Date published: 2025-12-3

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KA1 Attivatori

I comuni attivatori di KA1 includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli attivatori di KA1 sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che amplificano l'attività funzionale di KA1 attraverso meccanismi distinti ma convergenti, principalmente interagendo con i complessi dei recettori AMPA di cui KA1 fa parte. La ciclotiazide, impedendo la desensibilizzazione dei recettori AMPA, garantisce una segnalazione eccitatoria sostenuta, amplificando così il ruolo di KA1 nella trasmissione sinaptica. Analogamente, Aniracetam e S-18986 agiscono entrambi come modulatori allosterici positivi, potenziando la risposta del recettore al glutammato e, per estensione, l'attività di KA1 attraverso un aumento della conduttanza ionica. Si ritiene che il Nooglutyl e il Piracetam, sebbene i loro meccanismi precisi non siano del tutto chiariti, interagiscano con il recettore AMPA, portando a una maggiore comunicazione neuronale che includerebbe il contributo di KA1. Sunifiram e PEPA, modulando positivamente i recettori AMPA, rafforzano le risposte sinaptiche eccitatorie, potenziando le attività neuronali in cui è coinvolto KA1.

Inoltre, agenti come CX-516 e LY392098 potenziano la funzione dei recettori AMPA, il che potenzierebbe l'attività di KA1 facilitando la neurotrasmissione eccitatoria. IEM-1460, pur agendo principalmente per inibire i canali cationici non selettivi, aumenta indirettamente l'attività di KA1 spostando l'equilibrio delle correnti ioniche verso quelle mediate dai recettori AMPA, compreso KA1. IDRA-21 migliora la trasmissione sinaptica modulando i recettori AMPA, amplificando così l'attività di KA1. Infine, Farampator favorisce le funzioni cognitive potenziando l'attività dei recettori AMPA, che comprendono la subunità KA1, assicurando una maggiore risposta del neurone agli stimoli eccitatori.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA agisce come attivatore diretto della protein chinasi C (PKC), che può poi fosforilare KA1, potenziando la sua attività promuovendo la sua conformazione attiva o facilitando la sua interazione con i componenti di segnalazione a valle.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che attivano la PKA. La fosforilazione della PKA può portare all'attivazione di KA1, promuovendo la sua interazione con la proteina legante l'elemento di risposta al cAMP (CREB) o altri fattori di trascrizione che regolano l'attività di KA1.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando potenzialmente le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti (CaMKs) che potrebbero fosforilare e attivare KA1.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG è un inibitore della tirosin-chinasi che può migliorare l'attività di KA1 riducendo gli eventi di fosforilazione competitiva, consentendo così l'attivazione preferenziale di KA1 o l'interazione con i suoi substrati.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002, un inibitore di PI3K, può portare all'attivazione di KA1 alterando la via PI3K/AKT, riducendo potenzialmente i loop di feedback negativo che inibiscono l'attività di KA1.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580 inibisce p38 MAPK, il che può determinare l'attivazione di KA1 attraverso il reindirizzamento del flusso di segnalazione da p38 MAPK a vie che attivano direttamente KA1.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

La sfingosina-1-fosfato può attivare la sfingosina chinasi, che a sua volta può potenziare l'attività di KA1 attraverso i percorsi di segnalazione degli sfingolipidi che regolano i processi cellulari come la proliferazione e la sopravvivenza.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapigargina aumenta i livelli di calcio intracellulare inibendo la pompa SERCA, attivando potenzialmente KA1 attraverso meccanismi di segnalazione calcio-dipendenti.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

La staurosporina è un inibitore di chinasi ad ampio spettro che potrebbe attivare indirettamente KA1 inibendo le chinasi che fosforilano i siti inibitori su KA1 o sulle sue proteine regolatrici.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059, un inibitore di MEK, che è a monte di ERK, potrebbe portare all'attivazione di KA1 attenuando l'attività di ERK, permettendo così alle vie di segnalazione che attivano KA1 di prevalere.