INTS3 Attivatori
I comuni attivatori di INTS3 includono, ma non solo, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il β-estradiolo CAS 50-28-2 e il (+/-)-JQ1.
Gli attivatori INTS3 comprendono una classe di sostanze chimiche che modulano l'attività della subunità 3 del complesso integratore in modo indiretto, influenzando i meccanismi cellulari che regolano l'espressione o la stabilità della proteina. La trascrizione e la successiva sintesi della proteina INTS3 possono essere aumentate attraverso l'azione di sostanze chimiche che modificano lo stato della cromatina, come la 5-azacitidina e gli inibitori delle istone deacetilasi come la tricostatina A, il SAHA e il butirrato di sodio. Questi composti possono attivare l'INTS3 riducendo i livelli di metilazione del DNA o aumentando l'acetilazione degli istoni nel locus del gene INTS3, che allenta la struttura della cromatina e favorisce l'accesso ai fattori di trascrizione. I segnali ormonali, tra cui l'acido retinoico e il beta-estradiolo, esercitano i loro effetti interagendo con i rispettivi recettori, che si legano alle regioni regolatrici del gene INTS3, aumentandone l'espressione.
D'altra parte, anche la stabilizzazione della proteina INTS3 e la prevenzione della sua degradazione fungono da meccanismi di attivazione. Composti come il disulfiram e l'MG132 bloccano la via di degradazione proteasomica, mentre la clorochina interrompe la degradazione lisosomiale attraverso l'inibizione dell'autofagia, portando a un accumulo della proteina INTS3 all'interno della cellula. Il cloruro di litio e la rapamicina agiscono rispettivamente su chinasi a monte come GSK-3 e su vie di segnalazione come mTOR, che possono modificare il turnover e la sintesi di INTS3.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Come inibitore della DNA metiltransferasi, la 5-azacitidina può portare all'ipometilazione del promotore del gene INTS3, facilitando la sua trascrizione, permettendo il legame del fattore di trascrizione e l'espansione della cromatina. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inibisce l'istone deacetilasi, aumentando l'acetilazione degli istoni vicino al gene INTS3, rilassando così la cromatina e aumentando l'attività trascrizionale per aumentare i livelli di INTS3. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico si lega ai recettori dell'acido retinoico che possono legarsi direttamente alle regioni regolatrici del gene INTS3, aumentando la sua trascrizione e quindi i livelli della proteina INTS3. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Il beta-estradiolo interagisce con i recettori degli estrogeni che possono legarsi agli elementi estrogeno-responsivi sul promotore del gene INTS3, promuovendone la trascrizione e aumentando la sintesi della proteina INTS3. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 si lega alle bromodomini delle proteine BET, spostandole dalla cromatina, con conseguente upregolazione della trascrizione del gene INTS3 se le proteine BET reprimono il locus INTS3. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram può inibire la via di degradazione proteasomica, portando potenzialmente a una ridotta degradazione di INTS3 e a un aumento dei suoi livelli intracellulari. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 inibisce il proteasoma, determinando una diminuzione della degradazione di molte proteine, tra cui probabilmente la proteina INTS3, aumentandone così la concentrazione cellulare. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce GSK-3, che può ridurre la degradazione fosforilazione-dipendente di INTS3, portando al suo accumulo nella cellula. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA inibisce le istone deacetilasi, che possono aumentare i livelli di acetilazione degli istoni associati al gene INTS3, promuovendo la sua trascrizione e aumentando i livelli di proteina INTS3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, il che può portare alla de-repressione dei programmi trascrizionali soppressi da mTOR, compreso potenzialmente il gene INTS3, aumentando così la sintesi della proteina INTS3. | ||||||