HSP 78 Attivatori
I comuni attivatori di HSP 78 includono, ma non solo, la geldanamicina CAS 30562-34-6, il radicicol CAS 12772-57-5, il 17-AAG CAS 75747-14-7, il 17-DMAG CAS 467214-20-6 e il BIIB 021 CAS 848695-25-0.
Le HSP78 svolgono una modalità d'azione distintiva interagendo con il macchinario chaperone della proteina da shock termico 90 (HSP90), che svolge un ruolo cruciale nella maturazione, stabilizzazione e attivazione di una miriade di proteine clienti, tra cui le HSP78. Composti come la geldanamicina, il radicicol, il 17-AAG (tanespimicina), il 17-DMAG (alvespimicina), il BIIB021 e l'SNX-2112 presentano un'elevata affinità per HSP90. Legandosi a questo chaperone, ne modulano la funzione, il che può portare a un potenziamento dell'attività di chaperoning, fondamentale per il corretto ripiegamento e la funzione di HSP78. Questa interazione è fondamentale per il processo di stabilizzazione che HSP90 subisce, consentendogli di assistere il corretto ripiegamento delle proteine clienti. Analogamente, PF-04929113 (SNX-5422), che viene metabolizzato in una forma attiva, interagisce con HSP90 in modo tale da aumentare la sua attività di chaperon, promuovendo così l'attivazione di HSP78.
Inoltre, molecole come Luminespib (AUY-922), Ganetespib (STA-9090) e Onalespib (AT13387) contribuiscono alla regolazione dell'attività di HSP90, che a sua volta può portare al corretto ripiegamento e all'attivazione di HSP78. Questi composti, nonostante la diversa struttura chimica, condividono tutti il meccanismo comune di colpire l'HSP90, provocando un effetto a cascata a beneficio delle proteine clienti del chaperone. Anche ZERBAXA, riconosciuto principalmente per il suo ruolo di antibiotico, contiene elementi che possono influenzare il complesso chaperone HSP90 nei batteri. Per estensione, la sua interazione con HSP90 suggerisce un possibile meccanismo attraverso il quale può modulare anche l'attività di HSP78. Infine, CUDC-305 (Debio 0932) è ingegnerizzato per legarsi a HSP90, migliorando così la capacità del chaperone di contribuire al corretto ripiegamento e all'attivazione delle sue proteine clienti, come HSP78. Grazie a queste interazioni, gli attivatori chimici mantengono l'integrità funzionale di HSP78, sottolineando il loro ruolo nella modulazione dell'attivazione delle proteine attraverso il sistema chaperone HSP90.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega in modo specifico alla proteina di shock termico 90 (HSP90) e potenzia la sua attività di chaperone, che a sua volta può portare alla stabilizzazione e al corretto ripiegamento di HSP78, in quanto HSP78 è nota per essere una proteina cliente del complesso chaperone HSP90. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Il radicicol agisce in modo simile alla geldanamicina legandosi a HSP90, aumentando la sua attività di chaperone, che può portare alla conseguente attivazione di proteine clienti come HSP78 attraverso un miglioramento del ripiegamento e della funzione. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Il 17-AAG è un analogo della geldanamicina che si lega a HSP90, potenziandone l'attività di chaperone, che a sua volta promuove la maturazione e l'attivazione di HSP78 e di altre proteine clienti. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
Il 17-DMAG è un derivato della geldanamicina che ha come bersaglio anche l'HSP90, potenziando il suo ruolo di chaperone, essenziale per l'attivazione di diverse proteine clienti, tra cui l'HSP78. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
BIIB021 è un inibitore di HSP90 che, legandosi a HSP90, può paradossalmente aumentare l'attività del complesso chaperone, portando potenzialmente all'attivazione di proteine clienti come HSP78. | ||||||
PF-04929113 | 908115-27-5 | sc-364576 sc-364576A | 5 mg 50 mg | $495.00 $1980.00 | ||
PF-04929113, un prodrug di SNX-2112, dopo la conversione nella sua forma attiva, si lega a HSP90 e può potenziare la sua attività di chaperoning, attivando così proteine clienti come HSP78. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib è un inibitore di HSP90 a base di isoxazoli in grado di potenziare l'attività del complesso chaperone, con conseguente attivazione delle proteine clienti, tra cui HSP78. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Ganetespib è un derivato triazolonico che inibisce HSP90 e, attraverso la stabilizzazione della funzione di chaperone, può portare all'attivazione di HSP78. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
Onalespib è un inibitore di HSP90 e può portare all'attivazione di HSP78 promuovendo la funzione di chaperone e il corretto ripiegamento delle proteine. | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
Il CUDC-305 è una molecola sintetica progettata per inibire l'HSP90, potenzialmente in grado di attivare le sue proteine clienti, come l'HSP78, potenziando la capacità funzionale del chaperone. | ||||||