Gli inibitori chimici dell'HDA4 mirano alla capacità dell'enzima di rimuovere i gruppi acetilici dalle proteine istoniche, un processo critico nella regolazione dell'espressione genica. Tricostatina A, Vorinostat e Panobinostat funzionano legandosi al sito attivo di HDA4, necessario per la sua attività di deacetilasi. Questo legame porta a un aumento del livello di istoni acetilati, poiché l'enzima non è più in grado di rimuovere efficacemente questi gruppi funzionali. La romidepsina agisce con un meccanismo analogo, ma sotto forma di peptide ciclico che chela lo ione zinco nel sito attivo dell'HDA4, fondamentale per l'attività dell'enzima. Anche Belinostat ed Entinostat inibiscono l'HDA4 legandosi al suo sito attivo, ma si distinguono per la loro selettività, che consente un approccio più mirato nell'inibire la funzione dell'enzima.
La chidamide è caratterizzata dalla sua struttura benzamidica, che interagisce con il dominio catalitico dell'HDA4, inibendo così l'enzima. Analogamente, l'acido valproico, un acido grasso a catena corta, interrompe l'attività catalitica di HDA4, portando a un accumulo di acetilazione sugli istoniGli inibitori chimici di HDA4 impediscono la sua funzione di deacetilasi, essenziale per la regolazione della struttura della cromatina e dell'espressione genica. La tricostatina A, ad esempio, inibisce l'HDA4 impedendo la deacetilazione degli istoni e determinando una conformazione più aperta della cromatina. Anche Vorinostat e Panobinostat sono inibitori di HDA4, in grado di legarsi al sito attivo dell'enzima, ostacolandone la funzione. Questi inibitori provocano l'accumulo di istoni acetilati, che possono influenzare l'espressione dei geni regolati da HDA4. La romidepsina, un peptide ciclico, agisce attraverso un meccanismo di chelazione dello ione zinco nel sito attivo dell'HDA4, essenziale per la sua attività deacetilasica, che porta all'inibizione della funzione dell'enzima.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inibisce l'attività dell'istone deacetilasi (HDAC), determinando un aumento dell'acetilazione degli istoni, che fa sì che la cromatina diventi più aperta e meno compatta. Poiché l'HDA4 è un'istone deacetilasi, l'aumento dell'acetilazione contrasta direttamente la sua attività, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat è un inibitore HDAC che si lega al sito attivo dell'enzima, bloccando la sua attività di deacetilasi. Inibendo il processo di deacetilazione, Vorinostat inibisce direttamente la funzione di HDA4, impedendogli di rimuovere i gruppi acetilici dagli istoni. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Panobinostat è un potente inibitore HDAC che si lega al sito attivo contenente zinco di HDA4, determinando l'accumulo di istoni acetilati. Questo inibisce direttamente la capacità di HDA4 di deacetilare gli istoni, inibendo così la sua funzione enzimatica. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsina è un peptide ciclico che inibisce gli HDAC, chelando lo ione zinco nel sito attivo dell'enzima. Di conseguenza, inibisce direttamente HDA4 bloccando la sua capacità di deacetilare le proteine istoniche, con conseguente aumento dell'acetilazione e dell'attivazione trascrizionale. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Belinostat è un inibitore HDAC che inibisce direttamente l'attività enzimatica di HDA4 legandosi al suo sito attivo. Questo legame impedisce a HDA4 di rimuovere i gruppi acetilici dalle code degli istoni, che è la sua funzione principale. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat inibisce selettivamente le HDAC di classe I, che probabilmente includono l'HDA4, legandosi al sito attivo e impedendo all'enzima di svolgere la sua funzione di deacetilazione delle proteine istoniche. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
La chidamide è un inibitore benzamidico delle HDAC che interagisce con il dominio catalitico delle HDAC, compresa la HDA4, impedendo la deacetilazione degli istoni e quindi inibendo l'attività enzimatica della HDA4. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico è un acido grasso a catena corta e un inibitore HDAC che inibisce HDA4 interrompendo l'attività catalitica dell'enzima, con conseguente iperacetilazione degli istoni e inibizione della deacetilazione. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
La tacedinalina è un inibitore di HDAC che compete con i substrati di acetil-lisina per il legame al sito attivo di HDA4, inibendo così la funzione di deacetilazione di HDA4 sulle proteine istoniche. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Mocetinostat è un inibitore HDAC che si lega al sito attivo di HDA4, bloccando il suo accesso ai substrati istonici e quindi inibendo la sua attività deacetilasica, con conseguente aumento dell'acetilazione degli istoni. | ||||||