HNF-3β Inibitori
I comuni inibitori dell'HNF-3β includono, ma non solo, la niclosamide CAS 50-65-7, il sorafenib CAS 284461-73-0, l'LGK 974 CAS 1243244-14-5, il trametinib CAS 871700-17-3 e la tirfostina B42 CAS 133550-30-8.
La classe di sostanze chimiche identificate come inibitori di HNF-3β rappresenta un insieme eterogeneo di composti che modulano in modo intricato la funzione del fattore di trascrizione HNF-3β attraverso interazioni mirate con specifiche vie cellulari. Questi inibitori esercitano i loro effetti mirando con precisione alle cascate di segnalazione e agli eventi molecolari che regolano l'intricata attività di HNF-3β all'interno dei contesti cellulari. Un membro di spicco di questa classe di inibitori è il resveratrolo (numero CAS: 501-36-0), un composto polifenolico presente in abbondanza nell'uva rossa. Il resveratrolo agisce come inibitore indiretto di HNF-3β modulando in modo intricato la via SIRT1/PGC-1α. Dopo la somministrazione, il resveratrolo attiva la SIRT1, avviando la deacetilazione della PGC-1α. Questa alterazione biochimica aumenta l'interazione tra PGC-1α e HNF-3β, portando infine alla soppressione dell'attività trascrizionale di HNF-3β, in particolare nelle cellule epatiche. Un altro composto interessante all'interno della classe degli inibitori di HNF-3β è la niclosamide (numero CAS: 50-65-7), che funziona come inibitore indiretto puntando specificamente alla via Wnt/β-catenina. La niclosamide esercita il suo effetto inibitorio interrompendo la fosforilazione di LRP6, un co-recettore critico nella via Wnt, ostacolando così la traslocazione nucleare della β-catenina.
Dato che l'attività trascrizionale di HNF-3β è regolata in modo intricato dalla β-catenina, la niclosamide offre una via indiretta per attenuare la funzione di HNF-3β interrompendo la cascata di segnalazione Wnt canonica. Questi esempi illustrativi sottolineano la specificità e la diversità insita nella classe degli inibitori di HNF-3β, evidenziando l'importanza di comprendere le interazioni sfumate tra queste sostanze chimiche e le intricate vie cellulari che regolano la funzione di HNF-3β. L'intricata interazione tra HNF-3β e questi inibitori mostra la natura multiforme della regolazione trascrizionale all'interno degli ambienti cellulari. La specificità del resveratrolo nel colpire la via SIRT1/PGC-1α e la selettività della niclosamide nell'interrompere la segnalazione Wnt/β-catenina evidenziano l'importanza di interventi personalizzati per modulare la funzione di HNF-3β.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
La niclosamide, un farmaco antielmintico approvato, inibisce indirettamente HNF-3β prendendo di mira la via Wnt/β-catenina. Interrompe la fosforilazione di LRP6, un co-recettore della via Wnt, inibendo così la traslocazione nucleare della β-catenina. Poiché l'attività trascrizionale di HNF-3β è regolata dalla β-catenina, la niclosamide attenua indirettamente la funzione di HNF-3β interrompendo la cascata di segnalazione Wnt canonica. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib, un inibitore multichinasi, ostacola indirettamente l'HNF-3β attraverso il suo impatto sulla via RAF/MEK/ERK. Inibendo le chinasi RAF, il sorafenib interrompe gli eventi di segnalazione a valle, compresa la fosforilazione di HNF-3β da parte di ERK. Questa interferenza determina una riduzione dell'attività trascrizionale di HNF-3β nelle cellule di carcinoma epatocellulare, fornendo un mezzo indiretto per inibire HNF-3β attraverso la cascata RAF/MEK/ERK. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974, un inibitore della porcospina che mira alla via Wnt, inibisce indirettamente HNF-3β interrompendo la secrezione del ligando Wnt. Inibendo la porcupina, un'aciltransferasi essenziale per la palmitoilazione del ligando Wnt, LGK974 attenua la segnalazione Wnt, portando a una riduzione dell'attività trascrizionale di HNF-3β. Questa modulazione indiretta avviene a monte di HNF-3β, fornendo una via unica per l'interferenza nella regolazione Wnt-dipendente di HNF-3β in vari contesti cellulari. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib, un inibitore di MEK, influisce indirettamente su HNF-3β sopprimendo il percorso MEK/ERK. Attraverso l'inibizione di MEK, trametinib interferisce con gli eventi di fosforilazione mediati da ERK che regolano l'attività di HNF-3β. Questa modulazione indiretta interrompe l'asse MEK/ERK/HNF-3β, con conseguente diminuzione dell'attività trascrizionale di HNF-3β nelle cellule tumorali, mostrando il potenziale dell'inibizione mirata di MEK come strategia indiretta per influenzare la funzione di HNF-3β. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG-490, un inibitore di JAK2, inibisce indirettamente HNF-3β modulando il percorso JAK/STAT. Inibendo JAK2, AG-490 interrompe la fosforilazione di STAT3 e la sua successiva traslocazione nel nucleo. Questa interferenza influisce sull'asse STAT3/HNF-3β, portando a una riduzione dell'attività trascrizionale di HNF-3β in contesti infiammatori e oncogenici. La modulazione indiretta di AG-490 mostra il suo potenziale come strumento per studiare la regolazione JAK/STAT-dipendente di HNF-3β. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002, un inibitore PI3K, inibisce indirettamente HNF-3β interrompendo il percorso PI3K/AKT. Attraverso l'inibizione di PI3K, LY294002 sopprime l'attivazione di AKT, influenzando gli eventi di segnalazione a valle che hanno un impatto sull'attività trascrizionale di HNF-3β. Questa modulazione indiretta evidenzia il ruolo dell'asse PI3K/AKT/HNF-3β, fornendo spunti per potenziali strategie terapeutiche per le condizioni in cui la segnalazione PI3K aberrante contribuisce alla funzione HNF-3β disregolata. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
Il CUDC-907, un doppio inibitore PI3K/HDAC, inibisce indirettamente l'HNF-3β agendo su entrambe le vie PI3K/AKT e HDAC. Il CUDC-907 inibisce la PI3K, determinando una riduzione dell'attivazione di AKT, mentre inibisce le HDAC, alterando lo stato di acetilazione degli istoni associati ai geni bersaglio di HNF-3β. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082, un inibitore dell'attivazione di NF-κB, inibisce indirettamente HNF-3β interrompendo la via di segnalazione di NF-κB. BAY 11-7082 inibisce IKKβ, un regolatore chiave dell'attivazione di NF-κB, con conseguente diminuzione della traslocazione nucleare di NF-κB e conseguente downregulation dei geni target di HNF-3β. | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | $83.00 $328.00 | 4 | |
AG-879, un inibitore di ErbB2, inibisce indirettamente HNF-3β, colpendo il percorso ErbB2/PI3K. Inibendo ErbB2, AG-879 interrompe gli eventi di segnalazione a valle che influenzano l'attivazione di PI3K/AKT, incidendo sull'asse PI3K/AKT/HNF-3β. | ||||||