Date published: 2025-10-25

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PD-118057 (CAS 313674-97-4)

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Nomi alternativi:
2-[[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]phenyl]amino]benzoic acid
Applicazione:
PD-118057 è un attivatore di HERG (canale del potassio legato all'etere (hERG))
Numero CAS:
313674-97-4
Peso molecolare:
386.27
Formula molecolare:
C21H17Cl2NO2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Attivatore del canale del potassio legato all'etere (hERG). È il secondo attivatore del canale hERG identificato, un rappresentante della serie di analoghi strutturali; PD-118057 a 10 µM porta a un aumento della corrente del 111% nel cuneo ventricolare di coniglio (in confronto RPR260243 porta solo a un aumento del 15% alla stessa concentrazione). PD-118057, a differenza di RPR260243, non ha un effetto rilevante sulle proprietà di gating o cinetiche di questo canale. Questa sostanza chimica previene e inverte il prolungamento dell'intervallo QT. Composti come PD-118057 possono offrire un nuovo approccio nel trattamento delle condizioni di ripolarizzazione ritardata, che si verificano nella sindrome del QT lungo ereditata o acquisita e nell'insufficienza cardiaca congestizia.


PD-118057 (CAS 313674-97-4) Referenze

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  4. Approccio farmacologico al traffico difettoso di proteine nel mutante E637K-hERG con PD-118057 eapsigargina.  |  Mao, H., et al. 2013. PLoS One. 8: e65481. PMID: 23840331
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  7. Il bisoprololo, noto come antagonista selettivo dei recettori β₁, sopprime in modo differenziato ma diretto la IK(M) e la IK(erg) nelle cellule pituitarie e nei neuroni ippocampali.  |  So, EC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30717422
  8. Un meccanismo farmacologico chiave che sblocca il filtro di selettività dei canali K+.  |  Schewe, M., et al. 2019. Science. 363: 875-880. PMID: 30792303
  9. Prova di un'efficace inibizione multipla della corrente K+ da parte di Tolvaptan, un antagonista non peptidico del recettore V2 della vasopressina.  |  Lu, TL., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 76. PMID: 30873020
  10. Studio dell'utilità dei cuori interi di zebrafish adulto ex vivo per lo screening farmacologico di composti attivatori del canale hERG.  |  Hull, CM., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 317: R921-R931. PMID: 31664867
  11. Prove della capacità di Roxadustat (FG-4592), un inibitore orale della prolil-idrossilasi HIF, di perturbare le correnti ioniche di membrana: Un'azione non identificata ma importante.  |  Chang, WT., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31795416
  12. Un aggiornamento sulla struttura di hERG.  |  Butler, A., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 1572. PMID: 32038248
  13. La reiniziazione della traduzione nella mutazione frameshift c.453delC di KCNH2 produce canali K+ hERG funzionali con un lieve effetto dominante negativo nei cardiomiociti iPSC eterozigoti derivati da pazienti.  |  Park, NK., et al. 2024. Hum Mol Genet. 33: 110-121. PMID: 37769355

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5 mg
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