HCCA2 Inibitori
I comuni inibitori di HCCA2 includono, ma non solo, Erlotinib, Base libera CAS 183321-74-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Sorafenib CAS 284461-73-0, Trametinib CAS 871700-17-3 e Gefitinib CAS 184475-35-2.
Gli inibitori dell'HCCA2 sono una classe di composti chimici che interagiscono specificamente con il recettore 2 degli acidi idrossicarbossilici (HCA2), noto anche come GPR109A, che è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR). I principali ligandi endogeni per questo recettore sono il corpo chetonico β-idrossibutirrato e gli acidi grassi a catena corta (SCFA) come l'acido acetico e l'acido butirrico. Questi inibitori sono progettati per legarsi selettivamente al recettore HCA2 e modulare la sua attività. Il meccanismo preciso con cui gli inibitori dell'HCCA2 esercitano i loro effetti consiste nel bloccare il legame dei ligandi endogeni all'HCA2, inibendo così la normale funzione del recettore. Questi composti sono strutturalmente diversi e la loro caratteristica principale è la capacità di interagire con il sito attivo del recettore HCA2 e di alterarne la conformazione in modo da impedire la segnalazione indotta dal ligando.
Lo sviluppo di inibitori di HCA2 si basa sulla comprensione della struttura e della funzione del recettore HCA2. Questo GPCR fa parte di una più ampia famiglia di recettori che svolgono un ruolo importante in vari processi fisiologici percependo molecole come acidi grassi e chetoni. Gli inibitori di HCCA2 sono caratterizzati dalla loro struttura chimica, che consente loro di avere un'elevata affinità per il recettore HCA2, e dalla loro selettività, che riduce al minimo le interazioni con altri recettori, riducendo così gli effetti fuori bersaglio. La progettazione di questi inibitori spesso comporta un'analisi dettagliata delle interazioni recettore-inibitore, possibilmente attraverso metodi computazionali come il docking molecolare e gli studi di relazione struttura-attività (SAR). Questi strumenti di ricerca aiutano a perfezionare la struttura molecolare degli inibitori di HCCA2 per aumentarne la potenza e la selettività per il recettore HCA2. La messa a punto delle loro proprietà chimiche è fondamentale per la loro capacità di modulare l'attività del recettore nel modo specifico previsto dalla loro progettazione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib è un inibitore della tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). La segnalazione di EGFR può aumentare l'espressione di HCCA2. Pertanto, inibendo l'EGFR, Erlotinib riduce indirettamente l'espressione e l'attività di HCCA2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. La segnalazione di mTOR è coinvolta nel controllo traslazionale di numerose proteine, tra cui HCCA2. Inibendo mTOR, la Rapamicina riduce la traduzione e la conseguente attività di HCCA2. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è un inibitore multichinasi che ha come bersaglio, tra gli altri, la chinasi Raf. Poiché Raf fa parte del percorso MAPK/ERK, che può regolare l'espressione di HCCA2, Sorafenib può quindi diminuire l'attività di HCCA2 inibendo questo percorso. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib è un inibitore di MEK. MEK è a monte del percorso MAPK/ERK, che è noto per controllare l'espressione e l'attività di diverse proteine, tra cui HCCA2. L'inibizione di MEK da parte di Trametinib può portare alla downregulation dell'attività di HCCA2. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib è un altro inibitore dell'EGFR che blocca l'attività della tirosin-chinasi dell'EGFR. Questa azione riduce potenzialmente la segnalazione attraverso i percorsi che aumentano l'espressione di HCCA2, diminuendo così la sua attività. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus è anche un inibitore di mTOR. Agisce bloccando l'attività di mTOR, che è coinvolto nella regolazione della sintesi proteica. Di conseguenza, la sintesi e l'attività di HCCA2 vengono ridotte. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Le chinasi Src possono regolare molteplici vie, influenzando potenzialmente la segnalazione di HCCA2. Inibendo le chinasi Src, Dasatinib può ridurre l'attività di HCCA2. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale. Inibendo varie tirosin-chinasi recettoriali, Sunitinib può influenzare i percorsi di segnalazione che modulano l'attività di HCCA2, determinando una diminuzione della sua funzione. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib inibisce molteplici tirosin-chinasi recettoriali. Può diminuire la segnalazione attraverso vie che sono note per controllare l'espressione e l'attività di HCCA2, portando a una diminuzione della sua attività. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Vandetanib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio EGFR, VEGFR e RET. Bloccando questi recettori, può influire sulle vie che regolano l'espressione di HCCA2, riducendone l'attività. | ||||||