HES4 Inibitori
I comuni inibitori dell'HES4 includono, ma non solo, DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, RO-4929097 CAS 847925-91-1, PF-3084014 CAS 1290543-63-3 e MK-0752 CAS 471905-41-6.
Gli inibitori chimici di HES4 agiscono sulla via di segnalazione Notch, che è parte integrante della regolazione dell'attività di HES4. Gli inibitori della secrezione come DAPT, LY411575, RO4929097, PF-03084014, MK-0752, DBZ, Compound E, BMS-708163, L-685458, Semagacestat, MRK-560 e Begacestat impediscono il clivaggio dei recettori Notch. Questo clivaggio è un prerequisito per la generazione del dominio intracellulare di Notch (NICD), che trasloca nel nucleo e contribuisce all'attivazione trascrizionale dei geni bersaglio, tra cui HES4. Impedendo la formazione del NICD, questi inibitori chimici attenuano la segnalazione della via Notch, riducendo così l'espressione e l'attività funzionale di HES4.
Il meccanismo d'azione di questi inibitori prevede il legame con il complesso γ-secretasi, rendendolo incapace di elaborare le proteine del recettore Notch. Ad esempio, è noto che DAPT e LY411575 si legano al sito attivo della γ-secretasi, determinando una diminuzione del rilascio di NICD. Allo stesso modo, RO4929097 e PF-03084014 inibiscono selettivamente il clivaggio mediato dalla γ-secretasi e quindi la segnalazione di Notch. L'inibizione di questa via di segnalazione è fondamentale perché influisce direttamente sulle attività di regolazione trascrizionale in cui HES4 svolge un ruolo. Se la via di Notch viene ridotta, ci si aspetta che la trascrizione e la conseguente attività di HES4 diminuiscano, portando a un'inibizione funzionale. L'uso di questi inibitori chimici riduce efficacemente l'attività della γ-secretasi, che a sua volta dovrebbe ridurre l'influenza funzionale di HES4 nei processi cellulari che normalmente regola.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
La DAPT è un inibitore della γ-secretasi che impedisce il clivaggio delle proteine Notch, una fase necessaria per la loro attivazione. Inibendo la γ-secretasi, il DAPT può ridurre l'attività di segnalazione di Notch, che potrebbe diminuire l'attività funzionale di HES4, in quanto è un bersaglio a valle di Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY411575 è un altro potente inibitore della γ-secretasi. Inibendo il complesso γ-secretasi, impedisce la produzione del dominio intracellulare Notch attivo (NICD), riducendo così l'attività del percorso Notch e la conseguente funzione di HES4. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 è un inibitore della γ-secretasi che impedisce l'attivazione dei recettori Notch. Con una ridotta attività di Notch, è probabile che l'attivazione trascrizionale di HES4 diminuisca, portando all'inibizione funzionale. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014, noto come Nirogacestat, è un inibitore selettivo della γ-secretasi. Interrompe l'elaborazione del recettore Notch e può attenuare l'espressione dei geni della via Notch, tra cui HES4. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752 è un inibitore della γ-secretasi che può diminuire la segnalazione Notch, che è essenziale per la regolazione di HES4. Inibendo l'attivazione del percorso Notch, MK-0752 può inibire indirettamente l'attività di HES4. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
DBZ, o dibenzazepina, è un inibitore della γ-secretasi che può arrestare la scissione e l'attivazione del recettore Notch, portando a una potenziale diminuzione funzionale dell'attività di HES4 dovuta alla riduzione della segnalazione del percorso Notch. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
Il composto E è un potente e selettivo inibitore della γ-secretasi, in grado di impedire il clivaggio del recettore Notch e quindi di ridurre la funzionalità di HES4. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
BMS-708163, noto come Avagacestat, è un inibitore della γ-secretasi che riduce la segnalazione Notch e potrebbe quindi inibire funzionalmente HES4, che è regolato dalla segnalazione Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685458 è un inibitore della γ-secretasi, che può ridurre la produzione di Notch attivo, portando potenzialmente a una diminuzione dell'attività di HES4 come parte della cascata di segnalazione di Notch. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat è un inibitore della γ-secretasi che blocca la segnalazione di Notch. Impedendo l'attivazione di Notch, potrebbe inibire funzionalmente l'attività di HES4. | ||||||