettivo la risposta alle proteine dispiegate, aumentando indirettamente la richiesta di proteine chaperoniche con marchio KDEL all'interno dell'ER. Questo potrebbe avere un impatto sull'omeostasi e sul funzionamento del sistema di recupero KDEL, aumentando il carico sul ciclo dei chaperoni. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eisarestatina I inibisce la p97 ATPasi e la relativa degradazione delle proteine mal ripiegate all'interno dell'ER, provocando uno stress ER. Stabilizzando le proteine mal ripiegate, può influenzare la capacità chaperonica delle proteine KDEL-tagged e il loro coinvolgimento nel percorso di degradazione associato all'ER. | ||||||