Date published: 2025-9-7

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17-DMAG (CAS 467214-20-6)

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Nomi alternativi:
17-Dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin
Applicazione:
17-DMAG è un derivato sintetico della geldanamicina e inibitore di Hsp90
Numero CAS:
467214-20-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
616.75
Formula molecolare:
C32H48N4O8
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il 17-DMAG, con numero CAS 467214-20-6, è un derivato sintetico del prodotto naturale geldanamicina, che fa parte del gruppo di antibiotici ansamicina. Questo composto funziona principalmente come inibitore della proteina 90 dello shock termico (Hsp90), un chaperone molecolare critico coinvolto nel corretto ripiegamento e nella funzione di numerose proteine clienti, tra cui molte chinasi di segnalazione e fattori di trascrizione. Legandosi alla tasca di legame dell'ATP della Hsp90, il 17-DMAG destabilizza e promuove la degradazione di queste proteine client, spesso cruciali per l'omeostasi e la sopravvivenza cellulare. Questo meccanismo è particolarmente utile in ambito di ricerca per studiare il ruolo di Hsp90 e delle sue proteine client in vari processi cellulari come la trasduzione del segnale, il traffico di proteine e la risposta allo stress. I ricercatori utilizzano il 17-DMAG per indurre l'esaurimento delle proteine client di Hsp90, per analizzare i percorsi che dipendono da queste proteine ed esaminare gli effetti della loro downregulation. Inoltre, l'uso del 17-DMAG ha permesso di studiare la risposta cellulare allo stress proteotossico e i meccanismi alla base dell'omeostasi proteica. Questa sostanza chimica è un potente strumento di biologia molecolare per esplorare la complessa rete di interazioni proteiche e il meccanismo cellulare coinvolto nel mantenimento della proteostasi, migliorando la nostra comprensione della regolazione cellulare e dei meccanismi di adattamento.


17-DMAG (CAS 467214-20-6) Referenze

  1. Struttura di cristallo e modellazione molecolare del 17-DMAG in complesso con Hsp90 umano.  |  Jez, JM., et al. 2003. Chem Biol. 10: 361-8. PMID: 12725864
  2. Proprietà antiangiogeniche della 17-(dimetilaminoetilammino)-17-demetossigeldanamicina: un modulatore della heat shock protein 90 biodisponibile per via orale.  |  Kaur, G., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 4813-21. PMID: 15269157
  3. La 17-alliamino-17-demetossi-geldanamicina e la 17-NN-dimetil etilen-diammina-geldanamicina hanno un'attività citotossica contro diversi tipi di cellule tumorali ginecologiche.  |  Gossett, DR., et al. 2005. Gynecol Oncol. 96: 381-8. PMID: 15661225
  4. Efficacia antitumorale in vivo del 17-DMAG (17-dimetilaminoetilamino-17-demetossigeldanamicina cloridrato), un derivato idrosolubile della geldanamicina.  |  Hollingshead, M., et al. 2005. Cancer Chemother Pharmacol. 56: 115-25. PMID: 15791458
  5. Il 17-DMAG induce Hsp70 e protegge le cellule ciliate uditive dall'ototossicità della kanamicina in vitro.  |  Liu, Y., et al. 2015. Neurosci Lett. 588: 72-7. PMID: 25556684
  6. Il 17-DMAG, un inibitore di HSP90, migliora la sindrome da disfunzione multiorgano attraverso l'induzione di HSP70 nei ratti endotossici.  |  Wang, YL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0155583. PMID: 27224288
  7. Il 17-DMAG protegge dalle lesioni cellulari indotte dall'ipossia/riossigenazione nelle cellule HT22 attraverso la via di Akt/Nrf2/HO-1.  |  Jia, Z., et al. 2017. DNA Cell Biol. 36: 95-102. PMID: 27982695
  8. L'inibitore di HSP90 17-DMAG esercita effetti antitumorali contro le cellule di cancro gastrico principalmente alterando l'equilibrio ossidante-antiossidante.  |  Kim, JG., et al. 2017. Oncotarget. 8: 56473-56489. PMID: 28915605
  9. Effetti del 17-DMAG sull'apoptosi delle cellule del linfoma diffuso a grandi cellule B.  |  Li, JJ., et al. 2017. Exp Ther Med. 14: 3727-3731. PMID: 29042970
  10. Il 17-DMAG inibisce la moltiplicazione di diverse specie di Babesia e Theileria equi in colture in vitro e di Babesia microti nei topi.  |  Guswanto, A., et al. 2018. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 8: 104-111. PMID: 29499568
  11. Impalcatura nanofibrosa caricata con 17-DMAG per un'efficace inibizione della crescita delle cellule di cancro al polmone attraverso l'espressione del gene HSP90.  |  Mellatyar, H., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 105: 1026-1032. PMID: 30021337
  12. Il 17-DMAG, un inibitore di Hsp90, migliora l'obesità indotta dall'ovariectomia nei ratti.  |  Tsai, YC., et al. 2019. Life Sci. 232: 116672. PMID: 31336120
  13. Il 17-DMAG inibisce contemporaneamente l'Hsp90 e le istone lisina demetilasi nel rabdomiosarcoma alveolare.  |  Singh, S., et al. 2021. iScience. 24: 101996. PMID: 33490904

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

17-DMAG, 1 mg

sc-202005
1 mg
$201.00