Gli attivatori di H3-K9-HMTase sono una classe unica di composti che funzionano principalmente influenzando la metilazione dell'istone H3 alla lisina 9 (H3K9). I composti A-366, UNC0642, EPZ-6438, GSK126, UNC1999, EPZ-5676 e SGC0946 interagiscono con varie istone metiltransferasi (HMT) che competono con la H3-K9-HMTasi per la metilazione di H3K9, potenziando così l'attività della H3-K9-HMTasi. Inibendo queste HMT concorrenti, i composti amplificano efficacemente l'azione della H3-K9-HMTasi, portando a un cambiamento dello stato di metilazione di H3K9 e alla conseguente regolazione della trascrizione genica.
Composti come EPZ-6438 e GSK126 inibiscono EZH2, un'altra HMT che mira alla metilazione di H3K9. L'inibizione di EZH2 può portare a una maggiore attività della H3-K9-HMTasi. Inoltre, composti come EPZ-5676 e SGC0946 inibiscono DOT1L, che, sebbene sia principalmente associato alla metilazione di H3K79, potrebbe influenzare indirettamente la disponibilità di H3K9 per la metilazione da parte di H3-K9-HMTasi. La specificità di questi composti verso particolari HMT fornisce un metodo unico e mirato per migliorare l'attività funzionale della H3-K9-HMTasi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
UNC0642 è una sonda chimica potente, selettiva e penetrante per le metiltransferasi istoniche G9a e GLP. Inibendo questi enzimi, UNC0642 può portare ad una maggiore attività della H3-K9-HMTasi, che può regolare i geni associati alla metilazione H3K9. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 è un inibitore dell'istone metiltransferasi EZH2. Inibendo EZH2, che si rivolge anche a H3K9 per la metilazione, EPZ-6438 può portare ad una maggiore attività di H3-K9-HMTase, promuovendo così la trascrizione dei geni regolati da questa modificazione istonica. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 è un inibitore altamente selettivo della metiltransferasi EZH2. Inibendo EZH2, GSK126 può potenziare l'attività della H3-K9-HMTasi, portando alla regolazione dei geni associati alla metilazione H3K9. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 è una sonda chimica potente, selettiva e penetrante per le metiltransferasi istoniche EZH2 ed EZH1. Inibendo questi enzimi, UNC1999 può portare ad una maggiore attività della H3-K9-HMTasi, promuovendo così la trascrizione dei geni regolati da questa modifica. | ||||||