HERG Attivatori
Gli attivatori HERG più comuni includono, ma non solo, Rottlerin CAS 82-08-6, PD-118057 CAS 313674-97-4, ICI-204.448 cloridrato CAS 121264-04-8, 1-EBIO CAS 10045-45-1 e 2,3-Butanedione 2-monossima CAS 57-71-6.
Il gene umano legato all'etere-à-go-go (HERG) codifica un canale ionico del potassio noto soprattutto per il suo ruolo nella ripolarizzazione cardiaca. Questo canale ionico è in particolare la subunità alfa di un canale del potassio che media la componente rapida della corrente di potassio a raddrizzamento ritardato (IKr) nel cuore. L'attività e il corretto funzionamento del canale HERG svolgono un ruolo cruciale nel sistema di conduzione elettrica del cuore, in particolare nella fase di ripolarizzazione del potenziale d'azione cardiaco. Qualsiasi disturbo o alterazione nel funzionamento di questo canale può portare ad aritmie cardiache, in quanto influisce sulla durata del potenziale d'azione e sul periodo refrattario tra battiti cardiaci consecutivi.
Gli attivatori di HERG sono sostanze chimiche che aumentano o potenziano l'attività del canale HERG. Mentre è noto che un gran numero di composti blocca il canale HERG, il che può portare a condizioni potenzialmente pericolose per la vita come la sindrome del QT lungo, lo studio degli attivatori HERG è un'area di crescente interesse. Gli attivatori di HERG promuovono l'apertura del canale o aumentano l'ampiezza di corrente del canale, accelerando o facilitando il flusso di ioni potassio attraverso il canale. Possono ottenere questa attivazione interagendo direttamente con il canale o modulando i processi intracellulari che controllano l'attività del canale. Grazie alla loro azione sul canale HERG, questi attivatori possono influenzare la fase di ripolarizzazione del potenziale d'azione cardiaco e l'attività elettrica complessiva del cuore. Man mano che la conoscenza degli attivatori HERG si approfondisce, i ricercatori mirano a scoprire i loro precisi meccanismi d'azione e le potenziali interazioni con altri sistemi cellulari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La Rottlerina presenta caratteristiche notevoli come bloccante del canale HERG, soprattutto grazie alla sua capacità di interagire con siti di legame specifici sulla proteina del canale. Questa interazione altera la dinamica conformazionale del canale, influenzando il flusso di ioni e il potenziale di membrana. Le esclusive regioni idrofobiche del composto ne facilitano l'integrazione nelle membrane lipidiche, influenzandone la biodisponibilità e la cinetica di interazione. Inoltre, la flessibilità strutturale di Rottlerin consente diverse conformazioni, migliorando l'affinità e la specificità del legame. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
NS 1643 funziona come inibitore del canale HERG legandosi selettivamente alla regione del poro del canale, interrompendo la conduzione ionica. Le sue caratteristiche strutturali uniche, tra cui un nucleo rigido e substituenti polari, migliorano la sua interazione con l'ambiente idrofobico del canale. Questo composto presenta una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da una rapida insorgenza dell'inibizione e da un effetto prolungato, che può essere attribuito alla sua capacità di stabilizzare specifiche conformazioni del canale. | ||||||
PD-118057 | 313674-97-4 | sc-253238 | 5 mg | $215.00 | ||
Un altro attivatore ben caratterizzato. | ||||||
ICI-204,448 hydrochloride | 121264-04-8 | sc-203082 sc-203082A | 5 mg 25 mg | $300.00 $700.00 | ||
Sebbene il suo bersaglio primario non sia l'hERG, ha mostrato proprietà di attivazione dell'hERG. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
È principalmente un attivatore del canale SKCa, ma agisce anche su hERG. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
Ha molteplici effetti cellulari, uno dei quali è l'attivazione di HERG. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
Un anestetico inalatorio che può aumentare la corrente di HERG, anche se i suoi effetti sull'elettrofisiologia cardiaca sono multifattoriali. | ||||||