Date published: 2025-9-10

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PF-04929113 (CAS 908115-27-5)

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Nomi alternativi:
SNX-5422; (1r,4r)-4-(2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)phenylamino)cyclohexyl 2-aminoacetate
Applicazione:
PF-04929113 è un inibitore potente e selettivo dell'Hsp90 e della degradazione di Her-2
Numero CAS:
908115-27-5
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
521.53
Formula molecolare:
C25H30F3N5O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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PF-04929113 (SNX-5422) è un inibitore potente e selettivo di Hsp90 (Kd di 41 nM). PF-04929113 inibisce anche la degradazione di Her-2 (IC50 di 37 nM). PF-04929113 è un inibitore Hsp90 a piccole molecole basato sullo scaffold del 6,7-diidro-indazol-4-one. PF-04929113 mostra potenti effetti sulla stabilità di Her-2 e provoca la prevista up-regulation di Hsp70. PF-04929113 mostra una potente attività antiproliferativa contro un'ampia gamma di tipi di cellule tumorali, ad esempio MCF-7 (IC50=16 nM), SW620 (IC50 di 19 nM), K562 (IC50 di 23 nM), SK-MEL-5 (IC50 di 25 nM) e A375 (IC50 di 51 nM).


PF-04929113 (CAS 908115-27-5) Referenze

  1. Scoperta di nuovi inibitori della proteina 90 dello shock termico come agenti antitumorali potenti, selettivi e attivi per via orale.  |  Huang, KH., et al. 2009. J Med Chem. 52: 4288-305. PMID: 19552433
  2. Determinazione del PF-04928473 nel plasma umano mediante cromatografia liquida con spettrometria di massa tandem.  |  Jain, L., et al. 2010. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 878: 3187-92. PMID: 20951100
  3. Un nuovo inibitore di HSP90 ritarda il cancro alla prostata resistente alla castrazione senza alterare i livelli sierici di PSA e inibisce l'osteoclastogenesi.  |  Lamoureux, F., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 2301-13. PMID: 21349995
  4. L'inibizione della clusterina mediante OGX-011 potenzia sinergicamente l'attività dell'inibitore di Hsp90 sopprimendo la risposta allo shock termico nel carcinoma prostatico resistente alla castrazione.  |  Lamoureux, F., et al. 2011. Cancer Res. 71: 5838-49. PMID: 21737488
  5. Studio di fase I di PF-04929113 (SNX-5422), un inibitore della heat shock protein 90 biodisponibile per via orale, in pazienti con tumori solidi maligni e linfomi refrattari.  |  Rajan, A., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 6831-9. PMID: 21908572
  6. Studio di fase I dell'inibitore di HSP90 PF-04929113 (SNX5422) in pazienti adulti con neoplasie ematologiche recidivanti e refrattarie.  |  Reddy, N., et al. 2013. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 13: 385-91. PMID: 23763921
  7. La soppressione della proteina dello shock termico 27 mediante OGX-427 induce lo stress del reticolo endoplasmatico e potenzia gli inibitori della proteina dello shock termico 90 per ritardare il cancro alla prostata resistente alla castrazione.  |  Lamoureux, F., et al. 2014. Eur Urol. 66: 145-55. PMID: 24411988
  8. Il target delle proteine da shock termico nel carcinoma prostatico metastatico resistente alla castrazione.  |  Azad, AA., et al. 2015. Nat Rev Urol. 12: 26-36. PMID: 25512207
  9. L'ablazione leggera a microonde combinata con inibitori di HSP90 e TGF-β1 potenzia l'effetto terapeutico sull'osteosarcoma.  |  Chen, L., et al. 2020. Mol Med Rep. 22: 906-914. PMID: 32468060
  10. Lo screening high-throughput come strategia di riproposizione dei farmaci per i sottogruppi di leucemia linfoblastica acuta precursore delle cellule B in età pediatrica.  |  Oikonomou, A., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 217: 115809. PMID: 37717691

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