HKr18 Inibitori
I comuni inibitori dell'HKr18 includono, ma non sono limitati a, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 e SP600125 CAS 129-56-6.
Gli inibitori chimici della HKr18 possono modulare la sua attività attraverso vari meccanismi biochimici, prendendo di mira diverse chinasi e vie di segnalazione che sono cruciali per la sua regolazione funzionale. La bisindolilmaleimide I, il Ro-31-8220 e il Go6983 hanno un bersaglio comune nella proteina chinasi C (PKC), che svolge un ruolo centrale nelle cascate di segnalazione che influenzano l'attività di HKr18. Questi inibitori possono diminuire la fosforilazione di substrati specifici all'interno della via PKC, con conseguente riduzione dell'attività di HKr18. Analogamente, H-89 ha come bersaglio la protein chinasi A (PKA), un'altra chinasi che può fosforilare le proteine che interagiscono con HKr18, influenzandone così l'attività. Ostacolando la PKA, H-89 può diminuire l'efficacia funzionale di HKr18.
Più a monte, LY294002 e Wortmannin sono inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che influenza indirettamente l'attività di HKr18 partecipando alle vie di segnalazione che regolano le funzioni cellulari. Questi inibitori impediscono l'avvio della segnalazione PI3K-dipendente, necessaria per l'attivazione di HKr18. Su una via diversa, PD98059 e U0126 funzionano come inibitori selettivi della mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), che è a monte della via extracellular signal-regulated kinase (ERK) che può influenzare HKr18. Inibendo la MEK, queste sostanze chimiche determinano una diminuzione dell'attività di ERK, che porta a una riduzione dell'attività di HKr18. SB203580 e SP600125 inibiscono rispettivamente la p38 MAP chinasi e la c-Jun N-terminal chinasi (JNK), entrambe parte di cascate di segnalazione che possono modulare i fattori di trascrizione e le proteine che interagiscono con HKr18. L'inibizione di queste chinasi porta a risposte cellulari alterate che possono diminuire l'attività di HKr18. Infine, la rapamicina ha come bersaglio il mammalian target of rapamycin (mTOR), una chinasi regolatrice centrale che, quando viene inibita, può determinare cambiamenti nello stato di fosforilazione e attivazione delle proteine all'interno della via di segnalazione mTOR, influenzando così l'attività di HKr18.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi C (PKC), un percorso che può regolare l'attività di un'ampia gamma di proteine zinc finger, tra cui HKr18. Inibendo la PKC, si riduce la fosforilazione dei bersagli a valle, il che può portare a una diminuzione dell'attività di HKr18 a causa di interazioni proteiche e cascate di segnalazione alterate. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). La PI3K è coinvolta in molte vie di segnalazione, comprese quelle che regolano i fattori di trascrizione e le proteine come la HKr18. Inibendo PI3K, LY294002 può ridurre l'attività di HKr18 impedendo l'attivazione delle vie necessarie per la sua piena attività funzionale. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo della mitogeno-attivata protein chinasi chinasi (MEK), che è a monte della via della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK). Questa via può essere coinvolta nella regolazione di proteine come l'HKr18. L'inibizione di MEK e la conseguente riduzione dell'attività di ERK possono portare a una diminuzione dell'attività funzionale di HKr18 alterando il suo stato di fosforilazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
L'SB203580 è un inibitore selettivo della p38 MAP chinasi, che fa parte di una via di segnalazione in grado di influenzare la funzione di fattori di trascrizione e proteine regolatrici come la HKr18. Inibendo la p38 MAP chinasi, l'SB203580 può diminuire l'attività della proteina HKr18 attraverso una ridotta attivazione dei fattori di trascrizione e alterazioni delle risposte cellulari. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), coinvolta nella regolazione dei fattori di trascrizione e delle proteine che interagiscono con le proteine regolatrici come HKr18. L'inibizione di JNK può portare a una riduzione dell'attività di HKr18 impedendo la fosforilazione e l'attivazione di proteine che fanno parte della rete funzionale di HKr18. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore della PI3K, simile a LY294002. Può sopprimere l'attività di HKr18 bloccando i percorsi di segnalazione PI3K-dipendenti che altrimenti contribuirebbero all'attivazione funzionale di HKr18. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), una chinasi regolatrice chiave. Inibendo mTOR, la rapamicina può ridurre l'attività di HKr18 indirettamente, alterando la fosforilazione e lo stato di attivazione delle proteine all'interno della via di segnalazione mTOR che influenzano la funzione di HKr18. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un altro inibitore di MEK che impedisce l'attivazione di ERK, una chinasi coinvolta in numerose cascate di segnalazione che regolano proteine come HKr18. Attraverso l'inibizione di MEK, l'U0126 può portare a una diminuzione dell'attività di HKr18 come conseguenza dell'alterazione della segnalazione necessaria per la sua regolazione. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220 è un potente inibitore della PKC che può inibire anche altre chinasi come la protein chinasi A (PKA) e la protein chinasi G (PKG). Dato il ruolo della PKC nella regolazione di proteine come la HKr18, Ro-31-8220 può inibire l'attività della HKr18 ostacolando l'attività della chinasi necessaria per la sua regolazione. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 è un inibitore pan-PKC che può ridurre l'attività di tutti gli isozimi PKC. Poiché gli isozimi della PKC possono modulare la funzione di varie proteine, compresa la HKr18, l'inibizione della PKC da parte di Go6983 può portare a una diminuzione dell'attività della HKr18, bloccando gli eventi di fosforilazione essenziali. | ||||||