Histone H2A.X Attivatori
I comuni attivatori dell'istone H2A.X includono, ma non solo, A-485 CAS 1889279-16-6, DNA-PK Inhibitor II CAS 154447-35-5, BAY 87-2243 CAS 1227158-85-1, Cisplatino CAS 15663-27-1 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
L'istone H2A.X è un componente cruciale della cromatina, che funziona principalmente nella risposta cellulare ai danni al DNA. In presenza di rotture del DNA a doppio filamento (DSB), H2A.X viene fosforilato alla serina 139 per formare γ-H2A.X, marcando il sito del danno al DNA e avviando il processo di riparazione del DNA. Questo evento di fosforilazione innesca una cascata di eventi cellulari che portano al reclutamento delle proteine di riparazione del DNA nel sito del danno. γ-H2A.X agisce come impalcatura per l'assemblaggio di complessi di riparazione, facilitando sia la ricombinazione omologa che le vie di riparazione delle terminazioni non omologhe. Inoltre, γ-H2A.X svolge un ruolo fondamentale nelle vie di segnalazione che inducono l'arresto del ciclo cellulare, consentendo ai meccanismi di riparazione del DNA di operare efficacemente. Arrestando il ciclo cellulare, γ-H2A.X impedisce la propagazione del DNA danneggiato e riduce il rischio di instabilità genomica e tumorigenesi.
L'attivazione dell'istone H2A.X è guidata principalmente dalla via di risposta al danno al DNA. Diversi fattori, tra cui i fattori di stress genotossici come le radiazioni ionizzanti, i raggi UV e gli agenti chimici, inducono un danno al DNA e innescano l'attivazione di chinasi come ATM (ataxia telangiectasia mutata) e ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related protein). Queste chinasi fosforilano H2A.X nel sito del danno al DNA, portando alla formazione di γ-H2A.X. Inoltre, i complessi di rimodellamento della cromatina e gli enzimi che modificano gli istoni possono influenzare l'accessibilità di H2A.X alla fosforilazione, regolandone ulteriormente l'attivazione. L'attivazione di H2A.X è una fase critica della risposta cellulare al danno al DNA, che assicura una riparazione efficiente e il mantenimento dell'integrità genomica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
L'A-485 è un inibitore potente e selettivo dell'enzima istone deacetilasi 7 (HDAC7). L'HDAC7 è noto per regolare negativamente la fosforilazione di H2A.X. Inibendo l'HDAC7, l'A-485 favorisce un ambiente favorevole all'aumento della fosforilazione di H2A.X, una fase cruciale della risposta cellulare al danno al DNA. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
Il DNA-PK Inhibitor II è un inibitore specifico della proteina chinasi DNA-dipendente (DNA-PK). La DNA-PK è coinvolta nella fosforilazione di H2A.X in risposta alle rotture del doppio filamento di DNA. Inibendo la DNA-PK, questo composto interrompe la via di segnalazione che porta alla fosforilazione di H2A.X, influenzando indirettamente l'attivazione di H2A.X nei processi di riparazione del DNA. | ||||||
BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | sc-507483 | 5 mg | $100.00 | ||
BAY 87-2243 è un inibitore selettivo della via del fattore inducibile dell'ipossia (HIF), che ha come bersaglio specifico HIF-1α. L'attivazione di H2A.X è influenzata dalle risposte cellulari all'ipossia e, inibendo HIF-1α, BAY 87-2243 interrompe la cascata di segnalazione che porta alla fosforilazione di H2A.X, fornendo un mezzo indiretto per modulare l'attivazione di H2A.X. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino è un agente chemioterapico a base di platino che induce danni al DNA, compresa la formazione di addotti al DNA. Il meccanismo d'azione del cisplatino attiva indirettamente H2A.X inducendo lesioni al DNA, innescando la via della chinasi dell'atassia-telangiectasia mutata (ATM) e la conseguente fosforilazione di H2A.X nella risposta al danno al DNA. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore potente e selettivo della p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK), una chinasi coinvolta nei percorsi di risposta allo stress. L'attivazione di H2A.X è influenzata dalle cascate di segnalazione indotte dallo stress. L'inibizione della p38 MAPK con SB203580 interrompe il percorso di risposta allo stress, portando a un'alterata fosforilazione di H2A.X e alla modulazione della sua attivazione in condizioni di stress cellulare. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) che agisce sulla via di segnalazione PI3K/Akt. Questa via svolge un ruolo nella regolazione della fosforilazione di H2A.X. Inibendo PI3K, la Wortmannina interrompe questo percorso, influenzando l'attivazione di H2A.X in risposta al danno al DNA e allo stress ossidativo. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide è un inibitore della topoisomerasi II utilizzato in chemioterapia. Induce rotture del doppio filamento di DNA, portando all'attivazione di H2A.X come parte della risposta cellulare al danno al DNA. Il meccanismo dell'etoposide prevede la generazione di lesioni del DNA, l'attivazione del percorso della chinasi dell'atassia-telangiectasia mutata (ATM) e la successiva fosforilazione di H2A.X nella risposta al danno al DNA. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un potente inibitore delle istone deacetilasi (HDAC). Le HDAC sono coinvolte nel rimodellamento della cromatina e nell'espressione genica. L'attivazione di H2A.X è influenzata dallo stato di acetilazione degli istoni. La tricostatina A, inibendo le HDAC, modula l'acetilazione degli istoni, influenzando indirettamente l'attivazione di H2A.X e il suo coinvolgimento nella riparazione dei danni al DNA e nella dinamica della cromatina. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptoteina è un inibitore della topoisomerasi I che induce un danno al DNA. Questo porta all'attivazione di H2A.X, come parte della risposta cellulare alle rotture del filamento di DNA. Il meccanismo della camptotecina prevede la formazione di complessi di scissione topoisomerasi I-DNA, innescando la via della chinasi dell'atassia-telangiectasia mutata (ATM) e la successiva fosforilazione di H2A.X nella risposta al danno al DNA. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762 è un inibitore selettivo delle chinasi checkpoint 1 e 2 (Chk1/2). Le Chk1/2 sono regolatori chiave dei checkpoint del ciclo cellulare in risposta ai danni al DNA. Inibendo Chk1/2, AZD7762 interrompe i checkpoint del ciclo cellulare e influisce indirettamente sull'attivazione di H2A.X alterando le dinamiche delle vie di risposta al danno al DNA e la progressione del ciclo cellulare. | ||||||