Histone cluster 1 H2A Attivatori

I comuni attivatori del cluster istonico 1 H2A includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il butirrato di sodio CAS 156-54-7, l'acido suberoylanilide idrossamico CAS 149647-78-9, il panobinostat CAS 404950-80-7 e l'acido valproico CAS 99-66-1.

Gli attivatori chimici dell'istone cluster 1 H2A agiscono attraverso un meccanismo di inibizione delle istone deacetilasi (HDAC), enzimi responsabili della rimozione dei gruppi acetile dai residui di lisina delle proteine istoniche, compreso l'istone cluster 1 H2A. Quando le HDAC sono inibite, il livello di acetilazione degli istoni aumenta, e questo a sua volta influisce sull'espressione dei geni alterando la struttura della cromatina, il complesso di DNA e proteine in cui il DNA è impacchettato all'interno del nucleo delle cellule. La tricostatina A, il Vorinostat, il Panobinostat, il Belinostat, il Mocetinostat, l'Entinostat, il Givinostat, la Tacedinalina e lo Scriptaid sono tutti composti che inibiscono le HDAC, mantenendo così l'istone cluster 1 H2A in uno stato più acetilato. Questo stato iperacetilato del cluster istonico 1 H2A è associato a una struttura cromatinica più aperta, che facilita l'accesso ai fattori di trascrizione e ad altre proteine che legano il DNA e regolano l'attività genica.

Anche l'acido valproico e il butirrato di sodio rientrano tra gli attivatori chimici del cluster istonico 1 H2A, che funzionano attraverso l'inibizione dell'HDAC. L'aumento dell'acetilazione del cluster istonico 1 H2A dovuto all'azione di questi inibitori HDAC determina un ambiente che può promuovere l'attivazione di determinate regioni del DNA. La romidepsina, pur essendo un inibitore HDAC più selettivo, svolge una funzione simile aumentando lo stato di acetilazione del cluster istonico 1 H2A, che è un attore chiave nel controllo dell'espressione genica. L'acetilazione delle proteine istoniche, compreso il cluster istonico 1 H2A, è un processo dinamico che svolge un ruolo critico nella regolazione della trascrizione del DNA. Sostenendo lo stato di acetilazione del cluster istonico 1 H2A, questi attivatori chimici possono influenzare l'architettura della cromatina e quindi la funzione dei geni all'interno di quelle regioni.