ICI-204,448 hydrochloride (CAS 121264-04-8)

L'ICI-204.448 cloridrato (CAS 121264-04-8) è un composto chimico riconosciuto principalmente per il suo ruolo di agonista dei recettori kappa-opioidi (KOR). Un aspetto notevole dell'ICI-204,448 è la sua azione sui recettori kappa-opioidi periferici, in opposizione ai recettori del sistema nervoso centrale. Questa attività periferica è fondamentale perché suggerisce che il composto può esercitare i suoi effetti senza indurre gli effetti collaterali centrali, come sedazione o disforia, spesso associati all'attivazione dei recettori oppioidi centrali. Questa caratteristica è stata evidenziata in uno degli studi (PMID: 15687734), in cui è stato dimostrato che ICI-204,448 induce ipotermia nei ratti a basse temperature, sottolineando la sua influenza sulla termoregolazione attraverso i recettori kappa-opioidi periferici.Un altro studio (PMID: 24113749) mirava a identificare nuovi agonisti dei recettori kappa-opioidi (KOR) che fossero funzionalmente selettivi, ossia in grado di attivare specifiche vie di segnalazione senza innescare effetti avversi. I ricercatori hanno utilizzato una combinazione di approcci in silico e di screening parallelo per identificare diversi nuovi scaffold di ligandi selettivi per KOR. Questi risultati potrebbero portare allo sviluppo di analgesici più efficaci che evitino gli effetti negativi associati ad alcuni agonisti KOR.