Herc1 Inibitori
I comuni inibitori di Herc1 includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Lactacystin CAS 133343-34-7, Bortezomib CAS 179324-69-7 e Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Gli inibitori chimici di Herc1 funzionano principalmente attraverso l'ostruzione della via ubiquitina-proteasoma, un meccanismo cellulare che Herc1 utilizza per marcare le proteine indesiderate o danneggiate per la degradazione. L'MG132, ad esempio, funge da potente inibitore reversibile del proteasoma, impedendo così la degradazione delle proteine che Herc1 ha marcato con l'ubiquitina. Ciò porta a un accumulo di queste proteine all'interno della cellula, inibendo funzionalmente Herc1, bloccando il tipico turnover e la regolazione dei livelli proteici che normalmente gestisce. Allo stesso modo, l'epossomicina agisce come inibitore selettivo e irreversibile del proteasoma, mirando alla stessa via di degradazione e determinando un'analoga inibizione dell'attività di Herc1, impedendo la degradazione dei suoi substrati ubiquitinati.
La lattacistina e il bortezomib condividono il meccanismo di inibizione del proteasoma: la lattacistina si lega covalentemente al proteasoma 20S e il bortezomib utilizza la sua parte di acido boronico per inibire il proteasoma 26S. Queste interazioni determinano il blocco delle funzioni proteolitiche che tipicamente degradano le proteine marcate Herc1. Carfilzomib, Oprozomib e Marizomib, tutti inibitori irreversibili del proteasoma, determinano analogamente l'inibizione funzionale di Herc1 garantendo che le proteine ubiquitinate non vengano degradate, interferendo così con il ruolo di Herc1 nel mantenimento della proteostasi cellulare. Ixazomib, Delanzomib e Nelfinavir si legano e inibiscono l'attività del proteasoma, il che influisce direttamente sulla funzionalità di Herc1 impedendo la degradazione proteasomica su cui si basa. Il Withaferin A, un altro inibitore del proteasoma, funziona in modo analogo, impedendo il processo di degradazione delle proteine bersaglio di Herc1. Infine, il disulfiram è in grado di inibire la via di degradazione proteasomica, che inibisce indirettamente Herc1 causando un accumulo di proteine che Herc1 ha marcato per la degradazione, bloccando così le attività regolatorie della proteina all'interno della cellula.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma potente, reversibile e permeabile alle cellule. Herc1 è noto per la sua attività di ubiquitina ligasi, che etichetta le proteine per la degradazione attraverso il proteasoma. Inibendo il proteasoma, MG132 può impedire la degradazione delle proteine ubiquitinate da Herc1, inibendo così funzionalmente il ruolo di Herc1 nel turnover proteico. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo e irreversibile del proteasoma. Simile a MG132, impedisce il percorso di degradazione proteasomica, bloccando così l'attività funzionale di Herc1, che si basa sul proteasoma per l'esecuzione della sua funzione di ubiquitina ligasi. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma. Si lega in modo covalente al proteasoma 20S, inibendo così la degradazione delle proteine ubiquitinate da Herc1, che è essenziale per il suo ruolo regolatore nel controllo della qualità delle proteine. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un analogo dell'acido dipeptidil boronico che inibisce il proteasoma 26S. È noto per bloccare la funzione proteolitica del proteasoma, che accumulerebbe i substrati proteici ubiquitinati di Herc1, inibendo così il ruolo di Herc1 nella proteostasi. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib è un inibitore irreversibile del proteasoma, che si lega in modo selettivo e irreversibile al proteasoma 20S. Questa azione impedisce al proteasoma di degradare le proteine ubiquitinate da Herc1, inibendo funzionalmente l'attività di ubiquitina ligasi di Herc1. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un inibitore orale del proteasoma. Legandosi e inibendo il proteasoma, porterebbe ad un accumulo di proteine ubiquitinate di Herc1, inibendo così la funzione di degradazione proteica di Herc1. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib è un inibitore del proteasoma a piccola molecola. Inibendo il proteasoma, impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate da Herc1, bloccando così la funzione di Herc1 nel percorso ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib è un inibitore del proteasoma che può legarsi e inibire l'attività chimotripsinica del proteasoma, con conseguente accumulo di proteine marcate da Herc1 per la degradazione, inibendo così funzionalmente Herc1. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Il Nelfinavir è noto per inibire l'attività chimotripsinica del proteasoma. Questa inibizione può portare ad un accumulo di proteine che Herc1 ubiquitina, ostacolando il ruolo di Herc1 nella regolazione della degradazione proteica. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A è un lattone steroideo che ha dimostrato di inibire il proteasoma. Impedirebbe la degradazione delle proteine ubiquitinate bersaglio di Herc1, inibendo così la funzione di Herc1 nei meccanismi di controllo della qualità delle proteine. | ||||||