HELZ Attivatori

I comuni attivatori di HELZ includono, ma non solo, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la forskolina CAS 66575-29-9, il butirrato di sodio CAS 156-54-7 e l'ingenolo 3-angelato CAS 75567-37-2.

La forskolina si distingue per l'aumento del cAMP intracellulare, che attiva la protein chinasi A e può portare alla fosforilazione dei fattori di trascrizione, potenzialmente aumentando i livelli di espressione di HELZ. Allo stesso modo, il butirrato di sodio, impedendo la deacetilazione degli istoni, può rilassare la struttura della cromatina, garantendo al macchinario trascrizionale un maggiore accesso al gene HELZ, promuovendone l'espressione. L'ingenolo mebutato attiva la proteina chinasi C, che potrebbe influenzare i fattori nucleari per aumentare la trascrizione di HELZ. L'acido retinoico, con la sua capacità di legarsi ai recettori nucleari, ha la capacità di riprogrammare i profili di espressione genica, probabilmente anche quello di HELZ.

Il polifenolo Epigallocatechina gallato è noto per i suoi ampi effetti modulatori sulle vie di segnalazione, che possono portare ad alterazioni dell'espressione genica, potenzialmente a vantaggio dei livelli di HELZ. Il cloruro di litio, inibendo la GSK-3β, può aumentare la stabilità e la funzione dei regolatori trascrizionali di HELZ. La rapamicina, attraverso l'inibizione della via mTOR, può portare a uno spostamento dei meccanismi di controllo della traduzione, influenzando forse la traduzione dell'mRNA di HELZ. L'inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi LY294002 interrompe un asse cruciale di segnalazione intracellulare, con effetti a valle che potrebbero comprendere la modulazione dell'attività di HELZ. La spermidina facilita l'autofagia, un processo che potrebbe inavvertitamente portare a una maggiore disponibilità di HELZ. L'attivazione di 1,1-dimetilbiguanide, cloridrato segnala un cambiamento nello stato metabolico cellulare, che potrebbe tradursi in una trascrizione e un'attività di HELZ aumentate.